СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГОМЕОПАТИЧЕСКОГО СУППОЗИТОРИЯ Российский патент 2000 года по МПК A61K9/02 A61K9/00 A61K35/02 A61K35/64 A61P1/00 A61P13/00 A61P15/10 

Известны способы применения прополиса и других продуктов пчеловодства для лечения в качестве противовоспалительного, антибактериального и биостимулирующего лекарственного средства [1-2].

Недостаток известных способов в том, что противопоказанием является повышенная чувствительность к продуктам пчеловодства. Это обусловлено тем, что дозировка прополиса является очень высокой и достигает 20% от всей массы лекарственной формы, содержащей прополис [2].

Поэтому использование суппозиториев (свечей) на основе прополиса и масла какао приводит к непереносимости лекарственного средства в аллергической дозировке по прополису, а именно 10% от массы, которая проявляется в тошноте, рвоте, неудержимой диареи, аллергических высыпаниях, головной боли, учащенном сердцебиении. Врач вследствие этого вынужден отменять лечение больного, например с хроническим неспецифическим простатитом, несмотря на хорошие результаты лечения в результате приема свечей в течение одной недели. В конечном итоге, больной остается не долеченным, а специфические симптомы болезни вновь возвращаются с прежней силой обострения и тяжести воспалительного процесса.

Наиболее близким способом изготовления суппозиториев является способ, включающий стандартные приемы растворения прополиса в масле какао при его нагреве до температуры плавления с последующим охлаждением смеси этих ингредиентов от 0 до 30^oC [1].

Недостаток прополиса также в том, что растворение прополиса непосредственно в масле какао при его нагреве приводит к выпаданию осадков шлаков и снижению биологической активности прополиса в 3-4 раза, вследствие чего концентрацию прополиса для обеспечения достаточной активности приходится поднимать на 1-2 порядка, а именно более чем на 20%.

Кроме того, расплав прополиса в масле какао загрязняется частицами шлаков, что недопустимо по показателям качества фармакопейной статьи на суппозитарии из прополиса.

Снижение биологической активности свечей с прополисом способствует вымораживанию при температуре -30^oC, что наблюдается при охлаждении свечей в формах.

Технический результат данного изобретения достигается тем, что оптимальная биологическая активность свечей наблюдается при использовании каротинсодержащей субстанции, а именно концентрата из Тамбуканской грязи. В качестве дополнительных активных веществ, кроме прополиса и концентрата из Тамбуканской лечебной грязи, входит маточное молочко, пчелиный яд, перга, мед с цветов гречихи, эмульгатор Т-2, в суммарной концентрации ингредиентов сложной смеси, вес одной свечи не более 3,0 г (3%) от веса массы.

Способ по изобретению осуществляют следующим образом: в реактор вместимостью 75,0 л загружают лечебную грязь Тамбуканского озера с природной влажностью 50-60%, и обезвоживают до остаточной влажности 20-50%, и экстрагируют в соотношении 1,1:0,5:1,0 маслом какао и этанолом при температуре 78-100^oC и отгонки этанола в процессе экстракции до концентрации суммы каратиноидов до 12 мг%. Далее, после приготовления концентрата из Тамбуканской лечебной грязи отвешиваем ингредиенты сложной смеси суппозиториев в следующем индивидуально-компонентном соотношении, г:
Концентрат из Тамбуканской грязи - 0,5
Прополис - 0,03
Маточное молочко - 0,03
Перга - 0,02
Пчелиный яд - 0,02
Мед пчелиный - 0,02
Эмульгатор Т-2 - 0,35
Производим растворение прополиса и масла какао путем смешивания их расплавов, после раздельного плавления этих ингредиентов при температуре 36-68^oC или точнее прополис расплавляют при температуре не более 68^oC, а масло какао - при температуре не более 38^oC. В расплавленную массу масла какао вводят расплавленный прополис и смесь двух компонентов охлаждают до температуры 36-38^oC, затем последовательно добавляют маточное молочко, пергу, пчелиный яд, мед пчелиный, эмульгатор Т-2 и перемешивают до полного растворения всех компонентов. В полученную смесь расплава добавляют концентрат из Тамбуканской лечебной грязи.

Далее, производят растворение прополиса и масла какао путем смешивания их расплавов, после раздельного плавления этих ингредиентов при температуре 36-68^oC или точнее прополис расплавляют при температуре не более 68^oC, а масло какао - при температуре не более 38^oC.

Вылитые сплавы, после тщательного перемешивания, в формы из нержавеющей стали охлаждают при 0 - (-5)^oC в течение 5-10 минут. Свечи упаковывают в раздельном виде в ленту на основе полиэтиленовой пленки в коробочки в соответствии с требованиями научно-технической документации.

Биологическую активность суппозиториев на основе продуктов пчеловодства и уникального концентрата из Тамбуканской лечебной грязи определили путем экспериментального исследования химического состава и его биологической активности.

Нами было установлено, что колоночная и тонкослойная хроматография позволила выделить нижеследующие ингредиенты, относящиеся к классу биологически активных липидов и других активных веществ:
Состав изобретения поясняется нижеследующим описанием.

Свободных жирных кислот - 33,00%
Фосфолипидов: кефалинов - 11,30%
лецитинов - 6,80%
Стеринов - 3,48%
Эфиров стеринов - 3,14%
Глицеридов - 12,20%
Пигментов - 16,15%
Серосодержащих веществ - 5,54%
Биофлавоноидов и незаменимых, кислот, суммарно - 12,00%
Других биологически активных веществ из класса терпенов, сахаров, антибиотиков, производное коричной кислоты, ацетоксибутиола и других - До 15,00%
Методом тонкослойной хроматографии проведено разделение пигментов неомыляемой фракции липидов, при этом нами выделены и спектрографически количественно определены:
Каротины - альфа и бета, сифоноксантин, микоксантин, тараксантин, хлорофиллы А и С.

В результате биологических испытаний по методу "Pellet" [1] было доказано, что неомыляемые вещества, жидкие и твердые высокомолекулярные поликислоты, стерины, глицериды, пигменты, серосодержащие вещества, биофлавоноиды обладают активно выраженным противовоспалительным, антибактериальным, биостимулирующим, иммунобиологическим и геронтологическим действием.

Свечи были апробированы в урологическом отделении 1-ой Пятигорской больницы при лечении простатитов и сопутствующих снижений половой потенции мужчин. Достоверно при этом установлено, что из 39 хронически больных полностью излечены в течение отпуска 30 процедур с полным восстановлением либидо и повышением частоты фрикции до 4800 единиц, при частоте их 80 фрикций в минуту у 36 больных, однако у троих больных видимых изменений к улучшению не наблюдалось.

Кроме того, были отработаны и утверждены, в установленном порядке, способы применения свечей при урологических, проктологических и гинекологических заболеваниях, а также их оптимальная дозировка.

Нами было также установлено, что парантеральное (внутрикожное, подкожное, внутримышечное) и внутреннее введение животным липидов синезеленных водорослей не вызывает токсического действия. При гистологических исследованиях органов и тканей убитых животных патологических изменений в них не обнаружено. С целью изучения механизма противовоспалительного действия липидов свечей нами были проведены исследования биохимических показателей у белых крыс одновременно с изучением противовоспалительной активности. При этом определяли: гликоген сердца и печени по методу Пфлюгера в модификации Гуд, Крамер, Самочи, общий белок сыворотки крови - рефрактрометрически; альбумины и глабулины сыворотки крови - нефелометрически; общие липиды печени - по методу Банга и Блуру; фосфолипиды в печени по - Юделевич; определение РОЭ по методу Панченкова; гемоглобин - по Сали; определение общего холестерина сыворотки крови - по Блуру; сахар крови - по Хагедорону Иенсену; аскорбиновую кислоту в надпочечниках - по Тильмансу; общий вес крыс до опыта и в конце опыта; - вес надпочечников.

Липиды Тамбуканской грязи, вводимые в течение семи дней в дозе 70 мг/кг, вызывают достоверное увеличение гликогена в печени на 17,5%, в сердце на 16,4%. Жидкие и твердые кислоты в той же дозе увеличивают содержание гликогена в печени на 56,4%, в сердце на 24,6%.

Количество аскорбиновой кислоты в надпочечниках возросло на 47,5% при введении жидких и твердых кислот; на 46,5% при действии неомыляемых веществ; на 36,5% - при действии липидного комплекса. Возрастал вес животных при введении насыщенных (твердых) и ненасыщенных (жидких) кислот и снижалось содержание холестерина в сыворотке крови на 14,1%. Неомыляемые вещества увеличивали количество холестерина в сыворотке крови на 18,7%. Введение липидов грязи вызвало общее снижение липидов в печени на 13,4%; липиды, смесь кислот и неомыляемые вещества вызвали снижение веса надпочечников соответственно на 33,4%, 27,8%, 33,4%. Липиды и все изученные фракции не вызвали изменения в содержании сахара и общего белка в сыворотке крови.

Литература
1. Ценный продукт пчеловодства. Прополис. Апимондия. Издание 4-ое, дополненное, 1985, стр. 142
2. Вирапин - мазь, содержащая в 1 г 0,15 пчелиного яда, Машковский, Лекарственные средства, Часть 2, Вильнюс, 1997 г., стр. 144-147.

3. Органические вещества лечебных грязей и их роль в механизме действия на организм. Методические рекомендации, Пятигорск, 1978.

Растворяют прополис в масле какао путем смешивания их расплавов, полученных раздельно при температуре не более 68 и не более 38°С соответственно. Осуществляют смешивание с маточным молочком, пергой, пчелиным ядом, медом с цветов гречихи, концентратом из Тамбуканской лечебной грязи и эмульгатором Т-2. Эмульгатор Т-2 вводят в количестве не более 33,3% при содержании прополиса не более 1%. Полученный расплав выливают в формы из нержавеющей стали и охлаждают при 0 - (-5)^oС. Изобретение позволяет получать оптимально биологически активные суппозитории. 3 табл.

Способ получения гомеопатических суппозиториев (свечей), включающий растворение прополиса в масле какао при нагревании с последующим охлаждением, отличающийся тем, что в качестве активных веществ дополнительно используют маточное молочко, пергу, пчелиный яд, мед с цветов гречихи, концентрат из Тамбуканской лечебной грязи, а также вводят не более 33,3% эмульгатора Т-2 при содержании прополиса не более 1%, при этом растворение прополиса в масле какао производят путем смешивания их расплавов, полученных раздельно при температуре не более 68 и не более 38^oC соответственно, и осуществляют смешивание с маточным молочком, пергой, пчелиным ядом, медом с цветов гречихи, концентратом из Тамбуканской лечебной грязи и эмульгатором Т-2 с последующим выливанием расплава в формы из нержавеющей стали и охлаждением при температуре 0 - (-5)^oC.