ЛЕЧЕБНОЕ СРЕДСТВО ПРЯМОГО АНТИКОАГУЛЯНТНОГО И ФИБРИНОЛИТИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины, а именно к гематологии, и может быть использовано в тех направлениях медицины лечебного профиля, где требуется улучшение реологических свойств крови, микроциркуляции тканей, в частности для профилактики и лечения тромбоэмболий, при инфаркте миокарда, ишемических инсультах, тромбофлебитах, варикозном расширении вен, при хронических заболеваниях внутренних органов.

Эффективным прямым коагулянтом, используемым в настоящее время, является гепарин (Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. "Антитромботические препараты, применяемые при лечении сердечно-сосудистых заболеваний." Кардиология, 2, 1996, с. 76-84). В медицине используется гепарин, полученный из органов крупного рогатого скота и свиней, с разной молекулярной массой, с разной степенью очистки и разным содержанием воды, что влияет на достигаемый клинический эффект и проявление нежелательных эффектов в виде гематом в месте введения препарата, некроза кожи, остеопороза, гипоальдостеронизма, повышения активности трансаминаз, что в свою очередь создает трудности при диагностике острого инфаркта миокарда (или его рецидивов), гепатита. Кроме того, имеет место опасность реактивации при лечении гепарином и угроза возможного кровотечения, а при отмене препарата - высокая опасность ДВС-синдрома и возникновения тромбоэмболий.

В настоящее время в качестве эффективного прямого антикоагулянта известен нативный (из слюни пиявок) и рекомбинантный гирудин (Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. "Антитромботические препараты, применяемые при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Кардиология, 2, 1996, с. 76-84). Гирудин более эффективен, чем гепарин, однако, он как и геперин может вызывать кровотечения при лечении, а при его отмене - тромбоэмболические осложнения.

Значительным недостатком известных препаратов является их высокая стоимость.

Известным антитромболитическим и относительно дешевым препаратом является аспирин, который часто используется, например, при лечении инфаркта миокарда (Машковский М. Д. "Лекарственные средства, М., "Медицина", 1993, с. 90-91). Тем не менее, аспирин у значительной части больных вызывает тромбоцитопению, аллергию, снижение зрения и слуха, диспепсические нарушения, кроме того, он обладает ульцерогенным действием.

Таким образом, известным препаратам присущ ряд существенных недостатков и, кроме того, их ассортимент на отечественном рынке весьма ограничен.

Задачей настоящего изобретения является расширение ассортимента препаратов указанного действия путем поиска новых препаратов, отличающихся более высокими лечебными и профилактическими свойствами.

Авторами настоящего изобретения был осуществлен всесторонний анализ ранее известного препарата, обладающего противоязвенной активностью (авт. свид. СССР 733684). Действие алантона как противоязвенного препарата основано на улучшении микроциркуляции в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, на стимулировании продуктов гастромукопротеидов, белков, кроме того, ему свойственны антипептические свойства.

Алантоном было вылечено 543 больных, при этом ни у одного из них не возникли геморагические осложнения, даже у тех больных, у которых до лечения алантоном наблюдались желудочные кровотечения.

Алантон представляет собой препарат, изготовленный из корня девясила (Inula helenium).

Авторами были проведены исследования, которые выявили новое, неизвестное ранее свойство алантона, заключающееся в том, что у всех больных под действием алантона увеличилось содержание в крови свободного гепарина, который обеспечил прямую антикоагуляцию и определил повышение фибринолитической активности. У больных с тромбофлибитами наряду с высоким клиническим эффектом значительно увеличилось содержание в крови свободного гепарина, уменьшилось содержание фибриногена В и увеличилась фибринолитическая активность. Наряду с указанными показателями определено снижение времени сворачивания крови, увеличение толерантности к гепарину, снижение тромботеста, значительное улучшение показателей тромбоэластограммы. Все больные принимали алантон по 50 мг (0,5 табл.) шесть раз в сутки на протяжении трех недель.

Изобретение поясняется примерами конкретного выполнения.

Пример 1.

Больная Несмиян А.А., 49 лет, лечилась алантоном амбулаторно в связи с тромбофлебитом нижних конечностей. Варикозное расширение нижних конечностей развилось 25 лет назад после родов. Лечение общепринятыми средствами было неэффективным. Кроме того, больная страдала головными болями в связи с энцефалопатией. Больная принимала алантон по 50 мг (0,5 табл.) шесть раз в сутки на протяжении трех недель. Припухлость пораженной ноги, гиперемия и боли исчезли через 7-8 дней, полностью прошли головные боли. После трех недель лечения воспаленные, затвердевшие, уплотненные вены ног стали значительно более мягкими, меньше заметными, появилась устойчивая выдержка при ходьбе. Больная стала работать продавцом, удовлетворительно выдерживает нагрузки на ноги в течение 8 часов ежедневно на протяжении трех месяцев наблюдения.

В таблицах 1 и 2 приведены данные, полученные посредством коагулограммы и тромбоэластограммы соответственно.

Пример 2.

Больная Бредун С. Т., 52 года, лечилась алантоном в связи с варикозным расширением вен нижних конечностей, которым страдает на протяжении 30 лет и который периодически осложняется тромбофлебитом, а также вегето-сосудистой дистонией по гипертоническому типу, язвенной болезнью желудка в стадии незначительного обострения и геморроем. В результате лечения значительно улучшилось общее состояние, прошли головные и желудочные боли, улучшился аппетит, легче стала переносить смены погоды, исчезли признаки геморроя. Вены ног стали значительно более мягкими, меньше выраженными, появилась заметная свобода при ходьбе. Алантон больная принимала по 50 мг шесть раз на день на протяжении трех недель. Данные объективного анализа представлены в таблицах 3 и 4.

Исследования препарата алантон свидетельствуют о том, что он стимулирует повышение содержания в крови индивидуального гепарина, а также способствует фибринолитическим процессам. Учитывая отсутствие геморрагических осложнений, алантон способствует оптимальному боллансу системы гемостаза.

Кроме того, введение алантона в клиническую практику значительно расширит ассортимент отечественных препаратов прямого антикоагулянтного и фибринолитического действия.

Изобретение относится к области медицины, а именно к гематологии, и может быть использовано для улучшения реологических свойств крови, микроциркуляции тканей, в частности для профилактики и лечения тромбоэмболий, при инфаркте миокарда, ишемических инсультах, тромбофлебитах, варикозном расширении вен, при хронических заболеваниях внутренних органов. Предложено новое средство прямого антикоагулянтного и фибринолитического действия - алантон. Изобретение расширяет ассортимент препаратов указанного действия. 4 табл.

Применение алантона в качестве лечебного средства прямого антикоагулянтного и фибринолитического действия.