СРЕДСТВО С ГИПОЛИПИДЕМИЧЕСКИМ И АНТИОКСИДАНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2000 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, к производству лекарственных средств растительного происхождения.

Изобретение касается разработки новой лекарственной формы на основе спиртового экстракта листьев подорожника.

Подорожник - род растений семейства подорожниковых.

С лечебными целями используют листья растения. Ряд препаратов (отвар, сок, плантаглюцид и др.) обладают ранозаживляющими, отхаркивающими, обезболивающими, обволакивающими, противовоспалительными, кровоостанавливающими, антисептическими и секреторными свойствами ("Целебный мир растений", "1001 вопрос о фитотерапии", М., 1995 г., с.162, 188, 200, 207, 227).

Листья подорожника содержат глюкозид аукубин, горькие и дубильные вещества, ферменты, лимонную кислоту, каротин, аскорбиновую кислоту, витамин K, небольшое количество алкалоидов и фитонциды. Используется во многих сборах, а в последнее время и в виде биологически-активных добавок (Великобритания, США).

Задачей настоящего изобретения является создание средства с комбинированным действием - гиполипидемическим и антиоксидантным.

Поставленная задача решается следующим образом: предложен сироп, содержащий спиртовой экстракт листьев подорожника, сахар-рафинад и воду очищенную при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Спиртовой экстракт листьев подорожника - 5,5
Сахар-рафинад - 64-68
Корригенты-ароматизаторы - 4-4,5
Вода очищенная - Остальное
Технология получения включает стадии: приготовление сахарного сиропа (сахар-рафинад - ГОСТ-22-78 и вода очищенная - ФС-42-2619-97), приготовление водно-спиртового экстракта листьев подорожника на 40% этиловом спирте и смешивание с добавлением корригентов-ароматизаторов.

Пример.

В пищеварочный котел загружают сахар-рафинад, добавляют воду и перемешивают с использованием мешалки при подогреве паром, подаваемом в паровую рубашку. После полного растворения сахара раствор переводят в другой реактор, где смешивают с экстрактом подорожника с последующим добавлением корригентов-ароматизаторов в два приема. Готовый продукт фильтруют, фасуют и упаковывают. Далее проверяют стандартность готового продукта.

Полученный сироп имеет срок хранения 2 года. Физико-химическими показателями данного средства являются его плотность, показатель преломления, кислотность и содержание действующих веществ.

Средство было испытано экспериментально. Исследования показали, что оно обладает гиполипидемическим действием - снижает уровень общего холестерина сыворотки крови на 64%, триглицеридов на 42,6%, липопротеидов низкой плотности на 81,5% и повышает уровень липопротеидов высокой плотности на 63,6% (все величины достоверны по сравнению с контрольными).

Кроме того, предлагаемое средство обладает антиоксидантным действием - снижает уровень МДА на 62%.

Следует также отметить, что сироп относится к безвредным веществам, т.к.

1) LD₅₀ > 5000 мг/кг,
2) не вызывает изменений поведенческих реакций,
3) не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему и на гематологические показатели;
4) не обладает гепатотоксическим действием.

Экспериментальные исследования проводили на белых беспородных крысах обоего пола массой 100-200 г, содержащихся на общевиварном режиме.

Опытная группа животных получала сироп подорожника интрагастрально в дозе 2,5 мг/кг. Препаратом сравнения служила настойка подорожника, которая вводилась в дозе 0,09 мг/кг. Контролем служило животное, не подвергавшееся лечебно-профилактическому воздействию. Изучаемые композиции вводили в течение недели. На седьмой день запаивания животным внутрибрюшинно вводили твин-80 в дозе 250 мг на 100 г веса тела животного с целью создания экспериментальной гиперлипидемии.

Результаты исследования представлены в таблице.

Как видно из приведенных в таблице данных, лекарственные формы подорожника оказывают гиполипидемическое действие, влияя на показатели липидного обмена и интенсивность свободнорадикальных процессов в сыворотке крови. При применении сиропа содержание ТБК-активных продуктов снижалось более значимо, чем при применении настойки, причем это значение было почти в 2 раза меньше, чем у интактных животных (p < 0,04).

Содержание триглициридов под воздействием настойки и сиропа снижалось на 66,6% (p < 0,05) и 59,8% (p < 0,05) соответственно по сравнению с контролем.

При введении лекарственных форм с извлечением из подорожника наблюдалась положительная динамика в снижении уровня холестерина в крови. Причем значения его концентрации были на 26,8% (p < 0,005) и 29,0 (p < 0,05) меньшими, чем у интактных животных, и на 63,9% (p < 0,05), 64,7% (p < 0,05), чем в контрольной группе.

Полученные данные позволяют сделать вывод о наличии у лекарственных композиций с фитокомплексом подорожника гиполипидемических свойств, причем корригированные лекарственные формы приоритетны. В механизме данного действия одно из первых мест занимает наличие у извлечений из подорожника антиоксидантных свойств.

Продолжительность курса лечения сиропом составляет не менее 1 месяца, прием осуществляют по 1 столовой ложке на стакан (200 мл) слабощелочной или нейтральной минеральной воды, такой как Славяновская или Новотерская, 2-3 раза в день. При отсутствии минеральной воды она может быть заменена чаем или подобным напитком.

Таким образом, средство не вызывает гипоксических явлений и может быть использовано в качестве лечебно-профилактического средства в соответствующих дозах.

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, к созданию средства, имеющего растительное происхождение и обладающего гиполипидемическим и антиоксидным действием. Средство представляет собой сироп и содержит спиртовой экстракт листьев подорожника, сахар-рафинад, корригенты-ароматизаторы и воду очищенную. Средство не вызывает гипоксических явлений и может быть использовано в качестве лечебно-профилактического средства в соответствующих дозах. 1 табл.

Средство, обладающее гиполипидемическим и атиоксидантным действием, отличающееся тем, что оно выполнено в виде сиропа и содержит спиртовой экстракт листьев подорожника, сахар-рафинад, корригенты-ароматизаторы и воду, очищенную при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Спиртовой экстракт листьев подорожника - 5 - 5,5
Сахар-рафинад - 64 - 68
Корригенты ароматизаторы - 4 - 4,5
Вода очищенная - Остальное