КОСМЕТИЧЕСКАЯ ИЛИ ДЕРМАТОЛОГИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2001 года по МПК A61K7/48 A61K7/06 

Настоящее изобретение относится к косметическим или дерматологическим композициям, содержащим, по крайней мере, один алкинилкарбамат и, по крайней мере, один полиол, к применению этих композиций в косметике и к применению алкинилкарбамата и полиола для приготовления косметической или дерматологической композиции с целью лечения воспалительных и/или в виде шелушения кожных нарушений, связанных с Malassezia spp.

Нарушения в виде шелушения кожи волосистой части головы, такие, как перхоть или себорейные дерматиты, связаны с присутствием особых дрожжей, называемых Malassezia ovalis, прежде имевших название Pityrosporum (P. ovale и P. orbiculare).

Кроме того, известно, что эти дрожжи способны изменять форму и метаболизм. В частности, они могут переходить в филаментозную форму (Malassezia furfur), ответственную за воспалительное и пигментационное нарушение, называемое Pityriasis versicolor.

Для обычного лечения всех этих болезненных состояний прибегают к использованию противогрибковых средств в среде, такой, как шампунь, гель или лосьон, которая пригодна для распределения этих средств и нанесения их на наружные покровы.

Противогрибковая способность этих средств ограничена; к тому же, остаточное противогрибковое действие является незначительным. Следовательно, лечения, при которых используют эти противогрибковые средства, имеют очень посредственную, даже низкую эффективность.

Таким образом, заявитель стремился решить эти проблемы и достичь более эффективного лечения.

Заявитель неожиданно обнаружил, что путем комбинирования алкинилкарбамата с некоторыми полиолами можно достигать гораздо более эффективного лечения, чем таковое согласно предшествующему уровню техники. В самом деле, заявитель неожиданно обнаружил, что эти комбинации обладают сильной и долговременной противогрибковой активностью, направленной против Malassezia spp.

Особенно следует отметить, что комбинации этих соединений, в дозах, при которых каждое из них не проявляет присущей им активности, остаются эффективными и обладают усиленной противогрибковой активностью.

Также установлено, что комбинации согласно изобретению обладают хорошей растворимостью и стабильностью в средах, обычно используемых для нанесения противогрибковых композиций, а также хорошо переносятся кожей.

Таким образом настоящее изобретение относится к косметической или дерматологической композиции, содержащей, в физиологически приемлемой среде, по крайней мере, один алкинилкарбамат и по крайней мере один полиол.

Другой предмет изобретения относится к применению этих композиций в качестве противогрибковой или противоперхотной косметической композиции.

Предметом изобретения также является применение алкинилкарбамата и полиола для получения противоперхотной или противогрибковой дерматологической композиции.

Следующий предмет изобретения относится к способу косметической обработки для удаления перхоти с волос и кожи волосистой части головы путем использования этих композиций.

Другие предметы изобретения станут ясны из описания и примеров, которые приводятся ниже.

Предметом настоящего изобретения является, главным образом, косметическая или дерматологическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит, в физиологически приемлемой среде:
- по крайней мере, один алкинилкарбамат следующей формулы (I):

в которой:
X означает атом галогена;
или нет гетероатом, несущие или нет дополнительные химические функции, выбираемые из карбонильных и карбоксильных функций.

Из этих соединений можно назвать эритрит, арабит, адонит, сорбит, дульцит, бутан-1,2-диол, бутан-1,3-диол, бутан-1,4-диол, бутан-2,3-диол, пентан-1,5-диол, пентан-2,4-диол, 2-метилпентан- 2,4-диол, гексан-1,6-диол, 2,3-диметилбутан-2,3-диол, 2,2-диэтилпропан-1,3-диол, 2-этилгексан-1,3-диол, 2,2,4-триметилпентан-1,3-диол, 2-этил-2-бутилпропан-1,3-диол, бутан-1,2,4-триол, гексан-1, 2, 6-триол, 2, 2-дигидрокси-метилбутан-1-ол, тетраметилолметан (пентаэритрит), а-монометиловый эфир глицерина, α- -моно-н-бутиловый эфир глицерина и 2-O-α-D- глюкопиранозил-L-аскорбиновую кислоту.

Предпочтительно используемым полиолом является 3-(этил-2- гексил-окси)пропан-1,2-диол (C₁₁H₂₄O₃).

Алкинилкарбамат и полиол могут присутствовать одновременно в индивидуальных количествах, составляющих от 0,001 мас.% до 10 мас.%, по отношению к общей массе композиции, и предпочтительно в количествах, составляющих от 0,01 мас.% до 5 мас.%, по отношению к общей массе композиции.

Массовое отношение алкинилкарбамата к полиолу может изменяться в пределах 0,01-100 и предпочтительно в диапазоне 0,05-5.

Композиции согласно изобретению могут иметь значение pH, составляющее 2-12.

Физиологически приемлемая среда обычно представляет собой воду или смесь воды, по крайней мере, с одним органическим растворителем, приемлемым с физиологической точки зрения для местного применения. Из этих растворителей можно указать низшие спирты с 1-4 атомами углерода, такие, как этанол, изопропанол,
алкиленгликоли, такие, как пропиленгликоль, монобутиловый эфир этиленгликоля, моно(или ди-)этиловые или -метиловые эфиры пропиленгликоля и дипропиленгликоля. Когда эти растворители присутствуют, они предпочтительно составляют 1-80 мас.%, по отношению к общей массе композиции.

Композиции согласно изобретению могут находиться в форме лосьонов, шампуней, пен, кремов, гелей, косметических карандашей, спреев, бальзамов, пудр, твердых или жидких мыл.

Композиции согласно изобретению, в случае необходимости, могут содержать, кроме того, различные добавки, отличные от указанных выше, которые не ухудшают свойств композиций согласно изобретению, такие, как анионные, амфотерные или цвиттерионные, неионные поверхностно-активные вещества; суспендирующие компоненты; анионные, неионные, катионные или амфотерные полимеры; протеины, масла, воски, силиконовые смолы и/или каучуки, подкисляющие или подщелачивающие компоненты, консерванты, отдушки или другие добавки, обычно используемые в косметике или дерматологии.

Композиции согласно изобретению также могут содержать другие антибактериальные агенты, отличные от указанных выше, такие, как хлорамин Т, Irgasan DP 300, хлорамин Б, 1,3- дибром-5,5-диметилгидантоин, 1,3-дихлор-5, 5-диметилгидантоин, 3-бром-1-хлор-5,5-диметилгилантоин или N-хлорсукцинимид.

Эти композиции также могут содержать противогрибковые агенты, как, например, сульфид селена, цинксодержащий пиридинтион или октопирокс.

Предметом изобретения также является применение композиции, такой, как указанная выше, для косметической обработки волос и кожи волосистой части головы.

Еще одним предметом изобретения является применение композиции, такой, как указанная выше, в качестве противогрибковой косметической композиции.

В особенности, композиции согласно изобретению предпочтительно используют в качестве противоперхотных косметических композиций.

Изобретение относится также к применению алкинилкарбамата, такого, как указанный выше, и по крайней мере, одного полиола, такого, как указанный выше, для получения противогрибковой дерматологической композиции или для получения дерматологической композиции, предназначенной для лечения воспалительных и/или в виде шелушения кожных нарушений, связанных с Malassezia spp., и в особенности для противоперхотной обработки.

Предметом настоящего изобретения также является способ косметической обработки, при котором косметические композиции согласно изобретению используют для удаления перхоти с волос и кожи волосистой части головы и, в этом случае, их наносят на влажные или сухие волосы, причем после этих нанесений, в случае необходимости, осуществляют ополаскивание.

В предпочтительном варианте осуществления изобретения, композиции согласно изобретению используют в виде шампуней для мытья и обработки волос и кожи волосистой части головы.

В этом случае композиции согласно изобретению наносят на влажные или сухие волосы в количествах, эффективных для их мытья, причем после этого нанесения осуществляют ополаскивание.

Нижеследующие примеры иллюстрируют изобретение, не ограничивая, однако, его объема охраны.

В нижеприводимых примерах используют следующие обозначения:
соединение А: 3-йод-2-пропинилбутилкарбамат;
соединение Б: 3-(этил-2-гексилокси)пропан-1,2-диол;
ДН: действующее начало.

Пример I
Противоперхотный лосьон:
Соединение А - 0,1 г ДН
Соединение Б - 0,2 г
Этанол 95^o - 30 г
Вода - До общего количества 100 г
Этот раствор наносят ежедневно по 6 мл на кожу волосистой части головы в течение 1-2 недель. Констатируют значительное улучшение состояния в отношении наличия перхоти.

Пример II
Противоперхотный шампунь
Соединение А - 0,1 г ДН
Соединение Б - 1,0 г
Лауриловый эфир сульфата натрия с 2,2 единицами этиленоксида - 14 г ДН
Бетаин жирных кислот кокосового масла - 2,4 г ДН
Вода - До общего количества 100 г
Этот шампунь используют ежедневно, нанося на волосы по 10 г при времени выдерживания порядка одной минуты в течение 2 недель. Наблюдают отчетливое улучшение состояния в отношении наличия перхоти.

Пример III
Противоперхотный шампунь:
Соединение А - 0,1 г ДН
Соединение Б - 1,0 г
Лауриловый эфир сульфата натрия с 2,2 единицами этиленоксида - 8 г ДН
C8/С10/C12/C14-алкилполигликозид (1,4) - 6 г ДН
Вода до общего количества - 100 г
Этот шампунь используют ежедневно, нанося на волосы по 10 г при времени выдерживания порядка одной минуты в течение 2 недель. Наблюдают отчетливое улучшение состояния в отношении наличия перхоти.

Пример IV
Определение противогрибковой активности комбинации соединений (А) и (Б)
Активность комбинации соединения (А) с соединением (Б) определяют по классическому методу, называемому МИК (минимальная ингибирующая концентрация), причем МИК соответствует концентрации, при которой данный продукт ингибирует рост данного штамма в определенных условиях.

В данном случае используют штаммы Pityrosporum ovale, Институт Пастера, индекс CIP 1363.82.

Инокулят свежей культуры с 1-10•10⁷ клеток/мл вводят в агаровую среду Sabouraud + 10 г/л Твин 40 + 2,5 г/л глицеринмоноолеата, в присутствии или нет соединения или комбинации исследуемых соединений, и инкубируют в течение 48 часов при температуре 30^oC.

Таким образом определяют концентрацию соединения или комбинации соединений, при которой полностью ингибируется рост микроорганизмов (отсутствие мутности среды).

В случае используемого индивидуально соединения (А) и используемого индивидуально соединения (Б), не в виде комбинации друг с другом, в концентрации МИК/2, рост идентичен таковому в контрольной среде без антибактериального соединения. Однако рост блокируется с помощью комбинации соединения (А) в концентрации МИК/2 с соединением (Б) в концентрации МИК/2.

Таким образом, эти результаты показывают, что эта комбинация соединений, в дозах, при которых каждое из них не проявляет присущей им активности, остается эффективной и обладает усиленной противогрибковой активностью.

Изобретение относится к области дерматологии и касается средств, используемых в косметике и дерматологии против перхоти, а также противогрибковых средств. Косметическая или дерматологическая композиция для лечения воспалительных заболеваний кожи содержит в физиологически приемлемой среде по крайней мере один алкинилкарбамат определенной формулы и по крайней мере один полиол, выбираемый из группы, состоящей из неэтерифицированных полиолов, простых эфиров полиола и простых гликозиловых эфиров полиола, причем эти полиолы являются насыщенными или ненасыщенными, линейными, разветвленными и циклическими, содержащими или нет гетероатом, содержащими или нет дополнительные химические функции, выбранные из карбонильных и карбоксильных функций. Представлен также способ косметической обработки для удаления перхоти с волос путем нанесения композиции с последующим ополаскиванием. Композиция обладает высокой противогрибковой активностью, хорошей растворимостью и стабильностью в средах. 2 с. и 15 з.п. ф-лы.

1. Косметическая или дерматологическая композиция, предназначенная для лечения воспалительных заболеваний кожи и/или шелушений кожи, связанных с Malassezia spp, отличающаяся тем, что она содержит в физиологически приемлемой среде по крайней мере один алкинилкарбамат формулы I

в которой Х означает атом галогена;
R означает атом водорода, алкил, гидроксиалкил и по крайней мере один полиол, выбираемый из группы, состоящей из неэтерифицированных полиолов, (поли)(С₁-С₁₀)-алкиловых или (поли)(С₂-С₂₀)-алкениловых простых эфиров полиола и простых гликозиловых эфиров полиола, причем полиол является насыщенным или ненасыщенным, линейным, разветвленным или циклическим, содержащим или нет гетероатом, несущим или нет дополнительные химические функции, выбираемые из карбонильных и карбоксильных функций. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что она содержит по крайней мере одно соединение формулы I, в котором Х означает атом иода и R означает алкил с 1-4 атомами углерода. 3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что соединение формулы I представляет собой 3-иод-2-пропинилбутилкарбамат. 4. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что полиол выбирают из группы, состоящей из эритрита, арабита, адонита, сорбита, дульцита, бутан-1,2-диола, бутан-1,3-диола, бутан-1,4-диола, бутан-2,3-диола, пентан-1,5-диола, пентан-2,4-диола, 2-метилпентан-2,4-диола, гексан-1,6-диола, 2,3-диметилбутан-2,3-диола, 2,2-диэтилпропан-1,3-диола, 2-этилгексан-1,3-диола, 2,2,4-триметилпентал-1,3-диола, 2-этил-2-бутилпропан-1,3-диола, бутан-1,2,4-триола, гексан-1,2,6-триола,2,2-дигидроксиметилбутан-1-ола, тетраметилолметана, α-монометилового эфира глицерина, α-моно-н-бутилового эфира глицерина и 2-O-α-D-глюкопиранозил-L-аскорбиновой кислоты. 5. Композиция по любому из пп.1-3, отличающаяся тем, что полиол представляет собой 3-(этил-2-гексилокси)пропан-1,2-диол. 6. Композиция по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что соединение формулы I и полиол присутствуют одновременно в индивидуальных количествах, составляющих 0,001 - 10 мас.%, по отношению к общей массе композиции. 7. Композиция по любому из пп.1-6, отличающаяся тем, что соединение формулы I и полиол присутствуют одновременно в индивидуальных количествах, составляющих 0,01 - 5 мас.%, по отношению к общей массе композиции. 8. Композиция по любому из пп.1-7, отличающаяся тем, что массовое отношение соединения формулы I к полиолу составляет 0,01 - 100. 9. Композиция по любому из пп.1-8, отличающаяся тем, что массовое отношение соединения формулы I к полиолу составляет 0,05 - 5. 10. Композиция по любому из пп.1-9, отличающаяся тем, что она имеет значение рН, составляющее 2 - 12. 11. Композиция по любому из пп.1-10, отличающаяся тем, что физиологически приемлемая среда представляет собой воду или смесь воды по крайней мере с одним органическим растворителем, выбираемым из низших спиртов с 1-4 атомами углерода, алкиленгликолей, монобутилового эфира этиленгликоля, моно(или диэтиловых или метиловых эфиров пропиленгликоля и дипропиленгликоля, присутствующих в количествах, составляющих 1-80 мас.%, по отношению к общей массе композиции. 12. Композиция по любому из пп.1-11, отличающаяся тем, что она находится в форме лосьонов, шампуней, пен, кремов, гелей, косметических карандашей, спреев, бальзамов, пудр, твердых или жидких мыл. 13. Композиция по любому из пп.1-12, отличающаяся тем, что она содержит другие добавки, отличающиеся от соединений, указанных в п.1, выбираемые из анионных, амфотерных или цвиттерионных, неионных поверхностно-активных веществ, суспендирующих компонентов, анионных, неионных, катионных или амфотерных полимеров, протеинов, масел, восков, силиконовых смол и/или каучуков, подкисляющих или подщелачивающих компонентов, консервантов, отдушек, антибактериальных средств, противогрибковых средств или других добавок, обычно используемых в косметике или дерматологии. 14. Композиция по любому из пп.1-13, отличающаяся тем, что ее применяют для косметической обработки волос и кожи волосистой части головы. 15. Композиция по любому из пп.1-13, отличающаяся тем, что ее применяют в качестве противогрибковой косметической композиции. 16. Композиция по любому из пп.1-13, отличающаяся тем, что ее применяют в качестве противоперхотной косметической композиции. 17. Способ косметической обработки для удаления перхоти с волос и кожи волосистой части головы, заключающийся в том, что на сухие или влажные волосы наносят косметическую композицию с последующим ополаскиванием или без него, отличающийся тем, что наносят композицию по любому из пп.1-13.1