ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2003 года по МПК A61K31/165 A61K31/275 A61K31/28 A61K31/282 A61P35/00 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к области медицины и касается противоопухолевого средства. Изобретение заключается в том, что средство включает производное стильбена и координационное соединение платины в качестве активных ингредиентов и фармацевтически приемлемые носители. Изобретение обеспечивает при использовании этих двух типов активных ингредиентов в сочетании улучшение противоопухолевой активности фармацевтического препарата, достигая синергического эффекта. При этом противоопухолевая активность, свойственная производному стильбена, дополнительно увеличивается, давая противоопухолевое средство с улучшенной эффективностью, которая является особенно адекватной для лечения злокачественных опухолей. 2 с. и 7 з.п.ф-лы, 6 табл.

1. Противоопухолевое средство, включающее производное стильбена и необязательно один или более фармацевтически приемлемых носителей, разбавителей и других веществ, требуемых для фармацевтического препарата, отличающееся тем, что дополнительно содержит координационное соединение платины, при этом производное стильбена и координационное соединение платины содержатся в количестве, достаточном для ингибирования пролиферации опухоли. 2. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором производное стильбена и координационное соединение платины содержатся в количестве, обеспечивающем сенергический эффект. 3. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представляет соединение, имеющее цис-стильбеновый скелет, проявляющее in vitro ингибирующую полимеризацию тубулина, активность и/или противоопухолевую активность, а указанное координационное соединение платины представляет соединение, проявляющее противоопухолевую активность. 4. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное координационное соединение платины содержит любое соединение из цисплатина, карбоплатина и недаплатина. 5. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представляет по крайней мере одно из соединений, представленных общими формулами (1) и (2):


причем соединение может быть в форме соли, гидрата, сольвата или аналогичных формах;
в которых R¹-R³ независимы друг от друга и каждый - низший алкокси;
R⁴-R⁶ независимы друг от друга и каждый обозначает любую группу-заместитель из атома водорода, атома галогена, нитрогруппы, гидроксильной группы, низшего алкокси, эфира фосфорной кислоты, амида фосфорной кислоты, амино-низшей-алкоксигруппы, низшей алкиламино-низшей-алкоксигруппы, ди-низшей-алкиламино-низшей-алкоксигруппы, меркаптогруппы, низшей алкилтиогруппы, аминогруппы, низшей алкиламиногруппы, ди-низшей-алкиламиногруппы, низшей алкильной группы, амино-низшей-алкильной группы, трифторметильной группы, низшего алканоила, низшей алканоиламиногруппы и ациламиногруппы аминокислоты;
Х - атом водорода или нитрильная группа;
Het - гетероциклическое кольцо, при условии исключения соединения формулы (1), в которой R¹-R⁵ обозначают метоксигруппу, R⁴ - водород, R⁶ - гидроксильную группу и Х - водород. 6. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представлено общей формулой (1)

и указанное координационное соединение платины является соединением, проявляющим противоопухолевую активность,
причем указанное соединение может быть в форме соли;
в которой R¹-R⁵ - метоксигруппа;
R⁴ - любой один заместитель из аминогруппы и ациламиногруппы аминокислоты;
R⁶ и Х - атом водорода. 7. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное производное стильбена представлено соединением структурной формулы (3) или его фармацевтически приемлемой солью и указанное координационное соединение платины является соединением, проявляющим противоопухолевую активность:

8. Противоопухолевое средство по п. 1, в котором указанное координационное соединение платины представляет цис-диаминдихлорплатину (II) и указанное производное стильбена является соединением, представленным структурной формулой (3)

или его фармацевтически приемлемая соль. 9. Способ лечения или облегчения опухоли, включающий введение производного стильбена по пп. 1-8 и координационного соединения платины субъекту, имеющему указанную опухоль.

Приоритет по пунктам:
03.04.1998 по пп. 1-9;
14.08.1998 по пп. 1-9.