Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 223 964

(13)

(51)

МПК

C07D501/57(2000-01-01)

C07D519/00(2000-01-01)

C07D417/00(2000-01-01)

C07D471/04(2000-01-01)

C07D285/08(2000-01-01)

A61K31/546(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001117519/04, 1999-11-25

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-11-25

(22)

дата подачи заявки

1999-11-25

(45)

опубликовано

2004-02-20

(72)

авторы

Нишитани ЯсухироИтани ХикаруИрие Тадаши

(73)

патентообладатели

Шионоги Энд Ко., Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 5281589, 25.01.1994

ЦЕФЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК C07D501/57 C07D519/00 C07D417/00 C07D471/04 C07D285/08 A61K31/546

Описание патента на изобретение RU2223964C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Похожие патенты RU2223964C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ЭПОТИЛОНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	1999	Николаоу Кирякос Коста Кинг Найджел Пол Финлей Морис Реймонд Верскойл Хе Юнь Рошангар Франк Воурлоумис Дионисиос Валлберг Ханс Бигот Антони	RU2227142C2
МОДИФИЦИРОВАННЫЕ 2- И 3-НУКЛЕОЗИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С	2003	Соммадосси Жан-Пьер Ла Колла Паоло Сторер Ричард Госселин Жиль	RU2437892C2
ПРОЛЕКАРСТВА МОДИФИЦИРОВАННЫХ 2'- И 3'-НУКЛЕОЗИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ FLAVIVIRIDAE	2003	Соммадосси Жан-Пьер Ла Колла Паоло Сторер Ричард Госселин Жиль	RU2366661C2
2,6,9-ТРИЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПУРИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КАТИОННАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1997	Лум Роберт Т. Блум Чери Линн Макман Ричард Вик Майкл М. Скоу Стивен Р.	RU2220968C2
МОДИФИЦИРОВАННЫЕ 2'- И 3'-НУКЛЕОЗИДЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИЙ FLAVIVIRIDAE	2011	Соммадосси Жан-Пьер Ла Колла Паоло Сторер Ричард Госселин Жиль	RU2483075C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ГИДРАЗИНОХИНОЛОНА, КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ИНФЕКЦИОННОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ	1993	Демут Томас Проссер Уайт Рональд Юджин	RU2126000C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА	2003	Волфф Эндрю Джерлинг Маркус	RU2320343C2
ПРОИЗВОДНЫЕ N-ТРИАЗОЛИЛМЕТИЛПИПЕРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА	2001	Яссеранд Даниель Шён Уве Занн Хольгер Брюкнер Райнхард Экхоут Кристиан	RU2288918C2
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕИНАЗ	1998	Фудзисава Тецунори Одаке Синдзиро Хонго Казуя Охтани Мива Ясуда Дзунко Морикава Таданори	RU2200154C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛИДИНДИОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ, СПОСОБ СНИЖЕНИЯ ГЛЮКОЗЫ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ	1997	Лорей Видиа Бхушан Лорей Брадж Бхушан Параселли Рао Бхеема Гуррам Ранга Мадхаван Рамануджам Раджагопалан Чакрабарти Ранджан Пакала Сарма К.С.	RU2200161C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 223 964 C2

Реферат патента 2004 года ЦЕФЕМОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к цефемовым производным формулы (1), обладающим широким спектром антибактериальной активности в отношении различных видов патогенных бактерий, включая MRSA

где X - N или CY и Y обозначает Н или галоген; R¹ - амино- или защищенную аминогруппу; R² - водород или необязательно замещенный (низш.)алкил; R³ обозначает водород или низший алкил; R⁴ обозначает водородгидрокси необязательно замещенный (низш. )алкил, или алкенил, или низшая алкоксигруппа, необязательно замещенную N-содержащую гетероциклическую группу, R⁵ - водород, амино, низший алкил, возможно замещенный, или R⁴ и R⁵ могут образовывать низший алкилен с возможно встроенным гетероатомом, и волнистая линия обозначает син- или смесь изомеров, соли или сольваты. Описан способ их получения. 5 с. и 18 з.п. ф-лы, 16 табл.

Формула изобретения RU 2 223 964 C2

1. Цефемовые производные формулы (I)

где X обозначает N или CY и Y обозначает Н или галоген;

R¹ обозначает амино- или защищенную аминогруппу;

R² обозначает водород, необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенный циклоалкил;

R³ обозначает водород или (низш.)алкил;

R⁴ обозначает водород, гидрокси, необязательно замещенный (низш.) алкил, необязательно замещенный (низш.)алкенил, необязательно замещенную (низш.)алкоксигруппу, необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный циклоалкил (низш.)алкил или необязательно замещенную N-содержащую гетероциклическую группу;

R⁵ обозначает водород, амино, необязательно замещенный (низш.)алкил, или R⁴ и R⁵ вместе могут образовывать (низш.)алкилен, в который необязательно встроен(ы) гетероатом(ы);

волнистая линия обозначает син-изомерию,

или смесь его изомеров, его сложный эфир, фармацевтически приемлемая соль или сольват.

2. Соединение по п.1, в котором X обозначает N.

3. Соединение по п.1, в котором R¹ обозначает аминогруппу.

4. Соединение по п.1, в котором R² обозначает водород или необязательно замещенный (низш.)алкил.

5. Соединение по п.1, в котором R² обозначает (низш.)алкил, необязательно замещенный галогеном.

6. Соединение по п.1, в котором R³ обозначает водород.

7. Соединение по п.1, в котором R⁴ обозначает водород, необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенную N-содержащую гетероциклическую группу.

8. Соединение по п.7, в котором R⁴ обозначает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или гидрокси(низш.)алкиламиногруппой, или необязательно замещенный 4-6-членной N-содержащей насыщенной гетероциклической группой.

9. Соединение по п.1, в котором R⁵ обозначает водород.

10. Соединение по п.1, в котором волнистая линия обозначает син-изомерию.

11. Соединение по п.1, в котором X обозначает N, R¹ обозначает амино, R²обозначает водород или необязательно замещенный (низш.)алкил, R³ обозначает водород, R⁴ обозначает водород, необязательно замещенный (низш.)алкил или необязательно замещенную N-содержащую гетероциклическую группу, R⁵обозначает водород и волнистая линия обозначает син-изомерию.

12. Соединение по п.1, в котором X обозначает N, R¹ обозначает амино, R²обозначает водород или (низш.)алкил, необязательно замещенный галогеном, R³обозначает водород, R⁴ обозначает водород, (низш.)алкил, необязательно замещенный амино-, (низш.)алкиламино- или гидрокси(низш.)алкиламиногруппой, или необязательно замещенную 4-6-членную N-содержащую насыщенную гетероциклическую группу, R⁵ обозначает водород и волнистая линия обозначает син-изомерию.

13. Соединение по п.12, в котором X обозначает N, R¹ обозначает амино, R² обозначает водород, -СН₃, -CH₂F, -CH₂CH₃ или -CH₂CH₂F, R³ обозначает водород, R⁴ обозначает водород, -СН₃, -СН₂СН₃, -(СН₂)₂СН₃, -(CH₂)₃NH₂, -(CH₂)₃NHCH₃, -(CH₂)₃NH(CH₂)₂OH, азетидинил, пирролидинил или пиперидил, R⁵ обозначает водород и волнистая линия обозначает син-изомерию.

14. Соединение по п.13, в котором X обозначает N, R¹ обозначает амино, R² обозначает водород, -CH₂F или -СН₂СН₃, R³ обозначает водород, R⁴ обозначает водород, -(CH₂)₃NH₂, -(CH₂)₃NHCH₃ или -(CH₂)₃NH(CH₂)₂OH, R⁵ обозначает водород и волнистая линия обозначает син-изомерию.

15. Соединение по п.14, его фармацевтически приемлемая соль или его гидрат, где X обозначает N, R¹ обозначает амино, R² обозначает -CH₂F, R³ обозначает водород, R⁴ обозначает -(CH₂)₃NHCH₃, R⁵ обозначает водород и волнистая линия обозначает син-изомерию.

16. Соединение по п.15, которое представляет собой его сульфат или гидрат.

17. Соединение по любому из пп.1-16, которое обладает антибактериальной активностью в отношении грамположительных бактерий, включая MRSA, и грамотрицательных бактерий.

18. Соединение по п.17, значение М1С₅₀ которого в отношении MRSA составляет 50 мкг/мл или менее.

19. Способ получения соединения по любому из пп.1-18, предусматривающий взаимодействие соединения формулы (V)

где R⁶ обозначает уходящую группу и другие символы имеют указанные выше значения,

его сложного эфира или его соли с соединением формулы (IV)

где каждый символ имеет указанные выше значения,

с последующим необязательным удалением защитной группы.

20. Соединение формулы (IV)

где каждый символ имеет указанные выше значения.

21. Соединение по п.20, в котором R³ обозначает водород; R⁴ обозначает -(CH₂)₃NR^аCH₃, где R^a обозначает Н или аминозащитную группу, и R⁵обозначает водород.

22. Фармацевтическая композиция, предназначенная для применения в качестве антибактериального агента, содержащая соединение по любому из пп. 1-18.

23. Способ предупреждения или лечения бактериальных инфекционных заболеваний, предусматривающий введение соединения по любому из пп. 1-18.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2223964C2

Способ получения тиенопиридиний- или фуропиридиний-замещенных производных цефалоспорина	1982	Вильям Генри Уолкер Ланн Роберт Теодор Васильефф	SU1169542A3
Способ получения производных цефалоспорина или их фармацевтически приемлемых солей	1986	Акио Мияке Масахиро Кондо Масахико Фудзино	SU1678211A3
US 5281589, 25.01.1994
Прибор для воспроизведения закона равной вероятности событий	1957	Бирштейн А.А. Иванов Н.И.	SU113965A1
Транспортное средство для перевозки крупногабаритных грузов	1978	Новоселов Юрий Михайлович Сапожников Эдуард Иванович Малкова Ангелина Михайловна	SU680967A1

RU 2 223 964 C2

Авторы

Нишитани Ясухиро

Итани Хикару

Ирие Тадаши

Даты

2004-02-20—Публикация

1999-11-25—Подача