Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 217 421

(13)

(51)

МПК

C07D209/12(2000-01-01)

C07D209/22(2000-01-01)

C07D209/24(2000-01-01)

C07D403/06(2000-01-01)

C07D413/04(2000-01-01)

C07D417/06(2000-01-01)

A61K31/404(2000-01-01)

A61K31/41(2000-01-01)

A61P37/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000126474/04, 1999-03-26

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-03-26

(22)

дата подачи заявки

1999-03-26

(45)

опубликовано

2003-11-27

(72)

авторы

Фуджишита ТошиоТомокацу

(73)

патентообладатели

Шионоги Ко., Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 5527819, 18.06.1996US 5124327, 23.06.1992US 5475109, 12.12.1995

ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2003 года по МПК C07D209/12 C07D209/22 C07D209/24 C07D403/06 C07D413/04 C07D417/06 A61K31/404 A61K31/41 A61P37/00

Описание патента на изобретение RU2217421C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Иллюстрации к изобретению RU 2 217 421 C2

Реферат патента 2003 года ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным индола формулы I

в которой R¹ - водород, (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арил(низш. )алкил, C₃-С₆циклоалкил(низш. )алкил, морфолинил(низш. )алкил, сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом, карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом или фенилом, низший алкилсульфонил, морфолинилсульфонил, тиенил(низш. )алкил, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или карбоксилом, пиридил(низш.)алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, тиенилсульфонил, фенилкарбонил, низший алкоксикарбонил; R² - водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, фенилкарбонил, низший алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, необязательно замещенный фенилсульфинил, морфолино(низш.)алкил при том, что каждая из упомянутых замещенных фенильных групп может нести заместители, выбранные из галогена, тригалозамещенного низшего алкила, низшего алкоксила, азидо, нитро, амино, фенила, низшего алкоксикарбонила, аминогруппы (замещенной низшим алкилом или низший алкилкарбокси), арил(низш.)алкила, низш.алкила, карбоксила; R³ - R⁶ каждый независимо - водород, галоген, тригалозамещенный (низш. )алкил, гидрокси, (низш. )алкокси, нитро, фенилсульфонилокси, фенил(низш. )алкокси, карбокси, низш.алкоксикарбонил, необязательно замещенный фенилом; Х - гидрокси, амино, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкокси(низш. )алкилом; Y - COOR (где R - водород, низший алкил, необязательно замещенный фенилом), тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил, пиразолил, фенил, необязательно замещенный карбоксигруппой, низшим алкоксилом или гидроксигруппой; при условии, что исключаются соединения, в которых каждый из R¹ - R⁶ - водород, R⁴ - гидрокси, а Y - СООС₂Н₅, их таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты, которые обладают ингибирующей интегразу активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции против ВИЧ-инфекции. 3 с. и 13 з.п.ф-лы, 16 табл.

Формула изобретения RU 2 217 421 C2

1. Производные индола формулы

в которой R¹ означает водород, (низш.)алкил, (низш.)алкилсульфонил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный арил(низш.)алкил, С₃-С₆циклоалкил(низш.)алкил, морфолинил(низш.)алкил, сульфамоил, необязательно замещенный низшим алкилом, карбамоил, необязательно замещенный низшим алкилом или фенилом, низший алкилсульфонил, морфолинилсульфонил, тиенил(низш.)алкил, необязательно замещенный низшим алкоксикарбонилом или карбоксилом, пиридил(низш.)алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, тиенилсульфонил, фенилкарбонил, низший алкоксикарбонил;

R² означает водород, необязательно замещенный фенил, необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, фенилкарбонил, низший алкил, необязательно замещенный фенилсульфонил, необязательно замещенный фенилсульфинил, морфолино(низш.) алкил, при том, что каждая из упомянутых замещенных фенильных групп может нести заместители, выбранные из галогена, тригалозамещенного низшего алкила, низшего алкоксила, азидо, нитро, амино, фенила, низшего алкоксикарбонила, аминогруппы (замещенной низшим алкилом или низший алкилкарбокси), арил(низш.)алкила, низш.алкила, карбоксила;

R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо означает водород, галоген, тригалозамещенный (низш.)алкил, гидрокси, (низш.)алкокси, нитро, фенилсульфонилокси, фенил(низш.)алкокси, карбокси, низш.алкоксикарбонил, необязательно замещенный фенилом;

Х означает гидрокси, амино, необязательно замещенный низшим алкилом или низшим алкокси(низш.)алкилом;

Y означает COOR (где R означает водород, низший алкил, необязательно замещенный фенилом), тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил, пиразолил, фенил, необязательно замещенный карбоксигруппой, низшим алкоксилом или гидроксигруппой;

при условии, что исключаются соединения, в которых каждый из R¹, R², R³, R⁵ и R⁶ означает водород, R⁴ означает гидрокси, а Y означает СООС₂Н₅,

их таутомеры, фармацевтически приемлемые соли или гидраты.

2. Соединение по п.1, где R¹ и R² одновременно не означают водород, когда Y предствляет собой COOR (где R имеет вышеуказанное значение).

3. Соединение по п.1, где R¹ и R² одновременно не означают водород, когда Х представляет собой гидрокси, а Y означает COOR (где R имеет вышеуказанное значение).

4. Соединение по любому из пп.1-3, где R¹ означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил.

5. Соединение по любому из пп.1-3, где R² означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил.

6. Соединение по любому из пп.1-3, где каждый из R¹, R², R³ и R⁵ и R⁶ независимо друг от друга представляет собой водород или галоген.

7. Соединение по п.6, где все радикалы R³, R⁵ и R⁶ представляют собой водород.

8. Соединение по любому из пп.1-3, где Х означает гидроксигруппу.

9. Соединение по п.1, где Y означает триазолил, тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, тиазолил или пиразолил.

10. Соединение по любому из пп.1-3, где R¹ означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R² означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга означает водород или галоген, а Х означает гидроксигруппу.

11. Соединение по любому из пп.1-3, где R¹ означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R² означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо друг от друга означает водород или галоген, Х означает гидрокси, а Y означает тетразолил, тиазолил или имидазолил.

12. Соединение по любому из пп.1-3, где R¹ означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R² означает водород, необязательно замещенный фенил или необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, радикалы R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо означают водород или галоген, Х означает гидроксигруппу.

13. Соединение по п.1, где R¹ означает водород или необязательно замещенный фенилсульфонил, R² означает водород, необязательно замещенный фенил(низш.)алкил, радикалы R³, R⁴, R⁵ и R⁶ каждый независимо означают водород или галоген, Х означает гидроксигруппу, а Y обозначает тетразолил, необязательно замещенный тритилом, имидазолил, триазолил, тиазолил или пиразолил.

14. Соединение по п.13, где R¹ означает водород или фенилсульфонил, необязательно замещенный галогеном, R² означает водород, необязательно замещенный галогеном фенил или фенилметил, необязательно замещенный галогеном, R⁴ обозначает галоген, радикалы R³, R⁵ и R⁶ все одновременно означают водород, Х означает гидроксигруппу, a Y обозначает тетразолил.

15. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего вещества производное индола по любому из пп.1-14 и предназначенная для ингибирования интегразы.

16. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве действующего вещества производное индола по любому из пп.1-14, действующая против ВИЧ-инфекции.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2217421C2

US 5527819, 18.06.1996
US 5124327, 23.06.1992
US 5475109, 12.12.1995
ДИАРОМАТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ	1992	Донна Ли Ромеро[Us] Марк Аллен Митчелл[Us] Ричард Чарльз Томас[Us] Джон Реймонд Палмер[Us] Вилльям Гэри Тарпли[Us] Пол Адриан Аристофф[Us] Герман В.Смитт[Us]	RU2099335C1

RU 2 217 421 C2

Авторы

Фуджишита Тошио

Томокацу

Даты

2003-11-27—Публикация

1999-03-26—Подача

название	год	авторы	номер документа
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ГЛОМЕРУЛОПАТИИ, НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, В НЕЕ ВХОДЯЩИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ МАТРИКСНЫХ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ И КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ КОЛЛАГЕНАЗ ТИПА IV	1998	Курихара Хидетаке Ватанабе Фумихико Тамура Йошинори Синосаки Тошихиро	RU2207849C2
ПАРА-ТЕРФЕНИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ)	1997	Кавада Кенджи Охтани Митсуаки Сузуки Рюджи Аримура Акинори	RU2200730C2
СУЛЬФИРОВАННЫЕ АМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ	1997	Ватанабе Фумихико Тсузуки Хирошиге Охтани Митсуаки	RU2198656C2
ПРОИЗВОДНОЕ АМИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТАГОНИСТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ РЕЦЕПТОРА NPY Y5	2007	Окуно Такаюки Коуяма Наоки Сакагами Масахиро	RU2433119C2
НОВЫЕ ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ИММУНОЙ РЕАКЦИИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ (ВАРИАНТЫ)	1999	Танимото Норихико Хасегава Ясуши Хага Нобухиро	RU2216533C2
АРОМАТИЧЕСКИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ВИЧ-ИНТЕГРАЗЫ	1999	Фудзишита Тошио Томокацу Сато Акихико	RU2225860C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСИИМИНОАЛКАНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛЯЦИИ РЕТИНОИДНЫХ РЕЦЕПТОРОВ	1999	Момозе Ю Одака Хироюки Имото Хироси Кимура Хироюки Сакамото Дзунити	RU2213738C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИТОРНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ФОСФОЛИПАЗЫ A	1998	Сено Каори Охтани Митсуаки Ватанабе Фумихико	RU2198174C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОМАСЛЯНОЙ, АМИНОПЕНТАНОВОЙ И АМИНОГЕКСАНОВОЙ КИСЛОТ	1998	Такахаси Кандзи Сугиура Тсунейуки	RU2215735C2
ЦЕФЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	1999	Нишитани Ясухиро Итани Хикару Ирие Тадаши	RU2223964C2