СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ БРОНХОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2001 года по МПК A61K35/64 

Описание патента на изобретение RU2174002C1

Изобретение относится к биологии и медицине, а именно к средствам, обладающим бронхорасширяющим действием при лечении бронхолегочных заболеваний.

Известны средства для лечения бронхолегочных заболеваний, таких как бронхиальная астма, острый и хронический бронхит. Они содержат активные компоненты, обладающие бронхорасширяющим действием (Д.А. Харкевич. Фармакология, 1980). Наиболее эффективным является бронхорасширяющее средство эуфиллин (В кн. : Регистр лекарственных средств России, 1993, с. 984-985). Однако указанное средство имеет недостатки, связанные с его побочным отрицательным действием на ритм сердца, кровяное давление.

Известно лекарственное средство, обладающее бронхорасширяющим действием, содержащие продукт пчеловодства прополис (Т.В.Вахонина. Пчелиная аптека. Л., 1992). Однако оно имеет недостаток, связанный со сложностью его введения в организм, т.к. основные действующие вещества прополиса растворимы в спирте. Известно применение прополиса путем возгонки его при нагревании и вдыхания (А.Ф.Синяков. Я лечусь прополисом. Коломна, 1995). Однако указанное средство в связи с попаданием в легкие твердых крупных частиц обладает раздражающим действием. Наиболее близким к заявляемому изобретению является бронхорасширяющее средство, содержащее прополис, спирт и воду (Ю.С.Танасиенко. О профилактике и лечении хронических неспецифических пневмоний и бронхиальной астмы у детей. В кн.: Продукты пчеловодства - пища, здоровье, красота. Бухарест. Изд-во "Апимондия", 1982, с. 118-120), которое принято нами за прототип.

Недостатком указанного средства является его недостаточное лечебное действие, связанное с недостаточным присутствием в смеси компонентов, обладающих бронхорасширяющим действием, а также малой ресуспендируемостью частиц прополиса в смеси при хранении.

Задачей изобретения является создание средства с прополисом, обладающего более выраженным бронхорасширяющим действием и высокой ресуспендируемостью средства в процессе хранения.

Технический результат заявляемого средства - повышение лечебного эффекта за счет введения в прототип дополнительно компонента, обладающего способностью образовывать мелкодисперсную систему прополиса при ингаляции и возможностью усиливать непосредственное бронхорасширяющее действие.

Указанный технический результат при осуществлении изобретения достигается тем, что средство известного состава, состоящее из прополиса, спирта и воды, дополнительно содержит нативное пчелиное маточное молочко при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис - 0,2-5
Маточное молочко - 0,5-5
Спирт - 0,8-25
Вода - Остальное
В заявляемом средстве пчелиное маточное молочко повышает лечебный эффект средства за счет своих биостимулирующих свойств. Известно, что маточное молочко обладает противовоспалительной, иммуномодулирующей и биостимулирующей активностью при введении в организм человека и животных (Т.В. Вахонина "Пчелиная аптека", Л., 1992). Кроме того, маточное молочко играет роль природного эмульгатора за счет имеющихся в нем протеинов и липидов, а также липопротеинов. Вместе с тем, маточное молочко играет также роль стабилизатора и консерванта за счет присутствия в нем ненасыщенных жирных кислот, например, таких, как 10-гидроокси 2-деценовая и др.

Проведенный заявителем анализ уровня техники, включающий поиск по патентным и научно - техническим источникам информации, и выявление источников, содержащих сведения об аналогах заявленного изобретения, позволил установить, что заявитель не обнаружил аналог, характеризующийся признаками, тождественными (идентичными) всем существенным признакам заявленного изобретения. Определение из перечня выявленных аналогов прототипа, как наиболее близкого по совокупности существенных признаков аналога, позволило выявить совокупность существенных по отношению к усматриваемому техническому результату отличительных признаков в заявленном веществе, изложенных в формуле изобретения.

Следовательно, заявленное изобретение соответствует условию "новизна".

Для проверки соответствия заявленного изобретения условию "изобретательский уровень" заявитель провел дополнительный поиск известных решений, совпадающих с отличительными от прототипа признаками заявленного вещества. Результаты поиска показали, что заявленное изобретение не вытекает для специалиста явным образом из известного уровня техники, поскольку из уровня техники, определенного заявителем, не выявлено предусматриваемых существенными признаками заявленного изобретения преобразований на достижения технического результата.

Сравнение заявляемого решения с другими техническими решениями показало, что использование в качестве активного компонента нативного пчелиного маточного молочка существенно повышает бронхорасширяющий эффект и ранее не было известно. Из чего следует, что решение обладает "Изобретательским уровнем".

Средство получают следующим образом. В воде растворяют нативное маточное молочко, удовлетворяющее требованиям ГОСТ 28888- 90. В спирте растворяют измельченный в порошок прополис, удовлетворяющий требованиям ГОСТ 28886-90 и отстаивают в течение суток. Растворы маточного молочка и прополиса объединяют и перемешивают. Фильтруют через марлевый фильтр. Полученное средство фасуют в стеклянные пузырьки объемом по 100 мл.

Пример 1.

В 98,5 мл воды растворяют 0,5 г маточного молочка. В 0,8 г этилового спирта растворяют 0,2 г прополиса. Растворы маточного молочка и прополиса объединяют и перемешивают в течение 60 мин при комнатной температуре. Фильтруют через двойной марлевый фильтр.

Вводят 1 мл смеси в термостатируемую камеру (температура в камере - 37oC) объемом 40 мл, заполненную питательным раствором Тироде, с размещенным в камере препаратом изолированного отрезка трахеи крысы длиной 15 мм.

Регистрируют расслабление препарата трахеи (увеличение длины). Эффект наблюдается через 1 мин в течение 10 мин на 1 относительную единицу. Увеличение длины препарата трахеи устраняется введением в кювету ацетилхолина в дозе 3•10-8 г/мл.

Препарат изолированной трахеи восстанавливает первоначальную длину и реакцию на тест-контроль на ацетилхолин в дозе 10-8 г/мл, после трехкратного отмывания питательным раствором.

Пример 2.

Условия те же, но берут 93 г воды, 2 г маточного молочка, 4 г этилового спирта, 1 г прополиса.

Эффект наступает через 1 мин, длится около 1,5 ч. Увеличение длины препарата на 7 отн. ед.

Эффект не устраняется дозой ацетилхолина.

Препарат изолированной трахеи восстанавливает первоначальную длину и тест-реакцию на ацетилхолин (10-7 г/мл) после трехкратного отмывания питательным раствором.

Пример 3.

Условия те же, но берут 65 г воды, 5 г маточного молочка, 25 г этилового спирта, 5 г прополиса.

Эффект наступает через 30 с, длится более 2,5 ч. Увеличение длины препарата на 9 отн.ед. Эффект не устраняется ацетилхолином (препарат изолированной трахеи не восстанавливает первоначальной длины в тест-реакции на ацетилхолин после многократного отмывания).

Техническая характеристика средства.

Раствор маточного молочка и прополиса представляет собой суспензию желтовато-зеленоватого цвета с размером частиц от 2 до 5 мкм. При стоянии образуется рыхлый осадок светло-коричневого цвета. Время ресуспензируемости раствора составляет 10-15 с после 20-30 сут хранения. Обладает выраженной бронхолитической и иммуностимулирующей активностью и сохраняется в защищенном от света месте, при температуре 1-8oC, в течение не менее 20 сут.

Использование средства осуществляют следующим образом. У наркотизированной крысы выделяют и вырезают отрезок трахеи длиной 15 мм. Из отрезка трахеи готовят зигзагообразный препарат и помещают в термостатируемую камеру объемом 40 мл, присоединяя его к датчику перемещений. Камеру заполняют омывающим аэрированным питательным раствором Тироде с низким содержанием кальция. Исследуемую смесь вводят в камеру из расчета 1 мл на объем камеры. Добавление в раствор смеси приводит к двухфазной реакции, характеризующейся первоначальным сокращением с последующим расслаблением. Сокращение-расслабление изолированного препарата регистрируют датчиком смещений на основе механотрона 6Х11С, через усилитель постоянного тока по шкале чернильнопишущего прибора в относительных единицах. В другой серии в камеру вводят 1 мл эквивалентного количества 1% спиртового раствора прополиса (прототип) и раствора Тироде (контроль). Жизнеспособность изолированного препарата в начале и в конце опыта оценивают по тест-реакции (сокращение препарата) на ацетилхолин путем введения 1 мл раствора ацетилхолина в концентрации 10-7 г/мл из расчета объема камеры с питательным раствором (см. таблицу).

Как видно из таблицы, заявляемое средство в отличие от контроля вызывает реакцию расслабления препарата (бронхорасширяющий эффект), более существенную по сравнению с прототипом. При этом фаза сокращения препарата (бронхоспастический эффект) после добавления предлагаемого средства резко уменьшена по сравнению с аналогичной фазой при действии прототипа.

Отсутствие реакции препарата на ацетилхолин может быть связано с блокадой средством холинорецепторов и, соответственно, объяснять его бронхорасширяющее действие более полной их блокадой по сравнению с прототипом.

Бронхорасширяющий эффект средства при его изучении был выражен, если:
содержание маточного молочка в растворе было 0,5 - 5%. При содержании молочка ниже 0,5% расслабляющий трахею животных эффект не отличался от такового прополиса, а при содержании выше 5% не вызывало дальнейшего повышения эффекта расслабления. Кроме того, увеличивалась вязкость раствора, что затрудняло его способность к аэрозолеобразованию для ингаляции;
содержание спирта в растворе было 0,8-25%. При содержании его в растворе менее 0,8% не происходило экстракции в раствор основных компонентов прополиса, а при содержании более 25% происходило отравление препарата с исчезновением эффекта;
содержание прополиса было 0,2 - 5%. При содержании прополиса меньше 0,2% уменьшалась фаза расслабления, а при содержании больше 5% резко возрастала фаза сокращения препарата (бронхоспастический эффект).

Проведенное клиническое изучение средства позволило установить, что кроме выявленного бронхорасширяющего эффекта при ингаляции больным, оно обладает выраженным иммуномодулирующим действием. Средство хорошо переносится больными и не приводит к отрицательным побочным эффектам.

Кроме того, применение средства расширяет арсенал средств, обладающих бронхорасширяющим действием.

Таким образом, изложенные сведения свидетельствуют о выполнении при использовании заявляемого изобретения следующей совокупности условий:
- средство, воплощающее заявляемое вещество при его осуществлении, предназначено для использования в фармацевтической промышленности министерства здравоохранения, в качестве средства, обладающего бронхорасширяющим действием;
- для заявляемого вещества в том виде, как оно охарактеризовано в формуле изобретения, подтверждена возможность его осуществления с помощью описанных в заявке средств и методов;
- средство, воплощающее заявленное вещество при его осуществлении, способно обеспечить достижение усматриваемого заявителем технического результата: повышение лечебного эффекта - расширения бронхов и возможность достижения просвета средних и мелких бронхов. Следовательно заявляемое изобретение соответствует условию "промышленная применимость".

Похожие патенты RU2174002C1

название год авторы номер документа
СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КАТАРАКТЫ 2005
  • Макарова Валентина Григорьевна
  • Колесников Александр Вячеславович
RU2298408C2
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ ДЛЯ ПАРЕНТЕРАЛЬНОГО ВВЕДЕНИЯ 1992
  • Артюх Майга Александровна[Lv]
  • Батова Реня Станиславовна[Lv]
  • Крылов Василий Николаевич[Ru]
  • Лаздынь Арнольд Августович[Lv]
  • Ошевенский Леонид Владимирович[Ru]
  • Парин Сергей Борисович[Ru]
  • Петерсоне Эдитэ Юльевна[Lv]
RU2057539C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГЛУБОКОГО КАРИЕСА ЗУБОВ 1995
  • Курякина Н.В.
  • Точиловская А.В.
  • Бородовицина С.И.
  • Курякин В.В.
RU2102970C1
АНТИБАКТЕРИАЛЬНАЯ МАЗЬ СО СПИРТОВЫМИ ЭКСТРАКТАМИ МАТОЧНОГО МОЛОЧКА И ПРОПОЛИСА 2021
  • Шикова Юлия Витальевна
  • Петрова Виктория Витальевна
  • Борцова Юлия Львовна
  • Мочалов Константин Сергеевич
  • Зарипов Ринат Амирьянович
RU2752066C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПУЛЬПИТА ВРЕМЕННЫХ ЗУБОВ 2001
  • Макарова В.Г.
  • Курякина Н.В.
  • Савельева Н.А.
RU2177778C1
КОМПЛЕКСНЫЙ ПРИРОДНЫЙ ПРЕПАРАТ В ВИДЕ СУППОЗИТОРИЕВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ УРОЛОГИЧЕСКИХ, ПРОКТОЛОГИЧЕСКИХ И ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1998
  • Сараф А.С.
  • Суворов А.Н.
RU2146920C1
РЕКТАЛЬНЫЕ СУППОЗИТОРИИ С НИКОТИНОВОЙ КИСЛОТОЙ И ЭКСТРАКТОМ ПРОПОЛИСА 2013
  • Шикова Юлия Витальевна
  • Лиходед Виталий Алексеевич
  • Симонян Елена Владимировна
  • Юмагужина Алина Тимерьяновна
  • Климантова Мария Сергеевна
  • Нэвес Да Силва Анастасия Георгиевна
  • Бахтиярова Светлана Бикмухаметовна
  • Зарипов Ринат Амирянович
RU2537242C1
ПРЕПАРАТ НА ОСНОВЕ ПЧЕЛИНОГО МАТОЧНОГО МОЛОЧКА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕЛКИХ ДОМАШНИХ ЖИВОТНЫХ ПРИ ГЕМОБАРТОНЕЛЛЕЗЕ 2018
  • Луцук Светлана Николаевна
  • Ященко Евгения Алексеевна
  • Дьяченко Юлия Васильевна
RU2684728C1
ИММУНОТРОПНОЕ СРЕДСТВО 1997
  • Тулев Ю.В.
  • Тулев М.Ю.
  • Артемьева С.А.
RU2133616C1
ЭМУЛЬСИЯ "АСТХИК" ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТИИНФЕКЦИОННЫМ, РАССАСЫВАЮЩИМ, РЕГЕНЕРИРУЮЩИМ, ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ, АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКИМ И ВОССТАНАВЛИВАЮЩИМ СВОЙСТВАМИ 1997
  • Чумаян С.П.
  • Чумаян А.Л.
RU2095071C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 174 002 C1

Реферат патента 2001 года СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ БРОНХОРАСШИРЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ

Изобретение относится к медицине, а именно к средствам, обладающим бронхорасширяющим действием. Предложенное средство, обладающее бронхорасширяющим действием, содержит следующий состав: мас.%: прополис 0,2 - 5; спирт этиловый 95% 0,8 - 25; пчелиное маточное молочко нативное 0,5 - 5; вода остальное. Технический результат: повышение лечебного эффекта за счет введения в прототип дополнительно компонента, обладающего способностью образовывать мелкодисперсную систему при ингаляции и усиливать непосредственное бронхорасширяющее действие. Предложенное средство, обладающее бронхорасширяющим действием, содержит следующий состав: мас.%: прополис 0,2 - 5; спирт этиловый 95% 0,8 - 25; пчелиное маточное молочко нативное 0,5 - 5; вода остальное. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 174 002 C1

Средство, обладающее бронхорасширяющим действием, содержащее прополис, спирт и воду, отличающееся тем, что дополнительно содержит нативное пчелиное маточное молочко при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Прополис - 0,2 - 5
Спирт этиловый 95%-ный - 0,8 - 25
Пчелиное маточное молочко нативное - 0,5 - 5
Вода - Остальное

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2001 года RU2174002C1

ТАНАСИЕНКО Ю.С
О профилактике и лечении хронических неспецифических пневмоний и бронхиальной астмы у детей
В кн.: Продукты пчеловодства - пища, здоровье, красота
- Бухарест: Апимондия, 1982, с.118 - 120
RU 2132679 C1, 10.07.1999
Кварцевый генератор 1957
  • Корнеев Л.А.
SU109993A1
Энциклопедия лекарств, регистр лекарственных средств России, 2001, 8 изд., с.1280-1299
СИНЯКОВ А.Ф
У порога тайны: чудодействия прополиса
- Ульяновск,: Сибирская книга, 1992, с.9-10.

RU 2 174 002 C1

Авторы

Крылов В.Н.

Ошевенский Л.В.

Сокольский С.С.

Улитин И.Б.

Горелая С.В.

Даты

2001-09-27Публикация

2000-09-15Подача