СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РЕГИДРАТАЦИОННОГО СРЕДСТВА "РЕГИДРАТОН СВФ" Российский патент 2003 года по МПК A61K31/7076 A61K31/7076 A61K31/195 A61K31/16 A61K31/7004 A61K31/19 A61K33/14 

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и может быть использовано в качестве регидратационного биоэнергетического средства при диарее.

Известен способ получения регидратационного средства цитраглюкосолан. Способ получения его заключается в растворении в 100 мл воды следующего состава:
Натрия хлорид - 0,35
Калия хлорид - 0,25
Натрия цитрат - 0,29
Глюкозы - 1,5
(М. Д. Машковский //Лекарственные средства. Харьков, "Торсинг", 1988, т. 2, стр. 146).

Существенным недостатком известного способа получения прототипа является его низкая биоэнергетическая активность и невозможность парэнтерального применения за счет токсичности калия хлорида, особенно при этом способе применения, а также неизотоничности раствора (Р.С. Сатоскар, С.Д. Бандаркар //Фармакология и фармакотерапия. - М.: Медицина, 1986, т. 2, стр. 488). С учетом этих недостатков прототипа - цитраглюкосолана - целью изобретения является повышение биоэнергетической активности средства.

Сущностью предложенного способа является то, что поставленная цель достигается введением в состав, содержащий натрия хлорид, натрия цитрат, глюкозу и воду, кислоту янтарную, фосфаден, магния аспарагинат, а вместо калия хлорида - калия аспарагинат и дополнительно пирацетам при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натрия хлорид - 0,87 - 0,9
Натрия цитрат - 0,02 - 0,03
Глюкоза - 4,5 - 5,0
Кислота янтарная - 0,04 - 0,05
Фосфаден - 0,001 - 0,0012
Магния аспарагинат - 0,20 - 0,21
Калия аспарагинат - 0,21 - 0,22
Пирацетам - 0,2 - 1,0
Вода для инъекций - Остальное
Достигнутый технический результат - увеличение биоэнергетической активности и возможность внутримышечного и подкожного использования препарата путем введения в раствор натрия хлорида, натрия цитрата, глюкозы, кислоты янтарной, фосфадена, магния аспарагината, а вместо калия хлорида - калия аспарагината в физиологических концентрациях и дополнительно пирацетама.

Свойствами настоящего изобретения являются:
- новизна - введение в раствор в физиологических концентрациях натрия хлорида, натрия цитрата, глюкозы, янтарной кислоты, фосфадена, магния аспарагината, калия аспарагината и дополнительно пирацетама увеличивает биоэнергетическую активность средства и делает возможным вводить его животным парэнтерально;
- изобретательский уровень - подтверждается прогрессивностью относительно известных способов и не использованием данного способа для получения регидратационных растворов в медицине и ветеринарии;
- очевидная возможность для серийного производства, доступность серийного использования в ветеринарии и медицине.

Способ осуществляется растворением в воде указанных компонентов при следующем их соотношении, мас.%:
Пример 1.

Натрия хлорид - 0,87
Натрия цитрат - 0,02
Глюкоза - 4,5
Кислота янтарная - 0,04
Фосфаден - 0,001
Магния аспарагинат - 0,20
Калия аспарагинат - 0,21
Пирацетам - 0,2
Вода для инъекций - Остальное
100 г средства, полученного данным способом по примеру 1, обладает биоэнергетической активностью 40,08 кДж, притом, что прототип содержит 13,83 кДж. Это в 2 раза больше энергии чем в 100 г прототипа. Концентрация компонентов в этом растворе минимальна, ниже которой физиологичность раствора нарушается.

Пример 2.

Натрия хлорид - 0,88
Натрия цитрат - 0,025
Глюкоза - 4,7
Кислота янтарная - 0,045
Фосфаден - 0,0011
Магния аспарагинат - 0,205
Калия аспарагинат - 0,215
Пирацетам - 0,8
Вода для инъекций - Остальное
100 г средства, полученного данным способом по примеру 2, обладает биоэнергетической активностью 42,30 кДж, что в 3,8 выше чем в прототипе.

Пример 3.

Натрия хлорид - 0,9
Натрия цитрат - 0,03
Глюкоза - 5,0
Кислота янтарная - 0,05
Фосфаден - 0,0012
Магния аспарагинат - 0,21
Калия аспарагинат - 0,22
Пирацетам - 1,0
Вода для инъекций - Остальное
100 г средства, полученного данным способом по примеру 3, обладает биоэнергетической активностью 45,10 кДж, что в 3,26 раза больше чем в прототипе. Содержание компонентов в растворе максимально изотонично и повышение дальнейшей их концентрации нецелесообразно.

Острую токсичность регидратона определяли на белых беспородных мышах массой 18-22 г. Средство инъецировали подкожно вблизи корня хвоста в максимальной дозе - 1 мл (Фармакопея, X). Кроме того, препарат инъецировали беременным мышам в той же дозе за 2-3 суток до родов. В каждом опыте брали по 15 мышей. Лечебную эффективность регидратона оценивали по лечебному действию на суточных поросятах-сосунах, страдающих полифакторными острыми желудочно-кишечными болезнями с признаками диареи в опытах по следующей схеме (табл.1).

В результате опытов по определению острой токсичности регидратона (табл. 2) установлено, что в дозе 1 мл/мышь подкожно он не вызывает болезней и гибели мышей, не нарушает их поведения (кроме реагирования на инъекцию), не нарушает приема корма и не вызывает аборта у беременных. Родившиеся здоровые мышата развиваются и растут без признаков патологии. Лечебная эффективность подтверждена в опытах на поросятах-сосунах, страдающих диареей. Установлено, что регидратон при введении сохраняет живую массу больных поросят и наиболее эффективно при энтеральной даче совместно с внутримышечными или подкожными инъекциями. Характерной особенностью действия регидратона в этом случае явилось его регулирующее влияние на поведение поросят. Они вели себя как здоровые, не отставали в росте и развитии, у них восстанавливался не только водно-солевой обмен функционирования почек, желудочно-кишечного тракта, но и обменные процессы, а также среднесуточный прирост.

Изобретение относится к ветеринарии и медицине. Осуществляют смешение натрия хлорида, калия хлорида, натрия цитрата, глюкозы, воды, кислоты янтарной, фосфадена, магния аспарагината, калия аспарагината и дополнительно пирацетама при следующих соотношения компонентов, мас. %: натрия хлорид 0,87-0,9, натрия цитрат 0,02-0,03, глюкоза 4,5-5,0, кислота янтарная 0,04-0,05, фосфаден 0,001-0,0012, магния аспарагинат 0,20-0,21, калия аспарагинат 0,21-0,22, пирацетам 0,2-1,0, вода для инъекций - остальное. Изобретение позволяет повысить активность средства. 2 табл.

Способ получения регидратационного средства, включающего в себя натрия хлорид, натрия цитрат, глюкозу и воду, отличающийся тем, что в него дополнительно вводят кислоту янтарную, фосфаден, магния аспарагинат, калия аспарагинат, пирацетам при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Натрия хлорид - 0,87-0,9
Натрия цитрат - 0,02-0,03
Глюкоза - 4,5-5,0
Кислота янтарная - 0,04-0,05
Фосфаден - 0,001-0,0012
Магния аспарагинат - 0,20-0,21
Калия аспарагинат - 0,21-0,22
Пирацетам - 0,2-1,0
Вода для инъекций - 93,96-92,59