Изобретение относится к лекарственным средствам, а именно к таблеткам, покрытым оболочкой, и может быть использовано при состояниях, требующих понижения тонуса гладкой мускулатуры артерий, уменьшение ОПСС, а также в качестве средства, обладающего умеренной салуретической и диуретической активностью, обусловленной нарушением реабсорбции ионов натрия и хлора и воды. Изобретение может быть применено при артериальной гипертонии, задержке натрия и воды при хронической сердечной недостаточности.
Известно диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей в качестве активного вещества индапамид-3(аминосульфид)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил)бензамид (GB 2295966, 19.06.1996).
Известные таблетки имеют недостаточный срок годности.
Наиболее близким к изобретению по технической сущности и достигаемому результату является известное диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей в себя индапамид в качестве активного вещества, а также поливинилпирролидон (ПВП), молочный сахар и лубрикант (US 5334392, 02.08.1994).
Известное средство хотя и обладает хорошими фармацевтическими свойствами, но имеет недостаточно высокий срок годности и прочность. Это обусловлено тем, что таблетки не имеют достаточно выраженного пленочного покрытия.
Технической задачей изобретения является повышение прочности таблеток и срока их годности.
Указанный технический результат достигается тем, что диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей индапамид в качестве активного вещества, а также ПВП, молочный сахар и лубрикант, выполнено из фармацевтической композиции, дополнительно содержащей крахмал, а в качестве лубриканта включающей стеарат магния при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Индапамид - 2,20 - 2,70
Крахмал - 16,14 - 18,76
Стеарат магния - 0,88 - 1,00
Поливинилпирролидон - 2,57 - 3,14
Молочный сахар - Остальное
причем таблетка представляет собой ядро, покрытое оболочкой, выполненной из композиции, включающей, мас.%:
Пластификаторы растительные Твин-80 - 22,50 - 27,50
Двуокись титана - 22,50 - 27,50
Оксипропилцеллюлоза - Остальное
при массовом соотношении оболочка:ядро 1:50.
Качественный и количественный состав композиции ядра позволяет получить прочную таблетку, выдерживающую технологические нагрузки, что снижает количество некондиционной продукции. Состав оболочки подобран так, что позволяет защитить таблетку, увеличить срок ее годности (не менее 2 лет), при этом количество вспомогательных веществ за счет оболочки увеличивается незначительно, т. к. оболочка представляет собой очень тонкий слой (массовое соотношение оболочка:ядро 1:50).
Пример 1.
В смеситель загружают около шестой части требуемого количества молочного сахара (всего 157,664 г, т.е. 75,80 мас.%) и 5,2 г (2,5 мас.%) индапамида. После перемешивания добавляют 31,824 г сухого картофельного крахмала (17,80 мас. %), затем при перемешивании в 5 приемов добавляют оставшееся количество молочного сахара. Полученную смесь увлажняют 60,32 г 10%-ого водного раствора низкомолекулярного (ММ 8000±2000) ПВП (2,9% ПВП) и направляют на гранулирование. Влажный гранулят сушат, повторно гранулируют. Сухой гранулят в количестве 203,148 г смешивают с 2,052 г (1 мас.%) стеарата магния и падают на таблетирование.
Полученные таблетки-ядра в количестве 203 г покрывают составом, полученным следующем образом. В аппарат загружают 2,196 г оксипропилцеллюлозы, заливают 107,6 г воды с температурой 80-85oС и оставляют на холоде на 3 часа до получения прозрачного раствора. Отдельно готовят спиртовой раствор Твин-80 (ФС 42454088) из 32,32 г (40 мл) этанола и 1,098 г Твин-80. Полученный раствор вводят в раствор оксипропилцеллюлозы. Туда же добавляют суспензию 1,098 г двуокиси титана в 16,16 г (20 мл) этанола. После тщательного перемешивания состав для покрытия готов к использованию.
Состав для покрытия путем распыления наносят на ядра. Массовое соотношение оболочка:ядро 1:50.
Полученные таблетки с оболочкой имеют среднюю массу 0,102 г, распадаемость 16 мин, высокую однородность содержания активного вещества и высокую прочность, о чем свидетельствует низкое содержание некондиционных (разрушенных) ядер-таблеток и высокий выход таблеток с оболочкой - 99,5%. Срок годности более 2 лет.
Изобретение относится к лекарственным формам в виде таблетки, покрытой оболочкой, применяемой для лечения артериальной гипертонии, задержки натрия и воды при хронической сердечной недостаточности. Таблетка, представляющая собой ядро, включающее индапамид, крахмал, стеарат магния, поливинилпирролидон, молочный сахар, покрытое оболочкой, состоящей из пластификаторов растительных Твин-80, двуокиси титана и оксипропилцеллюлозы, имеет повышенную прочность и больший срок годности.
Диуретическое и гипотензивное средство в виде таблетки, выполненное из фармацевтической композиции, включающей индапамид в качестве активного вещества, а также поливинилпирролидон, молочный сахар и лубрикант, отличающееся тем, что фармацевтическая композиция дополнительно включает крахмал, а в качестве лубриканта содержит стеарат магния при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Индапамид - 2,20-2,70
Крахмал - 16,14-18,76
Стеарат магния - 0,88-1,00
Поливинилпирролидон - 2,57-3,14
Молочный сахар - Остальное
причем таблетка представляет собой ядро, покрытое оболочкой, выполненной из композиции, включающей, мас.%:
Пластификаторы растительные Твин-80 - 22,50-27,50
Двуокись титана - 22,50-27,50
Оксипропилцеллюлоза - Остальное
при массовом соотношении оболочка:ядро 1:50.
МАШКОВСКИЙ М.Д | |||
Лекарственные средства, - Харьков: Торсинг, 1998г., т.1, с.489 и 490 | |||
ЧУВСТВИТЕЛЬНАЯ К ДАВЛЕНИЮ КЛЕЙКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ЕЕ ПРИГОТОВЛЕНИЯ, СПОСОБ ЧРЕСКОЖНОГО ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЕЩЕСТВА И УСТРОЙСТВО ДЛЯ ЕГО ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ | 1995 |
|
RU2172171C2 |
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЭНДОМЕТРИТОВ У КОРОВ | 2005 |
|
RU2295966C1 |
US 5334392 А, 02.08.1994 | |||
US 4338331 А, 06.07.1982. |
Авторы
Даты
2002-10-27—Публикация
2001-09-26—Подача