Текст описания в факсимильном виде (см. таблицы). Т Т Т
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ | 1996 |
|
RU2129120C1 |
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ | 2004 |
|
RU2330682C2 |
СУЛЬФИРОВАННЫЕ АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ | 1997 |
|
RU2198656C2 |
КОМБИНИРОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ FBP-АЗЫ И АНТИДИАБЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА | 2001 |
|
RU2328308C2 |
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ | 2000 |
|
RU2221792C2 |
БИСАМИДАТНЫЕ ФОСФОНАТНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ | 2000 |
|
RU2273642C2 |
МОНОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИКОПЕПТИДНОГО АНТИБИОТИКА | 2005 |
|
RU2424248C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ К-252А | 1997 |
|
RU2205184C2 |
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИИМИНОАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ РЕТИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ | 1999 |
|
RU2213738C2 |
ТАКСАНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ | 2001 |
|
RU2265019C2 |
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы I
в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного аралкила, незамещенного или необязательно замещенного аралкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкила и гидроксизащитной группы; R2 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного аралкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкилоксикарбонила, аминозащитной группы; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила; R4 выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила; R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного алкила, незамещенного или необязательно замещенного циклоалкила, незамещенной или необязательно замещенной гетероциклической группы и аминозащитной группы, или R5 и R6, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную или необязательно замещенную гетероциклическую группу; R7 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила; R8 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила, и R9 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, амино и группы формулы -X-Y, в которой Х выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкилена и незамещенного или необязательно замещенного фенилена, и Y обозначает группу формулы -А-В или -В, в которой А выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкилена, имино и незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкиленимино, и В выбран из группы, состоящей из водорода, амино, амидино, ацилимидоила, незащищенного или необязательно защищенного бис (фосфоно)метила при условии, что R7, R8 и R одновременно не обозначают метил, или его фармацевтически приемлемые соли. К двум разным способам получения соединений формулы I, промежуточным продуктам формул III, IV, VI для синтеза соединений I, способу получения соединения IV к фармацевтической или ветеринарной композиции, ингибитору металлопротеиназы. 9 с. и 6 з.п.ф-лы, 4 табл.
в которой R1 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного аралкила, незамещенного или необязательно замещенного аралкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкила и гидроксизащитной группы;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного аралкилоксикарбонила, незамещенного или необязательно замещенного алкилоксикарбонила, аминозащитной группы;
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила;
R4 выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила;
R5 и R6, которые могут быть одинаковыми или различными, каждый, независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, незамещенного или необязательно замещенного алкила, незамещенного или необязательно замещенного циклоалкила, незамещенной или необязательно замещенной гетероциклической группы и аминозащитной группы, или R5 и R6, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют незамещенную или необязательно замещенную гетероциклическую группу;
R7 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила;
R8 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, незамещенного или необязательно замещенного алкила и незамещенного или необязательно замещенного аралкила;
R9 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, амино и группы формулы -X-Y, в которой Х выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкилена и незамещенного или необязательно замещенного фенилена, и Y обозначает группу формулы -А-В или -В, в которой А выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкилена, имино и незамещенного или необязательно замещенного (С1-С6)-алкиленимино, и В выбран из группы, состоящей из водорода, амино, амидино, ацилимидоила, незащищенного или необязательно защищенного бис (фосфоно)метила при условии, что R7, R8 и R одновременно не обозначают метил,
или его фармацевтически приемлемую соль.
R4 выбран из группы, включающей (С3-С9)-алкил, гидроксизамещенный (С3-С8)-алкил и незамещенный или необязательно замещенный арил-низший (С1-С4)-алкил;
R5 выбран из группы, включающей низший (С1-С4)-алкил, (С3-С7)-циклоалкил, моно- или ди-низший (С1-С4)-алкиламинозамещенный низший (С1-С4)-алкил, карбоксизамещенный низший (С1-С4)-алкил, гидроксизамещенный (С1-С6)-алкил, бис(фосфоно)гидроксиметилзамещенный (С1-С11)-алкил, тетрабензил-бис(фосфоно)гидроксиметилзамещенный (С1-С11)-алкил и азотсодержащий гетероциклический радикал;
R6 обозначает водород;
R7 обозначает водород или низший (С1-С4)-алкил;
R8 обозначает водород или низший (С1-С4)-алкил;
R9 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, амино и группы формулы -Х-У, в которой Х обозначает (С1-С6)-алкилен или фенилен и Y обозначает группу формулы -А-В или -В, в которой В выбран из группы, включающей водород, амино, амидино, низший (С1-С4)-ацилимидоил, незамещенный или необязательно замещенный бензимидоил, бис(фосфоно)метил, тетра-низший (С1-С4)-алкил-бис(фосфоно)метил, три-низший (С1-С4)-алкил-бис(фосфоно)метил; А выбран из группы, включающей низший (С1-С4)-алкилен, имино и низший (С1-С4)-алкиленимино.
R3 выбран из группы, состоящей из метила, изобутила, аминопропила, фенилпропила, гуанидофенилпропила, аминофенилпропила, гидроксифенилпропила карбоксифенилпропила, карбамоилфенилпропила, аминометилфенилпропила, гуанидометилфенилпропила, гидроксиметилфенилпропила, аминометилбензила, толуолсульфонамидометилбензила, метансульфонамидометилбензила, изобутилиминометилбензила, фталимидометилбензила, феноксиэтила, аминопентила, ацетимидоилиминопентила, изобутилиминопентила, пиридилметилиминопентила, метоксикарбонилфенилпропила, этоксиэтоксиэтила, гидроксиоктила, бутоксиэтила, изобутилоксиэтила, морфолинопропила, (3,4,4-триметил-2,5-диоксоимидазолидин-1-ил)пропила, циклогексилпропила и пиперидинопропила;
R4 выбран из группы, состоящей из нафтилметила, фенилпропила, изобутила, трет-бутила, изопропила и гидроксиоктила;
R5 выбран из группы, состоящей из метила, циклопропила, 2-(N, N-диметиламино)этила, 2-карбоксиэтила, 2-гидроксиэтила, 2-гидрокси-1,1-диметилэтила, 2-гидрокси-1-метилэтила, 6,6-бис(фосфоно)-6-гидроксигексила, тетрабензил-6,6-бис(фосфоно)-6-гидроксигексила, пиперидила и морфолинила;
R6 обозначает водород;
R7 обозначает водород или метил;
R8 обозначает водород или метил;
R9 выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, амино и группы формулы -Х-Y, в которой Х выбран из группы, состоящей из метилена, этилена, триметилена, тетраметилена, пентаметилена, гексаметилена и фенилена, и Y обозначает группу формулы -А-В или -В, в которой В выбран из группы, состоящей из амино, амидино, ацетимидоила, пропионимидоила, бензимидоила, бис(фосфоно)метила, тетра-этил-бис(фосфоно)метила, триэтил-бис(фосфоно)метила, тетраметил-бис(фосфоно)метила, триметил-бис(фосфоно)метила; А выбран из группы, состоящей из имино, метиленимино и метилена.
в которой R1-R9, все, имеют определенные в п. 1 значения,
и его фармацевтически или ветеринарно приемлемых соли или сольвата, и (b) фармацевтически или ветеринарно приемлемый эксципиент или носитель.
в которой R1-R9, все, имеют определенные в п. 1 значения,
и его фармацевтически приемлемых соли или сольвата.
или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата, предусматривающий: (а) превращение сложноэфирной части соединения формулы (IV)
в его содержащую амидную связь часть и, если желательно, дополнительно необязательное превращение R11, R12, R13 и/или R14 в целевую функциональную группу (группы), R3, R4, R5 и/или R9 соответственно или (b) если желательно, необязательное превращение R11, R12, R13 и/или R14 в соединении формулы (IV) в целевую функциональную группу (группы), R3, R4, R5 и/или R9 соответственно и затем превращение его сложноэфирной части в его содержащую амидную связь часть, в которой R1-R9, все, имеют определенные в п. 1 значения;
R10 выбран из группы, состоящей из незамещенного или необязательно замещенного алкила, незамещенного или необязательно замещенного аралкила и карбоксизащитной группы;
R11 имеет определенные для R3 значения или выбран из группы, включающей защищенный гидрокси защищенный гуанидозамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный аминозамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, нитрозамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный аминозамещенный (С1-С6)-алкил, нитрозамещенный (С1-С6)-алкил, защищенный карбоксизамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный гидроксизамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный гуанидозамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный аминозамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный гидроксизамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный карбоксизамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил, защищенный гидроксисодержащий (С1-С8)-алкил с прямой или разветвленной цепью и цианозамещенный фенил-низший (С1-С4)-алкил;
R12 имеет определенные для R4 значения или обозначает защищенный гидроксизамещенный (С1-С8)-алкил;
R13 имеет определенные для К5 значения или выбран из группы, включающей защищенный карбоксизамещенный низший (С1-С4)-алкил, защищенный гидроксизамещенный низший (С1-С4)-алкил, защищенный бис(фосфоно)гидроксиметилзамещенный (С1-С11)-алкил и защищенную азотсодержащую гетероциклическую группу;
R14 имеет определенные для R9 значения или выбран из группы, состоящей из защищенного амино, защищенного гидрокси и группы формулы -Х-Е или -Х-А-Е, в которой Х и А, оба, имеют приведенные выше значения и Е выбран из группы, состоящей из нитро, циано, амино, карбоксила (С1-С11)-гидроксиалкила, защищенного амино, защищенного гуанидо, защищенного амидино, защищенного ацилимидоила, защищенного бензимидоила, защищенного бис(фосфоно)метила.
R11 имеет определенные для R3 значения или выбран из группы, состоящей из защищенного гуанидофенилпропила, защищенного аминофенилпропила, нитрофенилпропилена, защищенного аминопропила, нитропропила, защищенного гидроксифенилпропила, защищенного карбоксифенилпропила, защищенного аминометилфенилпропила, защищенного гуанидометилфенилпропила, защищенного гидроксиметилфенилпропила, защищенного аминометилбензила, цианофенилпропила, защищенного аминопентила, цианобензила, защищенного гидроксиоктила и нитропентила;
R12 имеет определенные для R4 значения или является защищенным гидроксиоктилом;
R13 имеет определенные для R5 значения или выбран из группы, состоящей из защищенного 2-карбоксиэтила, защищенного 2-гидроксиэтила, защищенного 2-гидрокси-1,1-диметилэтила, защищенного 2-гидрокси-1-метилэтила и защищенного 6,6-бис-фосфоно-6-гидроксигексила;
R14 имеет определенные для R9 значения или выбран из группы, состоящей из защищенного амино защищенного гидрокси и группы формулы -Х-F или -Х-А-F, в которой Х и А, оба, имеют приведенные выше значения и F выбран из группы, состоящей из нитро, циано, амино, карбоксила, гидроксиметила, защищенного амино, защищенного гуанидо, защищенного амидино, защищенного ацетимидоила, защищенного пропионимидоила, защищенного бензимидоила, защищенного бис(фосфоно)метилимино.
или его фармацевтически приемлемых соли или сольвата, предусматривающий: (а) реакцию содержащего структуру гидроксамовой кислоты производного янтарной кислоты формулы (V)
с производным амина формулы (III)
с образованием соединения формулы (VI)
и, если желательно, необязательное превращение R11, R12, R13 и/или R14 в целевую функциональную группу (группы), R3, R4, R5 и/или R9 соответственно, в котором R1-R9, все, имеют определенные в п. 1 значения, а R11-R14, все, имеют определенные в п. 9 значения.
в которой R1, R2 и R6-R8, все, имеют определенные в п. 1 значения, а R11-R14, все, имеют определенные в п. 9 значения,
или его соль.
в которой R6-R8, все, имеют определенные в п. 1 значения, а R10-R14, все, имеют определенные в п. 9 значения,
или его соль.
или его соли, предусматривающий реакцию производного янтарной кислоты формулы (II)
с производным амина формулы (III)
в которой R6-R8, все, имеют определенные в п. 1 выше значения, а R10-R14, все, имеют определенные в п. 9 выше значения.
в которой R6-R8, все, имеют определенные в п. 1 значения;
R13 и R14, оба, имеют определенные в п. 9 значения, при условии исключения соединений в которых:
R7, R8 и R14 являются метилами;
R14 водород или гидрокси;
В в радикале R14 является водородом;
в радикале R14, когда Х представляет алкилен, В и Е обозначают карбоксил, амино или амидино.
Приоритет по признакам:
12.12.1997 при R4 - изобутил;
17.07.1998 - при R3 - С9-алкил; (С3-С7)-циклоалкилзамещенный низший (С1-С4)-алкил, карбоксизамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, карбамоилзамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, гидроксизамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, гуанидинозамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, незащищенный или необязательно защищенный аминозамещенный низший (С1-С4)-алкил - замещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, низший (С1-С4)-алкоксикарбонилзамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, низший (С1-С4)-алкилимино замещенный (С1-С6)-алкил, низший (С1-С4)-ацилимидоилимино замещенный (С1-С6)-алкил, арилметилимино замещенный (С1-С6) алкил, азотсодержащий гетероциклический радикал - замещенный низший (С1-С4)-алкил иминозамещенный (С1-С6) алкил, азотсодержащий гетероциклический радикал - замещенный низший (С1-С4)-алкил, кислородсодержащий (С1-С8)-алкил с прямой или разветвленной цепью, арилсульфонамидозамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, алкилсульфонамидозамещенный низший (С1-С4)-алкилзамещенный фенил - низший (С1-С4)-алкил, арилоксизамещенный низший (С1-С4)-алкил и гидроксизамещенный (С1-С8)-алкил;
R4 - незамещенный или необязательно замещенный алкил и незамещенный или необязательно замещенный аралкил; R7 - гидрокси, незамещенный или необязательно замещенный алкил и незамещенный или необязательно замещенный аралкил; R8 - гидрокси, незамещенный или необязательно замещенный алкил и незамещенный или необязательно замещенный аралкил; R9 - водород, гидрокси, аминогруппа.
Способ получения 2,4-дизамещенных морфолинов или их солей | 1980 |
|
SU937453A1 |
RU 94046364 С1 10.10.1996 | |||
JP 57116043 А1 19.07.1997 | |||
Приспособление для разматывания лент с семенами при укладке их в почву | 1922 |
|
SU56A1 |
Авторы
Даты
2003-03-10—Публикация
1998-12-11—Подача