ПРОИЗВОДНЫЕ 8-АЗАБИЦИКЛО[3.2.1] ОКТАН-3-МЕТАНАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ДОФАМИНА D И D И РЕЦЕПТОРОВ СЕРОТОНИНА 5HT И 5HT И СОДЕРЖАЩЕЕ ИХ ЛЕКАРСТВО И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2003 года по МПК C07D451/02 A61K31/46 A61P25/00 A61P1/00 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). То

Изобретение относится к новым производным 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина в форме чистых геометрических β-изомеров общей формулы I, где U представляет формулу (А) или (В), в которых V представляет водород или галоген, (C₁-C₃)алкильную группу или одну либо две (C₁-C₃)алкоксигруппы, W и Х каждый представляет собой либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH₂, либо группу CH₂ и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО, n = 0 или 1, R представляет пропильную группу, когда U обозначает формулу (А), либо водород или (C₁-C₃)алкил, когда U обозначает формулу (В), Y представляет один или более атом или группу, включающую водород, галоген и т. д., Z представляет водород, кислород. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂- и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-НТ_1А-типа и 5-НТ₂-типа, содержащее соединение формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂- и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT_1A-типа и 5-НТ₂-типа, содержащая соединение формулы I и эксципиент. Технический результат - получение новых производных 8-азабицикло[3.2.1]октан-3-метанамина. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Производные 8-азабицикло[3.2.1] октан-3-метанамина в форме чистых геометрических β-изомеров, соответствующие общей формуле (I)

в которой U представляет собой
А) либо 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А)

Б) либо гетероциклическую группу общей формулы (В)

в которых V представляет собой атом водорода или галогена, (С₁-С₃)алкильную группу или одну либо две (С₁-С₃)алкоксигруппы;
W и Х каждый представляет собой, соответственно, либо два атома кислорода, либо атом кислорода и группу CH₂, либо группу CH₂ и атом кислорода, либо атом кислорода и группу СО,
n = 0 или 1;
R представляет собой либо пропильную группу, когда U представляет собой 2,3-дигидро-1Н-инден-2-ильную группу общей формулы (А), либо атом водорода или (С₁-С₃)алкильную группу, когда U представляет собой гетероциклическую группу общей формулы (В);
Y представляет собой один или более чем один атом или группу, выбранные из следующего: водород, галоген, (С₁-С₃)алкил и (С₁-С₃)алкокси;
Z представляет собой два атома водорода или атом кислорода. 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IA)

в которой V, Y и Z такие, как определено в п.1. 3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что оно соответствует общей формуле (IB)

в которой V, W, X, Y и Z такие, как определено в п.1. 4. Соединение по п.3, где V представляет собой атом хлора в положении 7, W представляет собой атом кислорода, Х представляет собой атом кислорода, Y представляет собой атом водорода, Z представляет собой атом кислорода, n = 1, и R представляет собой атом водорода. 5. Лекарство, обладающее аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂- и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT_1A-типа и 5-НТ₂-типа, отличающееся тем, что оно состоит из соединения по одному из пп.1-4. 6. Фармацевтическая композиция, обладающая аффинностью к дофаминергическим рецепторам D₂- и D₃-типа и серотонинергическим рецепторам 5-HT_1A-типa и 5-НТ₂-типа, отличающаяся тем, что она содержит соединение по одному из пп. 1-4 и эксципиент.