ГОРМОНАЛЬНАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО НАНЕСЕНИЯ С СИСТЕМНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K9/06 A61K9/70 A61K31/57 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к медицине, более конкретно к гормональной композиции для местного нанесения с системным действием для коррекции дефицита прогестогенов у женщин в предклимактерический период и для гормонотерапии у женщин в климактерическом периоде, характеризующейся тем, что содержит в качестве активного начала синтетический прогестоген, производное 19-норпрогестерона, переносчик, осуществляющий системный пассаж указанного активного начала, выбранный из группы, включающей солюбилизирующий агент, промотор абсорбции, пленкообразующий агент, желирующее средство или их смеси, объединенные или смешанные с подходящими эксципиентами для получения фармацевтической формы, такой как гель и/или пленка. 14 з.п.ф-лы, 14 табл., 12 ил.

1. Гормональная композиция в виде геля или пленкообразующего геля с системным действием для коррекции дефицита прогестерона у женщин в предклимактерическом периоде и для гормонозамещения у женщин в климактерическом периоде, отличающаяся тем, что она содержит 0,05-1% по массе от общей массы композиции, по меньшей мере, одного активного начала, выбранного из группы, включающей номегестрол или его сложные или простые эфиры, по меньшей мере, один переносчик, позволяющий осуществлять системный пассаж активного начала, выбранный из группы, включающей солюбилизирующий агент, промотор абсорбции, пленкообразующий агент, желирующее средство и, необязательно, разбавитель. 2. Гормональная композиция с системным действием по п. 1, отличающаяся тем, что она содержит ацетат номегестрола. 3. Гормональная композиция с системным действием по п. 1, отличающаяся тем, что содержащееся в ней количество номегестрола или одного из его сложных или простых эфиров составляет 0,4% по массе от общей массы композиции. 4. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-3, отличающаяся тем, что солюбилизирующий агент выбран из группы, включающей воду, спирты, пропиленгликоль, C₈/С₁₀ полиоксиэтиленгликозилглицерид или их смеси. 5. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что солюбилизирующий агент представляет собой трехкомпонентную смесь 95^o этанол/вода/пропиленгликоль, в которой процент 95^o этанола колеблется от 30 до 50%, воды от 30 до 60% и пропиленгликоля от 2 до 20%. 6. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что солюбилизирующий агент представляет собой четырехкомпонентную смесь 95^o этанол/вода/Labrasol^®/пропилен-гликоль, в которой процент 95^o этанола колеблется от 30 до 50%, воды от 30 до 60%, Labrasol от 3 до 7% и пропиленгликоля от 2 до 20%. 7. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что промотор абсорбции выбран из группы, включающей изопропилиденглицерин, α-токоферилполиэтиленглицерин 1000 сукцинат и моноэтиловый эфир диэтиленгликоля. 8. Гормональная композиция с системным действием по п. 7, отличающаяся тем, что промотор абсорбции представляет собой изопропилиденглицерин. 9. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что желирующее средство выбрано из группы, включающей производные целлюлозы и акриловые производные. 10. Гормональная композиция с системным действием по п. 9, отличающаяся тем, что производным целлюлозы является гидроксипропилметилцеллюлоза. 11. Гормональная композиция с системным действием по п. 10, отличающаяся тем, что акриловым производным является карбомер. 12. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-11, отличающаяся тем, что пленкообразующий агент выбран из группы, включающей производные целлюлозы, метакриловые производные и производные поливинилпирролидона. 13. Гормональная композиция с системным действием по п. 12, отличающаяся тем, что производным целлюлозы является ацетатсукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы. 14. Гормональная композиция с системным действием по п. 13, отличающаяся тем, что метакриловым производным является водная дисперсия анионного сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата. 15. Гормональная композиция с системным действием по любому из пп. 1-14, отличающаяся тем, что она находится в виде геля или пленкообразующего геля и в ней содержится водно-спиртовая смесь, 8% пропиленгликоля и 3% изопропилиденглицерина.