АДАПТОГЕН СТРЕСС-КОРРЕКТОР Российский патент 2001 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины, в частности к новым адаптогенам стресс-корректорам.

Известно применение в качестве адаптогенов стресс-корректоров препаратов на основе растений семейства аралиевых: женьшень [2, 5], элеутерококк [2[, лимонник, заманиха, аралия манчьжурская [4], левзея [1].

Эффективность производства препаратов данной группы в значительной мере лимитируется культуральными особенностями растений, являющихся сырьем для приготовления лекарственных форм (длительный вегетационный цикл, низкая продуктивность), а также природно-климатическими условиями (преимущественное произрастание в условиях Азиатского континента). При этом препараты группы аралиевых не рекомендуют к применению у больных с гипертонической болезнью в связи с возможностью повышения артериального давления [4].

Задачей настоящего изобретения является создание эффективного широко доступного адаптогена стресс-корректора для внутреннего применения с отсутствием побочного действия. Решение этой задачи достигается использованием в качестве адаптогена стресс-корректора порошка клубней растения Cyperus esculentus L. (чуфа, сыть съедобная).

Порошок клубней растения Cyperus esculentus готовят следующим образом: свежесобранные клубни растения Cyperus esculentus промывают проточной горячей водой в течение 15 минут, затем помещают на хлопчатобумажную ткань и высушивают в течение 1 месяца в хорошо проветриваемом помещении при температуре воздуха 20 - 25^oC до постоянной массы. Затем клубни измельчают с использованием установки МУБ-030 до порошкообразного состояния с размером частиц 150-250 мкм и расфасовывают в бумажные пакетики по 5 г.

Эффективной дозой порошка молотых клубней является 600 мг/кг массы тела человека в сутки при пероральном применении 3 раза в день до еды. Порошок клубней не имеет противопоказаний к применению, так как клубни Cyperus esculentus L. являются широко употребимыми в пищу, а также не обладает токсическими свойствами.

Порошок клубней растения Cyperus esculentus L. используется человеком в пищевой и кондитерской промышленности [6], в качестве средства диетического питания как источник ненасыщенных жирных кислот [3], в китайской народной медицине - как средство при болях в желудке и антидепрессивное средство [5, 7], масло из клубеньков растения обладает ранозаживляющим действием и применяется для лечения заболеваний глаз, ожогов, лепры [8].

Оценку адаптогенного стресс-корректирующего действия проводили на лабораторных животных (крысы, мыши) на моделях эмоционально-физической нагрузки, иммобилизации, а также на здоровых добровольцах. Применение порошка клубней растения Cyperus esculentus L. в качестве адаптогена стресс-корректора было предложено впервые.

Заявляемое решение широко применимо, так как культура Cyperus esculentus L. освоена на Европейской территории, в т. ч. на территории Российской Федерации. Примеры, подтверждающие адаптогенное стресс-корректорное действие порошка клубней Cyperus esculentus, приведены ниже.

Пример 1. Оценка стресс-корректирующего действия длительного внутреннего применения порошка клубней растения C.esculentus при 18-часовой иммобилизации.

В эксперименте использовали 21 беспородных крыс - самцов массой тела 200-225 г, содержащихся при температуре 22-24^oC, влажности 80%. Порошок клубней применяли в качестве добавки к рациону внутрь до кормления в течение 7 суток в суточной дозе 600,0 мг/кг. Затем животных подвергали иммобилизационному стрессу в течение 18 часов. Результаты приведены в табл. 1.

В результате предварительного применения порошка клубней C. esculentus внутрь в течение 7 суток в дозе 600,0 мг/кг наблюдали достоверное снижение уровня гипертрофии надпочечников (40,0% при 65,0% в контроле), предупреждение инволюции тимуса (89,8% при 79,6% в контрольной группе), уменьшение суммарной длины язвенных поражений (на 35% меньше, чем в контроле), снижение потери массы тела.

Таким образом, применение порошка клубней C. esculentus внутрь в течение 7 суток показало его адаптогенные свойства.

Пример 2. Оценка адаптогенной стресс-корректирующей активности порошка клубней растения C. esculentus при эмоционально-физической нагрузке.

Адаптогенное действие препарата изучали на 20 белых беспородных самцах мышей массой 18-20 г на модели плавания животных с 5% грузом от массы тела при температуре воды 20^oC. Мыши были разделены на 2 группы - контрольную и опытную (по 10 в каждой). Порошок клубней задавали животным в течение 1 недели в дозе 1200 мг/кг в сутки в смеси с используемым кормом. Нагрузку производили трижды (повторные - через 3 и 24 часа после первой).

Достоверные отличия длительности плавания мышей опытной группы наблюдали при каждой из 3 нагрузок. При этом степень повышения продолжительности плавания опытных животных по отношению к контролю пропорционально возрастала. Разница с контрольной группой составляла через 1, 3 и 24 часа 49,9%, 56,0% и 65,7% соответственно, что характеризует положительное влияние на процессы обучаемости животных и их адаптации к физическим нагрузкам (табл. 2).

Таким образом, исследование на данной модели порошка клубней растения C. esculentus позволяет сделать вывод, что препарат обладает адаптогенными свойствами, стимулирует физическую работоспособность животных.

Пример 3. Исследование хронической токсичности порошка клубней Cyperus esculentus.

Изучали влияние длительного внутреннего применения порошка клубней на общее состояние животных (хроническая токсичность). Исследование проводили на 24 беспородных крысах-самцах массой 130-160 г. Препарат вводили ежесуточно внутрь до кормления в дозировке 600,0 мг/кг в течение 56 дней. Контрольные животные получали порошок молотых зерен пшеницы в той же дозе.

В ходе эксперимента обращали внимание на общее состояние животных, потребление кормов, состояние шерсти, поведенческие реакции, изменение массы тела, определяли биохимические и гематологические показатели крови. Взвешивание проводили с интервалами в 14 дней.

В ходе наблюдений отрицательного влияния на организм животных (изменение общего состояния, поведения, летальности) не обнаружили. Достоверной динамики гематологических и биохимических показателей также не наблюдали. При этом интенсивность роста животных, получавших порошок клубней, в течение всего опыта была достоверно выше, чем в контроле (табл. 3). В контрольной группе за 56 дней опыта масса тела животных увеличилась на 33,4%, в опытной - на 47,9%, что свидетельствует об отсутствии у препарата хронической токсичности и косвенно подтверждает адаптогенные свойства экстракта.

Пример 4. Исследование влияния порошка клубней Cyperus esculentus на физическую работоспособность здоровых добровольцев.

В исследовании приняло участие 9 добровольцев-мужчин возраста 25-27 лет. На протяжении 14 дней 5 из них получали 3 раза в день внутрь до еды порошок клубней чуфы в суточной дозе 600 мг/кг. Отклонений от привычного образа жизни, заболеваний в период исследования испытуемые не отмечали. В процессе приема препарата не наблюдали изменений общего состояния пациентов.

В начале исследования по окончании его им был проведен тест для оценки физической работоспособности PWC170. Данные представлены в таблице 4.

Во всех случаях в опытной группе отмечена положительная динамика физической работоспособности, причем наибольший прирост работоспособности (до 35%) отмечался у исследуемых с более низкими исходными цифрами теста PWC170. В контрольной группе положительную динамика работоспособности наблюдали у 2 из 4 пациентов и она не превышала 9%.

Следовательно, заявляемый препарат оказывал адаптогенное действие и повышал физическую работоспособность клинически здоровых людей.

Таким образом, порошок клубней растения Cyperus esculentus L., применяемый в суточной дозе 600 мг/кг до еды в 3 приема, является эффективным адаптогеном стресс-корректором, повышающим работоспособность животных и людей и защищающим их при воздействии на них эмоциональных и физических неблагоприятных факторов внешней среды.

Литература:
1. Герасюта М.А., Коваль Т.Н. Опыт длительного применения экстракта левзеи сафлоровидной в целях сохранения и повышения умственной и физической работоспособности. // Новые данные об элеутерококке и других адаптогенах. - Владивосток: ДВНЦ АН СССР, 1981. - С. 135-138.

2. Дардымов И.В. Женьшень, элеутерококк. - М.: Наука, 1976. - 184 с.

3. Окладников Ю.Н. Включение в рацион человека чуфы как источника полиненасыщенных жирных кислот.//Вопросы питания. - 1977. - N 3. - С. 45-48.

4. Муравьева Д.А. Фармакогнозия. - М.: Медицина, 1991. - 560 с.

5. Фулдер С.Д. Роль женьшеня в регуляции стресса гипоталамусом и гипофизом. // Новые данные об элеутерококке и других адаптогенах. - Владивосток: ДВНЦ АН СССР, 1981. - С. 113-118.

5. Kea Chang Huang. The pharmacology of Chinese herb. - CRC Press, 1993. - 251 с.

6. Mosquera L. A., Sims C.A., Bates R.P. et al. Flavor and Stability of "Horchata De Chufas". // Journal of Food Science. - 1996. - С. 856-861.

7. Perry L. M., Metzger J. Medicinal Plants of East and Southeast Asia: attributed properties and uses. - Cambridge: MIT Press, 1980. - 620 с.

8. Rashmi, R. (1993). Pharmacognostic studies of Cyperus esculentus tuber. J. Pl. Anat. Morphol. (Jodhpur) 6 (1): 56-62.

Изобретение относится к области медицины, в частности к новым адаптогенам стресс-корректорам. Предложено использование растения Cyperus esculentus L. в виде порошка клубней. Порошок клубней растения Cyperus esculentus L., применяемый в суточной дозе 600 мг/кг до еды в 3 приема, является эффективным адаптогеном стресс-корректором, повышающим работоспособность животных и людей и защищающим их при воздействии на них эмоциональных и физических неблагоприятных факторов внешней среды. 4 табл.

Применение порошка клубней растения Cyperus esculentus L. в качестве адаптогена стресс-корректора.