СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГОМЕОПАТИЧЕСКОГО СУППОЗИТОРИЯ Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 A61K9/02 A61K35/78 A61K35/02 A61K35/64 

Известны способы применения прополиса и других продуктов пчеловодства для лечения в качестве противовоспалительного, антибактериального и биостимулирующего лекарственного средства [1-2].

Недостаток известных способов в том, что противопоказанием является повышенная чувствительность к продуктам пчеловодства.

Это обусловлено тем, что дозировка прополиса является очень высокой и достигает 20% от всей массы лекарственной формы, содержащей прополис [2].

Поэтому использование суппозиториев (свечей) на основе прополиса и масло-какао приводит к непереносимости лекарственного средства в аллергической дозировке по прополису, а именно 10% от массы, которая проявляется в тошноте, рвоте, неудержимой диареи, аллергических высыпаниях, головной боли, учащенном сердцебиении. Врач вследствие этого вынужден отменять лечение больного, например с хроническим неспецифическим простатитом, несмотря на хорошие результаты лечения в результате приема свечей в течение одной недели. В конечном итоге больной остается недолеченным, а специфические симптомы болезни вновь возвращаются с прежней силой обострения и тяжести воспалительного процесса. Наиболее близким способом изготовления суппозиториев является способ, включающий стандартные приемы растворения прополиса в масло-какао при его нагреве до температуры плавления с последующим охлаждением смеси этих ингредиентов от 0 до -30^oC [1]. Недостаток прополиса также в том, что растворение прополиса непосредственно в масло-какао при его нагреве приводит к выпадению осадков шлаков и снижению биологической активности прополиса в 3-4 раза, вследствие чего концентрацию прополиса для обеспечения достаточной активности приходится поднимать на 1-2 порядка, а именно более чем на 20%.

Кроме того, расплав прополиса в масло-какао загрязняется частицами шлаков, что недопустимо по показателям качества фармакопейной статьи на суппозиторий из прополиса.

Снижение биологической активности свечей с прополисом способствует вымораживанию при температуре -30^oC, что наблюдается при охлаждении свечей в формах.

Заявляемый способ отличается тем, что в качестве активных веществ дополнительно используются наряду с прополисом мед цветов гречихи с пыльцой, насыщенный и ферментированный, концентрат из Тамбуканской лечебной грязи и эмульгатор Т-2 при соотношениях в весе:
Масло-какао - 2,00
Концентрат из Тамбуканской грязи - 0,50
Прополис нативный - 0,05
Мед гречихи с пыльцой насыщенный - 0,10
Эмульгатор Т-2 - 0,35
а растворение, очистку ингредиентов прополиса, эмульгатора Т-2 и масло-какао производят путем раздельного плавления, а именно прополис и эмульгатор Т-2 при температуре 67-68^oC, масло-какао при 37-39^oC с последующим смешиванием их расплавов до образования эвтектики при температуре не более 41-42^oC, растворение ингредиентов меда с цветов гречихи, насыщенный пыльцой, и концентрата из Тамбуканской грязи ведут в нативном состоянии при той же температуре 41-42^oC, последующее охлаждение осуществляется в формах из нержавеющей стали при температуре 0 - (-5)^oC.

Выбор температурных параметров процесса и способа приготовления суппозиториев по заявленному изобретению характеризуется использованием минимальных температур, что позволяет снизить процесс старения и нежелательной структуризации ингредиентов смеси при их гомеопатически малом содержании, т.к. при таком режиме температурного процесса наиболее уязвим к температурному воздействию компонент. Концентрат из Тамбуканской грязи сохраняет свою максимальную биологическую активность, а присутствие других ингредиентов - продуктов пчеловодства эту активность повышают.

В результате биологическая активность суппозиториев резко возрастает, что доказано в опытах на животных, а именно характеризуется увеличением гликогена в печени на 17,5%, в сердце на 16,4%, возрастанием аскорбиновой кислоты в надпочечниках на 47,5%, снижением холестерина в сыворотке крови на 18,7% и роста других характеристик.

Технический результат достигается тем, что оптимальная биологическая активность концентрата из Тамбуканской грязи, полученного по способу патента РФ N 2043100 на изобретение Щербака И.Ф. и Симоняна А.В., в свечах достигается при мягких температурных режимах и синергическом усилении под действием продуктов пчеловодства.

Технический результат данного изобретения достигается и тем, что оптимальная биологическая активность свечей наблюдается при использовании каротинсодержащей субстанции, а именно концентрата из Тамбуканской грязи. В качестве дополнительных активных веществ, кроме прополиса и концентрата из Тамбуканской лечебной грязи, входит: насыщенный пыльцой мед с цветов гречихи, эмульгатор Т-2 в суммарной концентрации ингредиентов сложной смеси вес одной свечи не более 3,0 грамм (3%) от веса массы.

Способ по изобретению осуществляют следующим образом. Отвешивают ингредиенты сложной смеси суппозитория в следующем индивидуально-компонентном соотношении, г:
Концентрат из Тамбуканской грязи - 0,50
Масло-какао - 2,00
Прополис нативный - 0,05
Мед пчелиный с пыльцой - 0,10
Эмульгатор Т-2 - 0,35
Далее производят растворение прополиса и масло-какао путем смешивания их расплавов. После раздельного плавления этих ингредиентов при температуре 36-68^oC или точнее прополис расплавляют при температуре не более 68^oC, а масло-какао при температуре не более 38^oC.

Вылитые сплавы, после тщательного перемешивания, в формы из нержавеющей стали, охлаждают при 0 - (-5)^oC в течение 5-10 минут. Свечи упаковывают в раздельном виде в ленту на основе полиэтиленовой пленки в коробочки в соответствии с требованиями научно-технической документации.

Биологическую активность суппозиториев на основе продуктов пчеловодства и уникального концентрата из Тамбуканской лечебной грязи определили путем экспериментального исследования химического состава и его биологической активности (см. табл. 1-3).

Нами было установлено, что колоночная и тонкослойная хромотография позволила выделить нижеследующие ингредиенты, относящиеся к классу биологически активных липидов и других активных веществ.

Состав изобретения поясняется нижеследующим описанием:
Свободных жирных кислот - 33,00%
Фосфолипидов: кефалинов - 11,30%
лецитинов - 6,80%
Стеринов - 3,48%
Эфиров стеринов - 3,14%
Глицеридов - 12,20%
Пигментов - 16,15%
Серосодержащих веществ - 5,54%
Биофлавоноидов и незаменимых кислот, суммарно - 12,00%
Других биологически активных веществ из класса терпенов, сахаров, антибиотиков, производное коричной кислоты, ацетоксибутиола и других - До 15,00%
Методом тонкослойной хромотографии проведено разделение пигментов неомыляемой фракции липидов, при этом нами выделены и спектрографически количественно определены:
каротины - альфа и бета, сифоноксантин, микоксантин, тараксантин, хлорофиллы A и C.

В результате биологических испытаний по методу "Pellet" [1] было доказано, что неомыляемые вещества, жидкие и твердые высокомолекулярные поликислоты, стерины, глицериды, пигменты, серосодержащие вещества, биофлавоноиды обладают активно выраженным противовоспалительным, антибактериальным, биостимулирующим, иммунобиологическим и геронтологическим действием.

Свечи были апробированы в урологическом отделении 1-ой Пятигорской больницы при лечении простатитов и сопутствующих снижений половой потенции мужчин. Достоверно при этом установлено, что из 39 хронически больных полностью излечены в течение отпуска 30 процедур с полным восстановлением либидо и повышением частоты фрикции до 4800 единиц, при частоте их 80 фрикций в минуту у 36 больных, однако у троих больных видимых изменений к улучшению не наблюдалось.

Кроме того, были отработаны и утверждены, в установленном порядке способы применения свечей при урологических практологических и гинекологических заболеваниях, а также их оптимальная дозировка.

Нами было также установлено, что парентеральное (внутрикожное, подкожное, внутримышечное) и внутреннее введение животным липидов сине-зеленых водорослей не вызывает токсического действия. При гистологических исследованиях органов и тканей убитых животных патологических изменений в них не обнаружено. С целью изучения механизма противовоспалительного действия липидов свечей нами были проведены исследования биохимических показателей у белых крыс одновременно с изучением противовоспалительной активности. При этом определяли: гликоген сердца и печени по методу Пфлюгера в модификации Гуд, Крамер, Самочи, общий белок сыворотки крови - рефрактрометрически, альбумины и глобулины сыворотки крови - нефелометрически; общие липиды печени - по методу Банга и Блуру; фосфолипиды в печени - по Юделевич; определение РОЭ по методу Панченкова; гемоглобин - по Сали; определение общего холестерина сыворотки крови - по Блуру; сахар крови - по Хагедорону Иенсену; аскорбиновую кислоту в надпочечниках - по Тильмансу; общий вес крыс до опыта и в конце опыта; вес надпочечников.

Липиды Тамбуканской грязи, вводимые в течение семи дней в дозе 70 мг/кг, вызывают достоверное увеличение гликогена в печени на 17,5%, в сердце на 16,4%. Жидкие и твердые кислоты в той же дозе увеличивают содержание гликогена в печени на 56,4%, в сердце на 24,6%.

Количество аскорбиновой кислоты в надпочечниках возросло на 47,5% при введении жидких и твердых кислот; на 46,5% при действии неомыляемых веществ, на 36,5% - при действии липидного комплекса. Возрастал вес животных при введении насыщенных (твердых) и ненасыщенных (жидких) кислот и снижалось содержание холестерина в сыворотке крови на 14,1%. Неомыляемые вещества увеличивали количество холестерина в сыворотке крови на 18,7%. Введение липидов грязи вызвало общее снижение липидов в печени на 13,4%, липиды, смесь кислот и неомыляемые вещества вызвали снижение веса надпочечников соответственно на 33,4, 27,8 и 33,4%. Липиды и все изученные фракции не вызвали изменения в содержании сахара и общего белка в сыворотке крови.

Пример. Масло-какао в навеске 2,0 кг расплавляют в отдельном сосуде при 38^oC, прополис и эмульгатор Т-2 в другой таре при 68^oC. После смешивания при 41-42^oC ингредиентов расплава добавляют и растворяют другие компоненты при той же температуре, соответственно, в нижеследующих соотношениях:
Прополис - 0,05 кг
Мед гречихи - 0,1
Эмульгатор Т-2 - 0,35
Полученную смесь выливают в предварительно охлажденную форму при 0 - (-5)^oC и получают 1000 свечей. Свечи (суппозиторий) упаковывают в полиэтиленовые мешочки согласно ГОСТ и ФС и Государственной Фармакопеи XI издания.

Клинические испытания свечей показали их высокую эффективность при лечении простатита, проктосигмоидида, геморроя, воспалений женской половой сферы и легких начальных форм гриппа.

Литература
1. Ценный продукт пчеловодства. Прополис. Апимондия. Издание 4-ое, дополненное, 1985, стр. 142.

2. Вирапин - мазь, содержащая в 1 г 0,15 пчелиного яда, Машковский, Лекарственные средства. Часть 2, Вильнюс, 1997 г., стр. 144-147.

3. Органические вещества лечебных грязей и их роль в механизме действия на организм. Методические рекомендации, Пятигорск, 1978.

Изобретение относится к медицине. В качестве активных веществ используют прополис, мед цветов гречихи с пыльцой, концентрат из Тамбуканской лечебной грязи и эмульгатор Т-2 при соотношениях, вес.ч.: масло какао 2,00, концентрат из Тамбуканской грязи 0,50, прополис нативный 0,05, мед гречихи с пыльцой насыщенный 0,10, эмульгатор Т-2 0,35. Растворение, очистку ингредиентов прополиса, эмульгатора Т-2 и масло-какао производят путем раздельного плавления. При этом прополис и эмульгатор Т-2 плавят при 67-68°С, масло какао при 37-39°С. Затем смешивают их расплавы до образования эвтетики при не более 41-42°С. Растворение меда с цветов гречихи, насыщенного пыльцой, и концентрата из Тамбуканской грязи ведут в нативном состоянии при 41-42^oС. Последующее охлаждение осуществляют в формах из нержавеющей стали при температуре 0 - (-5)°С. Изобретение позволяет повысить биологическую активность продукта. 3 табл.

Способ получения гомеопатического суппозитория (свечи), включающий растворение прополиса в масле какао при нагреве до растворения этих компонентов с последующим их охлаждением в формах, отличающийся тем, что в качестве активных веществ дополнительно используют наряду с прополисом мед цветов гречихи, насыщенный пыльцой, концентрат из Тамбуканской лечебной грязи и эмульгатор Т-2 при соотношениях в весе:
Масло какао - 2,00
Концентрат из Тамбуканской грязи - 0,50
Прополис - 0,05
Мед гречихи, насыщенный пыльцой - 0,10
Эмульгатор Т-2 - 0,35
а растворение ингредиентов прополиса, эмульгатора и масла какао производят путем раздельного плавления прополиса и эмульгатора Т-2 при 67-68^oC, масла какао при 37-39^oC с последующим смешиванием их расплавов дообразования эвтектики при температуре не более 41-42^oC, растворение ингредиентов меда цветов гречихи, насыщенного пыльцой, и концентрата из Тамбуканской грязи ведут в нативном состоянии при той же температуре 41-42^oC, последующее охлаждение осуществляют в формах из нержавеющей стали при температуре 0-(-5)^oC.