Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Т3
Изобретение относится к медицине, а именно к применению соединений ряда бензофуроксана в качестве средств для лечения стенокардии. Изобретение представляет собой применение соединения ряда бензофуроксана общей формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей в качестве толерантно-устойчивого донора оксида азота для лечения стенокардии. Изобретение позволяет повысить эффективность лечения. 4 с. и 38 з.п.ф-лы, 3 табл., 2 ил.
1. Применение соединения ряда бензофуроксана общей формулы I
и его фармацевтически приемлемых солей в качестве толерантно устойчивого донора оксида азота для лечения стенокардии,
где R представляет собой галоген, ацетокси, -X-R', -C(O)NR''R''' или -C(O)CL, где Х представляет кислород, серу, -С(O)- или -С(O)O-, R' представляет водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8), R'' и R''' независимо представляют водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8) или R'' и R''' связаны друг с другом вместе с гетероатомом или без гетероатома, такого, как кислород или азот, где заместитель у азота представляет водород или низший алкил. 2. Применение по п.1, где заместитель R находится в 5(6) положении. 3. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-изопропоксикарбонил-бензофуроксан. 4. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-н-пропоксикарбонил-бензофуроксан. 5. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-метоксикарбонил-бензофуроксан. 6. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-хлоркарбонил-бензофуроксан. 7. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-трет-бутиламинокарбонил-бензофуроксан. 8. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-этоксикарбонил-бензофуроксан. 9. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-формил-бензофуроксан. 10. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-изопропиламинокарбонил-бензофуроксан. 11. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-н-пропилмеркапто-бензофуроксан. 12. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-хлор-бензофуроксан. 13. Применение по п. 2, где указанное соединение представляет 5(6)-трет-бутоксикарбонил-бензофуроксан. 14. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-аминокарбонил-бензофуроксан. 15. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-морфолинокарбонил-бензофуроксан. 16. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-диметиламинокарбонил-бензофуроксан. 17. Применение по п.2, где указанное соединение представляет 5(6)-[(4-метил)пиперазин-1-ил]карбонил-бензофуроксан. 18. Фармацевтическая композиция в качестве толерантно устойчивого донора оксида азота при лечении стенокардии, содержащая фармацевтически активное количество соединения общей формулы I, как определено в п.1 и фармацевтически приемлемый носитель. 19. Фармацевтическая композиция по п.18 в форме перорального состава. 20. Фармацевтическая композиция по п.18, где указанный фармацевтически приемлемый носитель выбирают из одного или нескольких соединений, выбранных из группы, состоящей из крахмала, лактозы, поливинилпирролидона (k-30), талька и стеарата магния. 21. Фармацевтическая композиция по п.18 в форме парентерального состава. 22. Способ получения парентерального состава по п.21, который включает растворение активного ингредиента общей формулы I в полиэтиленгликоле 400 и разбавление полученного таким образом раствора изотоническим раствором или водой до требуемой концентрации. 23. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-изопропоксикарбонил-бензофуроксан. 24. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-н-пропоксикарбонил-бензофуроксан. 25. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-метоксикарбонил-бензофуроксан. 26. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-хлоркарбонил-бензофуроксан. 27. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-трет-бутиламинокарбонил-бензофуроксан. 28. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-этоксикарбонил-бензофуроксан. 29. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-формил-бензофуроксан. 30. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-изопропиламинокарбонил-бензофуроксан. 31. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-н-пропилмеркапто-бензофуроксан. 32. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-хлор-бензофуроксан. 33. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-трет-бутоксикарбонил-бензофуроксан. 34. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-аминокарбонил-бензофуроксан. 35. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-метилмеркапто-бензофуроксан. 36. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-морфолинокарбонил-бензофуроксан. 37. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-диметиламинокарбонил-бензофуроксан. 38. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-[(4-метил)пиперазин-1-ил] карбонил-бензофуроксан. 39. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет гидрохлорид 5(6)-гидрокси-бензофуроксан. 40. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-ацетокси-бензофуроксан. 41. Фармацевтическая композиция по пп.18 - 20 или 21, где активное соединение формулы I представляет 5(6)-карбокси-бензофуроксан. 42. Способ лечения стенокардии у млекопитающего, включая человека, включающий введение эффективного количества соединения общей формулы I
и его фармацевтически приемлемых солей,
где R представляет собой галоген, ацетокси, -X-R', -C(O)NR''R''' или -C(O)CL, где Х представляет кислород, серу, -С(O)- или -С(O)O-, R' представляет водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8), R'' и R''' независимо представляют водород, линейный или разветвленный низший алкил (C1-C8) или R'' и R''' связаны друг с другом вместе с гетероатомом или без гетероатома, такого, как кислород или азот, где заместитель у азота представляет водород или низший алкил.
