АНТГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1998 года по МПК A61K31/165 

Изобретение относится к области сельского хозяйства, а именно к ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения цестодозов животных.

Известно средство для лечения цестодозов животных меди сульфат, которое применяют в форме 1%-ного раствора в дозах 15-100 мл на овцу и 2 мл/кг массы тела крупному рогатому скоту [1].

Недостатками указанного препарата являются малая эффективность и сравнительно высокая токсичность.

Известны и другие средства для лечения цестодозов животных - лекарственные формы фенасала: феналидон и фенсульфан, представляющие собой соответственно смесь фенасала с поливинилпирролидоном в соотношении 4:1 и смесь фенасала с додецилбензосульфонатом натрия - 3:1, которые применяются в дозах 60-75 мг/кг [2, 3].

К недостаткам этих препаратов следует отнести использование в качестве вспомогательных веществ дефицитных носителей.

Наиболее близким техническим решением к заявляемому является препарат фенасал (I), который при цестодозах животных применяют в дозах 0,1-0,25 г/кг [1].

К недостаткам препарата следует отнести сложный и дорогой синтез фенасала из малодоступного сырья (2-хлор-4-нитроанилина), высокую терапевтическую дозу и дефицитность.

Предлагаемое антгельминтное средство представляет собой 5-хлор-4'-нитросалициланилид (II), который применяют для борьбы с моллюсками (4).

Это соединение значительно проще и дешевле по синтезу, чем фенасал.

Применение известного препарата-моллюскоцида-5-хлор-4' нитросалициланилида в качестве антгельминтного средства соответствует критериям "новизна" и "существенные отличия".

Предлагаемое антгельминтное средство 5-хлор-4'-нитросалициланилид (цесал) назначают животным при цестодозах путем перорального применения в дозах 0,05 - 0,1 г/кг массы тела.

Пример 1. Изучение токсичности цесала.

Препарат испытывали на переносимость на 4 ягнятах в дозах 0,5 и 0,75 г/кг, 2-х козлятах - 0,5 г/кг и 2-х беспородных собаках в дозе 0,5 г/кг массы тела. За животными наблюдали в течение трех дней. Признаков токсикоза не отмечено.

Пример 2. Испытание цесала при экспериментальном гименолепидозе белых мышей.

Опыт проведен на мышках. Цесал ввели перорально 5-ти животным в форме суспензии в 1%-ном крахмальном клейстере в дозе 0,1 г/кг. В качестве базисного препарата был испытан в этой же дозе фенасал. В контрольной группе было также 5 мышат.

Результаты опыта отражены в табл.1. Препарат цесал и фенасал в испытуемых дозах проявили 100%-ную эффективность.

Пример 3. Испытание цесала при мониезиозе овец.

Опыт. 1 Препарат испытали на 9 ягнятах, естественно инвазированных мониезиями (вид M.expansa). 4 ягнятам (подопытная группа) ввели перорально цесал в дозе 0,05 г/кг массы тела в форме 1%-ной крахмальной суспензии, а 5 животных оставили в качестве контроля.

Через 5 суток после введения препарата провели убой животных подопытной и контрольной групп и гельминтологическое вскрытие кишечников. Установлено, что в испытуемой дозе цесал полностью излечил всех ягнят от мониезиоза. У животных контрольной группы найдено в среднем на голову 2,8 экз. цестод.

Результаты опыта отражены в табл. 2.

Опыт 2. Испытание цесала проведено на 12 ягнятах, спонтанно зараженных мониезиями, которых разделили на 4 равноценных по массе и зараженности группы по 3 ягненка в каждой. Ягнята I, III и IV групп были инвазированы M.expansa, II - M.benedeni.

Ягнятам первой подопытной группы ввели цесал перорально в 1%-ном крахмальном клейстере в дозе 0,05 г/кг массы тела, второй и третьей - в дозе 0,75 г/кг.

Животным четвертой группы (леченый контроль) ввели базисный препарат фенасал в дозе 0,1 г/кг.

Эффективность дегельминтизаций определяли по методу "критического теста", определяя число яиц цестод в 1 г фекалий до лечения и через 10 суток после применения препаратов.

Препарат цесал в дозе 0,05 г/кг из трех животных полностью излечил двух ягнят и одного частично: число выделяемых яиц уменьшалось на 86,7%; в дозе 0,075 г/кг полностью излечил 6 ягнят второй и третьей подопытных групп, инвазированных соответственно цестодами M.benedini и M.expansa (ЭЭ = 100%).

От применения базового препарата фенасала в рекомендуемой инструкцией дозе для индивидуального применения 0,1 г/кг массы тела также получена 100%-ная эффективность против M.expansa.

Результаты опыта представлены в табл.3.

Пример 4. Испытание цесала при мониезиозе коз.

Цесал испытан в дозе 0,075 г/кг на трех козлятах, спонтанно зараженных M.expansa. Препарат вводили животным как и в предыдущем опыте. Эффективность оценивали методом "критического теста".

Цесал в дозе 0,075 г/кг полностью излечил всех козлят (ЭЭ = 100%).

Результаты опыта приведены в табл.4.

Пример 5. Испытание цесала при цестодозе собак.

Цесал испытан на щенках 3-месячного возраста массой 3-5 кг, спонтанно инвазированных огуречным цепнем (Dipilidium caninum). Инвазированных животных подбирали в опыт по наличию члеников цестод в фекалиях. Всего использовали 6 щенков, которых разделили на равноценные три группы по 2 животных в каждой.

Щенкам первой подопытной группы задали цесал в дозе 0,05 г/кг массы тела двукратно через 8 ч путем индивидуального вольного скармливания с мясным фаршем, второй группы - в дозе 0,01 г/кг однократно с мясным фаршем.

Животным третьей группы (леченый контроль) задали базисный препарат фенасал в дозе 0,1 г/кг однократно с мясным фаршем.

Эффективность дегельминтизаций определяли методом "критического теста", определяя наличие члеников цестод в фекалиях до лечения и через 10 суток после применения препаратов,
В результате установлено, что цесал в дозах 0,05 г/кг двукратно и в дозе 0,1 г/кг массы тела однократно полностью излечил щенков от дипилидиоза - эффективность 100%.

Аналогичная эффективность получена от применения базисного препарата фенасала в дозе 0,1 г/кг.

Результаты опыта представлены в табл.5.

Источники информации.

1. Инструкция "Мероприятия по предупреждению и ликвидации заболеваний животных гельминтозами". - М.: "Агропромиздат", 1989.

2. Авторское свидетельство СССР N 1157727, кл. A 31 K 31/00.

3. Авторское свидетельство СССР N 1592984, кл. A 31 K 31/63.

4. Патент США N 3079297 (кл. 514-166), 1963.

Изобретение относится к сельскому хозяйству, в частности ветеринарной гельминтологии, и может быть использовано для лечения животных. Предлагаемое антгельминтное средство представляет собой в химическом отношении 5-хлор-4 нитросалициланилид. По физическим свойствам - аморфный порошок серовато-желтоватого цвета, в воде не растворяется, хорошо растворим в ацетоне, бензоле, спирте и уксусной кислоте. Предлагаемое антгельминтное средство обладает высокой (100%-ной) эффективностью против цестод у овец, коз, собак и др. животных. 5 табл.

Применение 5-хлор-4'-нитросалициланилида (цесала) в качестве антгельминтика при цестодозах животных.