Изобретение относится к медицине, в частности к биологически активным добавкам (БАД) к пище, и предназначено для лечебно-профилактического воздействия на сердечно-сосудистую систему.
Известны терапевтические препараты в виде фитосборов для лечения больных с различного рода нарушениями работы сердечно-сосудистой системы (в частности, патенты РФ N 2000807, N 2019185, N 2020952, N 2088250, N 2104024).
Однако указанные фитотерапевтические средства обладают рядом недостатков.
Сборы относятся к лекарственным препаратам и, следовательно, требуют врачебного назначения и контроля, т. е. не относятся к профилактическим препаратам, имеющим статус БАД.
Сборы включают достаточно большое число компонентов, что наряду с достоинствами, определяемыми многосторонним гармоничным воздействием на организм (Целебные сборы. Алма-Ата, Кайнар, 1991, 288 с. /1/), накладывает существенные ограничения на возможность организации широкого промышленного производства таких препаратов. Поэтому многокомпонентные сборы зачастую остаются средствами народной медицины.
К подобным сборам относится, например, сбор "Касмин" для профилактики и лечения тромбозов по патенту РФ N 2104024, кл. A 61 K 35/78, принимаемый за прототип. Сбор содержит взятые в определенном соотношении семена конского каштана, корни солодки голой, листья мяты перечной или траву мелиссы, плоды боярышника и плоды шиповника, измельченные до размеров частиц 3-4 мм. Сбор влияет не только на собственно систему гемостаза, но и на сердечно-сосудистую систему в целом, нервную систему, липидный углеводный обмен. Его применяют у взрослых для профилактики и в комплексном лечении тромбозов различной этиологии, в том числе тромбофлебитов, тромбоэмболических осложнений при инфаркте миокарда, эмболических инсультов и т.п., для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде, а также для профилактики атеросклероза.
Сбор, принимаемый за прототип, обладает рядом недостатков.
Он содержит достаточно большое количество ингредиентов, что, как отмечалось, создает при массовом производстве определенные трудности организационного и технологического характера.
Сбор предназначен для приготовления лекарственной формы в виде настоя, что предопределяет, во-первых, потерю части полезных для организма веществ при использовании только жидкой фазы. Во-вторых, для потребителя это связано с трудоемким процессом приготовления и неудобствами при приеме препарата.
Применение в сборе плодов боярышника и шиповника, имеющих косточки с достаточно высокой твердостью, затрудняет при измельчении последних получение мелкодисперсного порошка (с размерами частиц менее 500 мкм). Этому способствует также околокосточковая масса плодов, при измельчении которой образуется порошок со структурой, препятствующей получению требуемой степени дисперсности и затрудняющей его просеивание и дозирование в случае использования технологии таблетирования.
Задачей изобретения является создание препарата, отвечающего статусу БАД, в котором устранены указанные выше недостатки.
БАД должна включать минимальное количество фармакопейных ингредиентов с наиболее ярко выраженными целебными свойствами в отношении сердечно-сосудистой системы при минимуме противопоказаний и побочных действий.
БАД должна обеспечивать при приеме внутрь максимальное сохранение суммы биологически активных веществ, иметь удобную для применения и хранения потребительскую форму, обладать высокой технологичностью изготовления в условиях массового производства.
Результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в получении дозированного препарата, отвечающего статусу БАД, состоящего из минимального количества высокоэффективных ингредиентов, суммарное действие которых, с одной стороны, обеспечивает эффективность действия в отношении сердечно-сосудистой системы, а с другой - имеет расширенный спектр профилактических и оздоравливающих воздействий на организм. Технологические особенности производства БАД не создают сложностей при ее массовом производстве, а потребительская форма обеспечивает восприятие организмом всей суммы биологически активных веществ и удобство при приеме и хранении.
Сущность изобретения заключается в том, что предлагаемая БАД для профилактики заболеваний и оздоровления сердечно-сосудистой системы, включающая боярышник, содержит цветки боярышника и дополнительно корни одуванчика при соотношении ингредиентов соответственно 2:3. Добавка выполнена в виде таблеток из порошков цветков боярышника и корней одуванчика, измельченных до размеров менее 500 мкм.
Выбор в качестве ингредиентов БАД цветков боярышника и корней одуванчика обусловлен следующими соображениями.
Боярышник является одним из основных в фитотерапевтической практике растений, широко используемых для регулирования сердечно-сосудистой деятельности как самостоятельно (см., например, патент РФ N 2085206 /2/), так и в составе фитосборов (см. приведенные выше патенты).
В плодах боярышника обнаружены дубильные, пектиновые и флавоновые (кверцетин, гиперозид, витексин) вещества, антоцианы и лейкоантоцианы, тритерпеновые и фитостериноподобные соединения, холин, ацетилхолин, урсоловая, хлорогеновая, кофейная, кратегусовая, олеаноловая кислоты, жирное масло, сахара, микроэлементы - медь, кобальт, цинк, марганец, железо, молибден и др. Такой состав обеспечивает высокую эффективность плодов при различных заболеваниях, особенно при сердечных (Минаева В.Г. Лекарственные растения Сибири. Новосибирск, Наука, Сиб. отделение, 1991, 431 с. /3/).
В цветках боярышника нашли флавонолы (кверцетин, кверцитрин, гиперозид), эфирное масло, кофейную и хлорогеновую кислоты, ацетилхолин, холин и те же микроэлементы, что и в плодах.
Препараты боярышника оказывают многостороннее влияние на организм: снижают артериальное давление, нормализуют ритм сердечных сокращений, действуют спазмолитически, особенно на венечные сосуды и сосуды мозга, усиливают желчеотделение, снижают уровень холестерина в крови, поэтому их назначают при ангионеврозах, мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии, гипертонии, стенокардии, атеросклерозе, бессоннице, в период климакса /1/, при сниженном иммунитете (М. Рисман. Биологически активные добавки: неизвестное об известном. Пер. с англ. М., Арт-Бизнес-Центр, 1998 /4/).
В большинстве сборов боярышник применяется в виде плодов. Однако следует иметь в виду, что боярышник представляет собой растение, регулярно цветущее весной, но не регулярно от года к году дающее урожай плодов, что связано в основном с поражением плодов вредителями на стадии их завязи, охватывающим большие территории произрастания. Такая нерегулярность плодоношения затрудняет планирование и организацию ежегодного производства таблетированного препарата из плодов боярышника. В отношении сбора цветков боярышника и их последующей переработки указанная трудность отсутствует.
Кроме того, как отмечалось выше, косточки высушенных плодов боярышника обладают значительной твердостью, что создает существенные трудности при механическом измельчении плодов до мелкодисперсного состояния, особенно с учетом мешающего действия частиц высохшей околокосточковой массы. Определенная пластичность и липучесть частиц околокосточковой массы технологически затрудняет просеивание и дозирование мелкодисперсного порошка перед таблетированием. Указанная трудность отсутствует при измельчении высушенных цветков боярышника.
Следует также указать, что препараты из цветков боярышника при спазмах сосудов значительно эффективнее препаратов из плодов (Лавренова Г.В. Фитотерапия. T. 1, СПб, ООО "СМИО Пресс", ТОО "Диамант", 1996, 480 с. /5/). По-видимому, это объясняется тем, что в цветках, согласно данным Госфармакопеи XI, показатель по содержанию основного действующего вещества гиперозида (0,5%) более чем в 8 раз превосходит числовой показатель суммы флавоноидов в пересчете на гиперозид (0,06%), содержащихся в плодах. В результате использование цветков позволяет достичь тех же лечебных показателей, что и при использовании плодов, но при значительно меньшей массе сырья.
ПРИМЕР 1. Если использовать для лекарственного приема обычно рекомендуемую суточную дозу боярышника 15 г плодов, то при двукратном приеме разовая доза составляет 15 г : 2 = 7,5 г, а при трехкратном - 15 г : 3 = 5 г или соответственно от 15 до 10 таблеток по 0,5 г (таблетированный препарат из порошка плодов боярышника рекомендован в работе /2/). Однако очевидно, что такая дозировка неудобна для потребителя.
ПРИМЕР 2. При суточной терапевтической дозе плодов 15 г содержание гиперозида при выходе 0,06% составляет 0,009 г. Такое же содержание гиперозида при выходе 0,5% дают 1,8 г сухих цветков боярышника. При трехкратном приеме в течение суток разовый прием цветков составляет 1,8 г : 3 = 0,6 г (примерно 1 таблетка).
В отличие от терапевтического приема суточная доза действующих веществ БАД-парафармацевтика не должна превышать разовую терапевтическую дозу, определенную при применении этих веществ в качестве лекарственных средств, при условии приема БАД не менее двух раз в сутки (Определение безопасности и эффективности биологически активных добавок к пище. Методические указания. М., Федеральный центр госсанэпиднадзора МЗ РФ, 1999, 87 с.). Следовательно, с учетом статуса БАД-парафармацевтика содержание порошка цветков в одной таблетке должно составлять 0,6 г : 3 = 0,2 г, что дает возможность введения в таблетку массой 0,5 г дополнительного ингредиента в количестве 0,3 г. В результате соотношение порошка цветков боярышника и дополнительного ингредиента в предлагаемой БАД составляет 2:3.
В качестве второго (дополнительного) ингредиента в изобретении использован порошок корней одуванчика.
Одуванчик является широко применяемым в народной и научной (внесен в Госфармакопею) медицине растением. Издавна его считали своего рода жизненным эликсиром, северным женьшенем, применяли для "очищения крови" от разных болезней /1/. Его химический состав настолько уникален, что трудно найти другое столь ценное растение в природе, в связи с чем его называют "химической лабораторией" и "эликсиром жизни" (Могильный Н.П. Травник. М., ВСВ-Сфинкс, 1997, 320 с.).
В траве и корнях одуванчика найдены горькие гликозиды тараксацин и тараксацерен, а также полисахариды, которые считаются главными активными веществами растения. Кроме этого, в корнях присутствуют тритерпеновые соединения, до 40% инулина, сахара, дубильные и слизистые вещества, флавоноиды (апигенин и лютеолин), холин, смола, стерины, воск, жирное масло, содержащее глицериды линолевой, олеиновой, пальмитиновой и других кислот, сапонины, фенолкарбоновые кислоты, каротин, никотиновая кислота, тиамин, а также микроэлементы (железо, титан, магний, барий, цинк, стронций и марганец) и 16 незаменимых аминокислот /3/.
Целебные свойства одуванчика определяются тонизирующим и регулирующим обмен веществ действием, отхаркивающим, мочегонным, потогонным, желчегонным, противоглистным, слабительным, жаропонижающим, антисептическим, дезинтоксикационным, общеукрепляющим действием. Благодаря этому одуванчик с давних времен использовали для лечения заболеваний печени, гастритов, колитов, запоров, слабости сосудистых стенок при варикозном расширении вен, для снижения холестерина в крови, улучшения обмена веществ, при подагре и атеросклерозе, гипертонии, при восстановлении после инсультов, задержке жидкости в организме, при хронических панкреатитах, заболеваниях селезенки, для растворения камней в желчном пузыре, при общей слабости и плохом аппетите, при болезнях мочевого пузыря, при сахарном диабете и ожирении, для профилактики развития рака или при комплексной его терапии благодаря защитному действию на печень и очищению кровотока и др. /3-5/.
Особый интерес с точки зрения пригодности не только для лечения, но и для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний представляет недавнее открытие и клиническое подтверждение антикоагулянтного действия одуванчика (патент РФ N 2085205). Применение сухого порошка одуванчика в лечебной дозе по 1 г 3 раза в день позволяет повышать уровень антитромбина III у больных ишемической болезнью сердца, уменьшить приступы боли и резко сократить прием нитроглицерина. В этом отношении одуванчик имеет преимущества перед препаратами растительного происхождения на основе плодов конского каштана и донника, которые эффективны для профилактики венозных тромбозов нижних конечностей, но малоэффективны для профилактики и лечения внутрисосудистого свертывания крови в артериальной системе.
Прием порошка одуванчика рекомендован также для профилактики атеросклероза (Растения-целители. Сост. Т. Казарина, Смоленск, Русич, 1997, 608 с.) и его лечения (/3/; Волынский Б. Г. и др. Растения в медицине. Саратов, Изд-во Сарат. ун-та, 1988; Берков Б.В., Беркова Г.И. Целебные народные средства. Ростов-на-Дону, Феникс, 1996; Махов А.А. Зеленая аптека: Лекарственные растения Красноярского края. Красноярск, Кн. изд-во, 1980, 320 с.; Даников Н.И. Ваш травник. М., Рипол Классик, 1998, 543 с. /6/), при хронической коронарной недостаточности (Горбунова Т.А. Лечение растениями. Рецептурный справочник. М., Аргументы и факты, 1994, 304 с.), при гастрите желудка (Попов А.П. Траволечебник. Лечение лекарственными травами. С.-Петербург, Лейла, 1998, 560 с.), при болезнях печени, воспалении лимфатических узлов, для выведения инсулина /6/.
Следует отметить, что показания к использованию боярышника и одуванчика частично являются общими, за счет чего при приеме БАД достигается суммирование эффектов воздействия используемыми растительными ингредиентами. В то же время имеющие место отличия в показаниях того и другого ингредиента позволяют расширить спектр профилактического и оздоравливающего действия предлагаемой БАД.
БАД, включающая цветки боярышника и корни одуванчика, рекомендуется прежде всего для профилактики и использования в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний: атеросклероза (за счет усиленного окисления холестерина и выведения его из организма в виде желчных кислот), кардиосклероза, стенокардии, гипертонии, для нормализации ритма сердечных сокращений, снятия тахикардии, при тромбозах, для понижения возбудимости центральной нервной системы, при бессоннице, климактерических явлениях, вегетативных неврозах, для снятия чувства тяжести и сжимания в области сердца, увеличения силы сердечных сокращений, улучшения общего состояния, особенно у людей пожилого возраста.
Кроме того, БАД может быть рекомендована для возбуждения аппетита, улучшения деятельности пищеварительного тракта, при заболеваниях мочевого пузыря и почек, как кровоочистительное средство, при малокровии и общей слабости, для улучшения обмена веществ.
БАД может быть рекомендована также для оздоровления организма после перенесенных заболеваний сердца: инсультов, инфарктов миокарда, когда требуется, с одной стороны, кардиотоническое действие, а с другой - повышение антикоагулянтной активности крови, усиление ее фибринолитической активности, увеличение уровня антитромбина III.
БАД рекомендуется принимать внутрь, запивая водой, по 1 таблетке 3 раза в день или по 2 таблетки 2 раза в день утром и вечером.
Предлагаемую БАД изготавливают путем тщательного измельчения высушенных цветков боярышника и корней одуванчика до размеров частиц не более 500 мкм, что предопределяется как необходимостью легкого усвоения организмом действующих веществ, так и технологическими требованиями обеспечения качества таблеток. Полученные порошки, смешиваемые в количественном соотношении соответственно 2:3, подвергают таблетированию при давлениях 5,0 - 6,0 МПа.
В настоящее время изготовлены опытные образцы предлагаемой БАД, которые направлены на испытания и сертификацию в официальные инстанции для получения разрешения на ее производство в условиях ЗАО "Эвалар".
Изобретение относится к медицине, в частности к биологически активным добавкам (БАД) к пище, и предназначено для лечебно-профилактического воздействия на сердечно-сосудистую систему. Биологически активная добавка к пище для профилактики заболеваний и оздоровления сердечно-сосудистой системы, включающая боярышник, содержит цветки боярышника и дополнительно корни одуванчика при соотношении ингредиентов соответственно 2 : 3. Добавка выполнена в виде таблеток и порошков цветков боярышника и корней одуванчика, измельченных до размеров менее 500 мкм. БАД при приеме внутрь обеспечивает максимальное сохранение суммы биологически активных веществ и, кроме того, расширяет спектр действия профилактических и оздоровительных воздействий на сердечно-сосудистую систему. 1 з.п.ф-лы.
| СБОР "КАСМИН" ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗОВ | 1996 |
|
RU2104024C1 |
