СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫМ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 

Предлагаемое изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве противоспалительного и противомикробного средства.

Противовоспалительное и противомикробное действие характерно для растений лапчатки прямостоячей, зверобоя продырявленного, бадана толстолистного, змеевика. (Минаева В.Г. Лекарственные растения Сибири. - Новосибирск, 1991 г., 424 с.).

Известно, что в качестве противомикробного и противовоспалительного средства широко используется отвар коры дуба черешчатого (Quercus pedunculata Ehrn.), произрастающего в Европейской части России.

Кора дуба содержит дубильные вещества, следы флавоноидов, галловую и эллаговую кислоты, белковые вещества, крахмал. Галеновые препараты коры дуба обладают вяжущим, противовоспалительным и противогнилостным свойствами. Дубильные вещества растения обуславливают основное вяжущее действие. Дубильные вещества денатурируют протоплазматические белки патогенных микроорганизмов, что приводит к задержке их развития и гибели (Соколов С.Я., Замотаев П.П. Справочник по лекарственным растениям. М., 1984. С.182-183).

Наиболее близким является применение водной вытяжки из кашкары (рододендрона золотистого) (Лопатина Е. А. Применение водной вытяжки дубильных веществ кашкары в стоматологии// Лекарственные сырьевые ресурсы Иркутской области и их врачебное применение. - Иркутск, 1950, вып.2. С.51-56). Однако хорошие результаты давали извлечения, полученные из 10 листьев на 40 мл воды, т.е. в соотношении 0,4:10.

Чулановой Е.А. исследовалось применение водного извлечения кашкары в концентрации 1:2 в стоматологии в виде аппликаций. (Чуланова Е.А. Материалы к изучению лечебного действия кашкары при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки полости рта // Сборник трудов Иркутского государственного медицинского института. - Иркутск, 1957. С 362-375).

Техническим результатом предлагаемого изобретения является повышение противомикробного и противовоспалительного действия.

Новым в достижении технического результата является то, что средство представляет собой отвар рододендрона золотистого, полученного при соотношении сырье: вода 1: 40, при этом содержание дубильных веществ в отваре не менее 0,39%.

Эффективность противомикробного и противовоспалительного действия заявляемого средства повышается за счет оптимального соотношения растительного сырья и экстрагента, а именно воды.

В Восточной Сибири в экологически чистых районах произрастает кустарник рододендрон золотистый, который содержит дубильные вещества, фенологликозиды, флавоноиды (кверцетин, гиперозид), тритерпеноиды, андромедотоксин, органические кислоты.

В народной медицине рододендрон золотистый популярен как вяжущее, противовоспалительное, кровоостанавливающее средство, при суставном ревматизме. При фармакологических исследованиях препараты оказали положительное действие при суставном ревматизме, сердечно-сосудистой недостаточности, уменьшали одышку, усиливали работоспособность, проявляли бактерицидные свойства (Растительные ресурсы СССР. - Л. 1986. С. 148-150).

Авторами были проведены исследования противомикробного и противовоспалительного действия водного извлечения листьев рододендрона золотистого. Водные извлечения готовили в соответствии с Государственной фармакопеей СССР 11 издания (Государственная фармакопея СССР, 11 изд., вып. 2. - М.: Медицина, 1990, 398 с.). Измельченное сырье заливают водой комнатной температуры, взятой с учетом коэффициента водопоглощения, настаивают в инфундирном аппарате или в соответствующей емкости на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 30 минут, а затем охлаждают при комнатной температуре 10 минут, процеживают (отжимая растительное сырье) и прибавляют воду до требуемого объема извлечения. Получается жидкость коричневого цвета, вкус вяжущий, запах слабый. Хранят в течение 3-х дней в прохладном месте. Перед употреблением взбалтывают.

Использование в качестве сырья листьев рододендрона золотистого позволяет расширить спектр растительных средств, используемых для лечения стоматитов, при ангинах, в гинекологии, для промывания полости носа при хронических ринитах.

Сопоставительный анализ с прототипом показывает, что заявляемое средство отличается тем, что оно представляет собой отвар рододендрона золотистого, полученного при соотношении сырье: вода 1:40, при этом соотношение дубильных веществ в отваре не менее 0,39%, что соответствует критерию "новизна".

Средство в виде водного извлечения из листьев рододендрона золотистого позволяет повысить эффективность противомикробного и противовоспалительного действия, расширить сырьевую базу средств, применяемых для лечения стоматитов, при ангинах, в гинекологии, что соответствует критерию "промышленная применимость".

При анализе известных решений было выявлено, что в них отсутствуют сведения о влиянии отличительных признаков на достижение поставленного технического результата, следовательно, изобретение соответствует критерию "изобретательский уровень".

Исходное сырье, т.е. листья рододедрона золотистого, содержит 23,97% дубильных веществ, 1,26% флавоноидов, 0,37% антоцианов, 14,26% арбутина, тогда как в коре дуба дубильных веществ 9,7%, имеются флавоноиды в небольшом количестве.

Противомикробное действие средства в сравнении с отваром дуба изучают в жидкой питательной среде МПБ методом серийных разведений с последующим высевом на твердые селективные среды. Проявление противомикробной активности считают при полном отсутствие роста бактерий. Бактерицидная нагрузка составляла 250000 микробных тел в 1 мл.

Полное подавление роста золотистого стафилококка, синегнойной палочки и протея наблюдают у отваров рододендрона золотистого в чистом виде и в разведениях по отношению к сырью 1:40 (при двухкратном разведении), а отвары коры дуба проявляют активность в отношении только синегнойной палочки и протея, рост золотистого стафилококка отваром коры дуба полностью не подавляется (см. табл. 1).

Противомикробные свойства обусловлены дубильными веществами, их количественное содержание в препаратах определяют пермангонатометрическим методом (Государственная фармакопея СССР. 11 изд. - М., 1990).

Для многих флавоноидов характерно противовоспалительное, спазмолитическое, желчегонное, антиоксидантное действие. Количественное их содержание определяют спектрофотометрически по сумме флавоноидов в пересчете на преобладающий флавоноид - гиперозид (Точкова Т.В., Бубенчикова В.Н. Спектрофотометрический метод количественного определения суммы флавоноидов в цветках липы // Ресурсоведческое и фитохимическое изучение лекарственной флоры СССР. - Научные труды, Т. XXIX. - М., 1991, с. 150-155).

Рододендрон золотистый содержит токсическое вещество андромедотоксин, хорошо растворяющийся в 96% этаноле, поэтому использование водных извлечений позволяет избежать экстракции андромедотоксина.

Противомикробное действие листьев рододендрона золотистого наблюдаются у отваров, приготовленных в соотношении сырья и экстрагента от 1:10 до 1:40 при содержании дубильных веществ от 1,18 до 0,39%. При этом содержание флавоноидов в отварах невысокое - от 0,0495 до 0,0490% (см. табл. 2).

Водные извлечения рододендрона золотистого с высоким содержанием дубильных веществ проявляют сильно выраженное вяжущее действие, проявляющееся в стягивании слизистых оболочек, что вызывает при полосканиях першение и неприятные ощущения в горле. При использовании отваров в концентрации 1:40 стягивания слизистых не наблюдается, и в то же время отвар обладает противомикробным действием.

Исследование противовоспалительного действия проводят на 24 белых беспородных мышах массой 20-22 г. Испытывают дозы препаратов, адекватные суточным дозам, рекомендуемым для клинического изучения отваров в пересчете на сухое сырье. Контрольные животные получают амидопирин в дозе 10 мг/кг и воду очищенную.

Препараты выпаивают мышам по 0,1 мл в соответствующих дозах в течение 7 дней (см. табл. 3). Затем создают очаг воспаления введением в подошвенную поверхность задней лапки мыши по 0,01 мл скипидара, продолжая давать препараты. Через 72 часа обе задние лапки отсекают в голеностопном суставе, взвешивают и определяют величину прироста отека по отношению к лапке, в которую скипидар не вводили. Результаты статистически обрабатывают при Р 95.

Из таблицы 3 видно, что отвар листьев рододендрона золотистого обладает противовоспалительным действием и снижает отек на 39,2%, незначительно уступая амидопирину.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в качестве противовоспалительного и противомикробного средства. Предложен отвар рододендрона золотистого (Rhododendron aureum), полученного при соотношении сырье: вода 1: 40, при этом содержание дубильных веществ в отваре не менее 0,39%. Средство в виде водного извлечения из листьев рододендрона золотистого позволяет повысить эффективность противомикробного и противовоспалительного действия, расширить сырьевую базу средств, применяемых для лечения стоматитов, при ангинах, в гинекологии. 3 табл.

Средство, проявляющее противомикробное и противовоспалительное действие, характеризующееся тем, что оно представляет собой отвар рододендрона золотистого, полученного при соотношении сырье: вода= 1: 40, при этом содержание дубильных веществ в отваре не менее 0,39%.