Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 203 894

(13)

C2

(51)

МПК

C07D401/04(2000-01-01)

C07D401/14(2000-01-01)

C07D417/14(2000-01-01)

A61K31/506(2000-01-01)

A61P1/04(2000-01-01)

C07D401/04(2000-01-01)

C07D239/00(2000-01-01)

C07D217/00(2000-01-01)

C07D417/14(2000-01-01)

C07D239/00(2000-01-01)

C07D217/00(2000-01-01)

C07D277/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

99122603/04, 1998-03-24

(24)

Дата начала отсчета патента

1998-03-24

(22)

дата подачи заявки

1998-03-24

(45)

опубликовано

2003-05-10

(72)

авторы

Ли Дзонг ВоокЛи Бонг ЙонгКим Чанг СеопЛи Сеунг КиуСонг Кеун СеогЛи Сонг ДзинСим Воо ДзеонХванг Ман Соон

(73)

патентообладатели

Юхан Корпорейшн

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2003 года по МПК C07D401/04 C07D401/14 C07D417/14 A61K31/506 A61P1/04 C07D401/04 C07D239/00 C07D217/00 C07D417/14 C07D239/00 C07D217/00 C07D277/00 

Описание патента на изобретение RU2203894C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т Тл

Похожие патенты RU2203894C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА 1999
  • Ли Дзонг Воок
  • Ли Бонг Йонг
  • Ким Чанг Сеоп
  • Ли Сеунг Киу
  • Ли Сонг Дзин
 RU2236407C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1995
  • Дзонг Вук Ли
  • Дзеонг Сеок Чае
  • Чанг Сеоп Ким
  • Дзае Киу Ким
  • Дае Сунг Лим
  • Мун Киу Шон
  • Йон Шик Чои
  • Санг Хо Ли
 RU2129549C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 1997
  • Хонг Ю. Ва
  • Ли Юнг Нам
  • Ким Хонг Бае
 RU2174978C2
АРИЛ- И ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 2000
  • Бек Джеймс П.
  • Карри Мэтт А.
  • Смит Марк А.
 RU2309953C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3, 2-c]ПИРИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 2005
  • Ким Дзае-Гиу
  • Ахн Биунг-Нак
  • Ли Хиоук-Воо
  • Йоон Сук-Вон
  • Йоон Иоунг-Ае
  • Чои Хиун-Хо
  • Канг Хеуи-Ил
 RU2375359C2
4-(4-ЦИАНО-2-ТИОАРИЛ)-ДИГИДРОПИРИМИДИНОНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 2008
  • Фон Нуссбаум Франц
  • Картхаус Дагмар
  • Анлауф Соня
  • Дельбек Мартина
  • Ли Фолькхарт Мин-Жиан
  • Майбом Даниэль
  • Люстиг Клеменс
  • Шамбергер Йенс
 RU2497813C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛО[3,2-c]ПИРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ 2005
  • Чои Рионг
  • Ким Дзае-Гиу
  • Ахн Биунг-Нак
  • Ли Хиоук-Воо
  • Йоон Сук-Вон
  • Йоон Иоунг-Ае
  • Ким Донг-Хоон
  • Кеум Се-Хоон
  • Шин Йоунг-Ах
  • Канг Хеуи-Ил
 RU2378275C2
АРИЛПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1997
  • Берджер Джейкоб
  • Флиппин Ли Аллен
  • Гринхаус Роберт
  • Хайме-Фигуероа Саул
  • Лю Ваньджоу
  • Миллер Обри Керн
  • Путман Дейвид Джордж
  • Вейнхардт Клаус Курт
  • Джао Чухай
 RU2189976C2
СОЕДИНЕНИЕ ПИПЕРАЗИНА, ИНГИБИТОР ПРОДУЦИРОВАНИЯ TNF-α И /ИЛИ ПРОМОТОР ПРОДУЦИРОВАНИЯ IL-10 И СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ НА ЕГО ОСНОВЕ 1998
  • Адати Кунитомо
  • Ханано Токуси
  • Моримото Хироси
  • Хисадоме Масао
  • Аоки Йосиюки
 RU2199534C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА 2007
  • Даныш Войцех
  • Декунди Анджей
  • Хехенбергер Мирко
  • Хенрих Маркус
  • Ятцке Клаудиа
  • Нагель Йенс
  • Парсонс Кристофер Грахам Рафаэль
  • Вайль Таня
  • Фотинс Юрис
  • Гуткаитс Александра
  • Земрибо Роналдс
  • Каусс Валерьянс
  • Эрдмане Элина
  • Каулина Лариса
  • Мюллер Зибилле
 RU2450004C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 203 894 C2

Реферат патента 2003 года НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА (ВАРИАНТЫ)

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим высокой антисекреторной активностью со свойствами обратимого ингибитора протонного насоса, которые могут быть использованы при получении ценных лекарственных средств. В соединениях общей формулы I В представляет С3-7циклоалкил, C1-3алкоксиэтил, 1-нафтилметил, 4-метилтиазол-2-ил или 4-фенилтиазол-2-ил, R1 представляет водород или метил, R2, R3, R4 и R5 являются водородом; или В представляет группу формулы II, приведенной в описании, в которой R7 - водород или галоген, R1 представляет гидроксиметил или C1-3алкоксиметил, R2, R3, R4, R5 и R6 являются водородом; или В представляет группу формулы II, указанную выше, и R1 представляет водород или метил, а один или два R2, R3, R4, R5 и R6 являются гидрокси, метоксирадикалом или группой формулы III, приведенной в описании: -О-C(О)-Z, в которой Z представляет С1-4алкил, С2-4алкенил, С3-6циклоалкил, морфолинометил, пиперидинометил, фенил, нафтил, тиофен-2-илметил или CHR8NHR9, где R8 представляет водород, метил, изопропил, бензил, бензилоксиметил, метилтиоэтил, бензилоксикарбонилметил, карбамоилметил, карбамоилэтил или 1-бензимидазол-4-илметил, и R9 представляет водород или трет. -бутоксикарбонил, а другие R2, R3, R4, R5 и R6 являются водородом или метилом. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 203 894 C2

1. Производное пиримидина формулы (I)

где В представляет (С3-С7) циклоалкил, (C1-С3) алкоксиэтил, 1-нафтилметил, 4-метилтиазол-2-ил или 4-фенилтиазол-2-ил; R1 представляет водород или метил; R2, R3, R4 и R5 являются водородом;
или В представляет группу формулы (II)

в которой R7 представляет водород или галоген;
а R1 представляет гидроксиметил или (C1-С3)алкоксиметил, a R2, R3, R4, R5 и R6 являются водородом;
или В представляет группу (II), указанную выше, и R1 представляет водород или метил, а один или два R2, R3, R4, R5 и R6 являются гидрокси, метокси радикалом или группой формулы (III)

где Z представляет (C1-C4)алкил, (С2-С4)алкенил, (С3-С6)циклоалкил, морфолинометил, пиперидинометил, фенил, нафтил, тиофен-2-ил-метил или -СНR8NНR9, где R8 представляет водород, метил, изопропил, бензил, бензилоксиметил, метилтиоэтил, бензилоксикарбонилметил, карбамоилметил, карбамоилэтил или 1-бензилимидазол-4-илметил, и R9 представляет водород или трет-бутоксикарбонил;
а другие R2, R3, R4, R5 и R6 представляют водород или метил,
или его фармацевтически приемлемые соли. 2. Соединение по п. 1, где В представляет (С3-С7)-циклоалкил, (C1-С3)алкоксиэтил, 1-нафтилметил, 4-метилтиазол-2-ил или 4-фенилтиазол-2-ил. 3. Соединение по п. 1, где В является группой формулы (II); R1 представляет водород или метил; один или два из R2, R3, R4, R5 и R6 представляют гидрокси или метокси. 4. Соединение по п. 1, где В является группой формулы (II), R1 представляет водород или метил; один или два из R2, R3, R4, R5 и R6 представляют группу формулы (III). 5. Соединение по п. 1, где В является группой формулы (II) и R1 представляет гидроксиметил или (C1-С3)алкоксиметил. 6. Соединение по п. 1, представляющее 6-гидроксиметил-5-метил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 7. Соединение по п. 1, представляющее 5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-6-гидрокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 8. Соединение по п. 1, представляющее 5-гидроксиметил-6-метил-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидро-изохинолин-2-ил)-2-(4-фторфениламино)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 9. Соединение по п. 1, представляющее 5-метил-6-(тиофен-2-ил-ацетоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 10. Соединение по п. 1, представляющее 5-метил-6-валилоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 11. Соединение по п. 1, представляющее 5-метил-6-(фенилаланилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 12. Соединение по п. 1, представляющее 5,6-диметил-2-(4-метилтиазол-2-ил)амино-4-(1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидин или его фармацевтически приемлемую соль. 13. Производное пиримидина, выбранное из группы, состоящей из:
5-метил-6-{ (2-этоксикарбонилэтил)карбонилоксиметил} -2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(4-метилбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(4-пропилбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(4-пентилбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-(3-фторбензоилоксиметил)-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-бензилоксиацетоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5-метил-6-циннамоилоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2-этоксикарбонилэтил)карбонилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-метилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-этилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-пропилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-трет-бутилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-пентилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4-дихлор-5-фторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4,6-трихлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-фторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,3-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,6-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,3,4-трифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4{ 1-метил-6-(2,3,6-трифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,4,5-трифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-трифторметилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-трифторметилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(2,3,4,5-тетрафторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-бутоксибензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(нитробензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(3-цианобензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-циннамоилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-бензилоксиацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(2-этоксикарбонилэтил)карбонилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-метилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(пропилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-пентилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(2-хлорбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-фторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-трифторметилбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(2,3-дифторбензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-метоксифенил)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-нитробензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(3-цианобензоилокси)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-циннамоилокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-бензилоксиацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5-метил-6-(4-бензилпиперазин)ацетоксиметил-2-(4-фторфениламино)-4-(1-метил-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-6-(4-бензилпиперазин)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина;
5,6-диметил-2-(4-фторфениламино)-4-{ 1-метил-7-(4-бензилпиперазин)ацетокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил} пиримидина,
или его фармацевтически приемлемая соль.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2203894C2

Автоматический огнетушитель 0
  • Александров И.Я.
 SU92A1
ЭЛЕКТРОМАГНИТНЫЙ КЛАПАН 0
  • Витель В. Л. Кисель, Я. А. Лиховецкий, В. С. Погребинский М. Т. Романенко
 SU379806A1
Автоматический огнетушитель 0
  • Александров И.Я.
 SU92A1
Экономайзер 0
  • Каблиц Р.К.
 SU94A1
Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания 1917
  • Латышев И.И.
 SU96A1
Прибор для очистки паром от сажи дымогарных трубок в паровозных котлах 1913
  • Евстафьев Ф.Ф.
 SU95A1
Гербицидное средство 1974
  • Ханспетер Фишер
 SU568334A3
Гербицидный состав 1972
  • Ханс-Петер Фишер
 SU578825A3

RU 2 203 894 C2

Авторы

Ли Дзонг Воок

Ли Бонг Йонг

Ким Чанг Сеоп

Ли Сеунг Киу

Сонг Кеун Сеог

Ли Сонг Дзин

Сим Воо Дзеон

Хванг Ман Соон

Даты

2003-05-10—Публикация

1998-03-24—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты