СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве антимикробного средства как индивидуально, так и для усиления действия других антимикробных средств.

В последнее время высшие растения постоянно привлекают внимание как перспективный источник получения антимикробных средств. Это объясняется прежде всего тем, что антибиотики и синтетические препараты часто отличаются малым спектром действия, быстро наступающей адаптацией, токсичностью, индивидуальной непереносимостью (Бабаянц Р.С., Тищенко Л.Д., Бенедиктова Н.Д. / Вестник дерматолога и венерологии, 1973, N 12, с. 13-16.).

В отличие от антибиотиков растительные средства сочетают в себе этиотропное действие в отношении возбудителей заболеваний с благоприятным воздействием (противовоспалительным и т. д.) на организм больного (см. Георгиевский В.П., Комиссаренко Н.Ф., Дмитрук С.Е. Биологически активные вещества лекарственных растений: Новосибирск, Наука, Сиб. отд., 1990, 336 с.).

Бактерицидным и фунгицидным свойствами обладают вещества разнообразной химической природы, такие, как органические кислоты, флавоноиды, хлорофиллы, эфирные масла, содержащие соединения, объединяемые под термином "фитонциды" (Турова А. Д. Лекарственные растения СССР и их применение, М., Медицина, 1974. 424 с.).

Растения семейства вересковые (Ericacea), такие, как багульник болотный (Ledum palustre), рододендрон даурский (Rhododendron dauricum L.), обладают сильным антимикробным действием (Нежувака А.К., Дмитрук С.В., Дмитрук С.И., Сальникова Е. М. Антигрибковые свойства эфирных масел сибирских растений//Воен. мед. журн., 1987, N 8, с. 64-65.).

В возникновении и течении многих инфекционных заболеваний ведущую роль сохраняют стафилококки. Так, при экстренной хирургической патологии нагноения с их участием протекают практически у всех больных, при доле стафилококков среди других возбудителей 33-40% (Меньшиков Д.Д., Олейник В.А., Яниснер Г.Я. и др.// Антибиотики. - 1990 . - N 2. - С. 44-47.).

Наиболее близким и принятым нами за прототип является средство в виде водного извлечения для лечения желудочно-кишечных заболеваний, полоскания при ангинах и как инсектецид против моли из рододендрона Адамса (см. Малышев А.Д. Высокогорная флора Восточного Саяна. - Л. Наука, 1965, 366 с.).

Однако данное средство в виде водного извлечения значительно уступает по антимикробным свойствам (см. табл. 1-4).

Техническим результатом предлагаемого изобретения является повышение антимикробной активности.

Новым в достижении технического результата является то, что средство получено путем экстрагирования сырья, а именно побегов рододендрона Адамса, 70%-ным этиловым спиртом при соотношении к экстрагенту 1:1.

Использование 70%-ного этилового спирта для экстрагирования растительного сырья при соотношении к экстрагенту 1:1 позволяет выделить из сырья комплекс веществ (дубильные вещества, арбутин, смолы, эфирное масло, фенолкарбоновые кислоты, антоцианы), что повышает антимикробную активность средства.

Количественное содержание веществ полифенольного комплекса составило: арбутина 4,16%, дубильных веществ 6,68%, флавоноидов 2,12%.

Настойки и экстракты готовили методом перколяции и испытывались в соответствии с рекомендациями Государственной Фармакопеи 11 издания (см. табл. 1).

Определенное (в соответствии с соотношением сырья и экстрагента) количество сырья помещали в экстрактор и заливали 3-х кратным количеством экстрагента на 2 часа для набухания. Затем помещали в перколятор до зеркала и в течение 24 часов настаивали. 1/3 часть сливали, доводили до зеркала и через час сливали опять (4 слива). Полученное извлечение перемешивали в отстойнике и оставляли на 1 сутки при температуре 8^oC, фильтровали через воронку с 3-м слоем марли в тарированную склянку, объем доводили до нужного. При получении экстрактов 85% полученного первоначального извлечения объединяли с последующими упаренными до 15%. Отвары приготавливались из определенной навески сырья, залитой до необходимого соотношения, кипятили на водяной бане в течение 30 мин, охлаждали в течение 45 мин, доводили водой до необходимого объема.

Сопоставительный анализ показывает, что заявляемое средство отличается от известного тем, что оно получено путем экстрагирования сырья 70%-ным этиловым спиртом при соотношении к экстрагенту 1:1, что соответствует критерию "новизна".

Новая совокупность признаков позволяет повысить антимикробную активность средства, расширить сырьевую базу средств, применяемых при госпитальной и стафилококковой инфекциях, особенно у людей с непереносимостью к антибиотикам, что соответствует критерию "промышленная применимость".

При анализе известных решений было выявлено, что в них отсутствуют сведения о влиянии отличительный признаков на достижение поставленного технического результата, следовательно, изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Антимикробную активность средства, полученного из рододендрона Адамса, определяют на твердой питательной среде. Для этого в пластине мясопептонного агара толщиной 5 мм готовят с помощью проточного сверла "лунки" диаметром 8 мм, засевают "газоном" исследуемые культуры микроорганизмов, затем вносят в лунки по 0,2 мл исследуемого средства и ставят чашки Петри со средой в термостат при температуре 37^oC. Через 24 часа учитывают размеры опыта. Антимикробную активность определяют по зоне задержки роста тест-культуры в миллиметрах.

Исследование антимикробных свойств настоек на этаноле из рододендрона Адамса на музейных штаммах стафилококков показало, что они обладают ингибирующей активностью ( см. табл. 2).

В ходе исследования авторами было установлено, что наиболее эффективно подавляют рост штаммов Staph. aureus экстракт на 705 этаноле из побегов растения в соотношении 1: 1 (M = 22,8; m = 0,63), а отвары проявляют очень слабую активность, например отвар 1:10 (M = 3,6; m = 0,7), а отвар 1:20 (M = 1,8; m = 0,6).

Для сравнения антимикробной активности растения параллельно изучают чувствительность "больничных" штаммов стафилококков к некоторым антибиотикам, применяемым для лечения стафилококковых инфекций, например Amoxicillin, Cefaclor, Канамицин, Рифампицин, Неомицин.

Среди этих антибиотиков наибольшую активность к исследуемым штаммам стафилококков проявляют Amoxicillin (M = 17,8; m = 0,38) и Cefaclor (M = 16,6; m = 0,52) (см. табл. 4).

Сравнение ингибирующего действия к стафилококку со стороны 70% экстракта из побегов рододендрона Адамса и антибиотиков Amoxicilllna и Cefaclora показывает, что экстракт превосходит по антимикробной активности указанные антибиотики и достоверно подавляет рост больничных штаммов стафилококков (см. табл. 4).

Таким образом, антимикробное средство, полученное путем экстрагирования побегов рододендрона Адамса 70%-ным этиловым спиртом при соотношении к эстрагенту 1:1, обладает высокой антимикробной активностью.

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологическим средствам антимикробного действия. Сущность изобретения состоит в том, что предложено средство, обладающее антимикробной активностью на основе побегов рододендрона Адамса и 70%-ного этилового спирта в соотношении 1 : 1. Предложенное антимикробное средство обладает широким спектром действия и не имеет побочных явлений за исключением индивидуальной непереносимости. 4 табл.

Средство, обладающее антимикробной активностью на основе рододендрона Адамса, отличающееся тем, что оно содержит побеги рододендрона Адамса и 70%-ный этиловый спирт в соотношении 1:1.