Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 217 427

(13)

(51)

МПК

C07D277/60(2000-01-01)

C07D417/04(2000-01-01)

C07D417/12(2000-01-01)

C07D417/10(2000-01-01)

C07D417/06(2000-01-01)

C07D417/14(2000-01-01)

A61K31/428(2000-01-01)

A61K31/44(2000-01-01)

A61P3/04(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001111750/04, 1999-09-16

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-09-16

(22)

дата подачи заявки

1999-09-16

(45)

опубликовано

2003-11-27

(72)

авторы

Ене ГерхардГломбик ХайнерГайзен КарлБиккель Мартин

(73)

патентообладатели

Авентис Фарма Дойчланд Гмбх

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, АНОРЕКСИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2003 года по МПК C07D277/60 C07D417/04 C07D417/12 C07D417/10 C07D417/06 C07D417/14 A61K31/428 A61K31/44 A61P3/04

Описание патента на изобретение RU2217427C2

Таблицы5

Похожие патенты RU2217427C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДЕНО-, НАФТО- И БЕНЗОЦИКЛОГЕПТАДИГИДРОТИАЗОЛА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2000	Ене Герхард Госсель Маттиас Ланг Ханс-Йохен Биккель Мартин	RU2252219C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 8,8A-ДИГИДРО-3AH-ИНДЕНО [1,2-D] ТИАЗОЛЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2001	Йене Герхард Ланг Ханс-Йохен Госсель Маттиас Биккель Мартин	RU2263669C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 8А ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-d] ТИАЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, НАПРИМЕР В КАЧЕСТВЕ АНОРЕКСИЧЕСКИХ СРЕДСТВ	2001	Йене Герхард Госсель Маттиас Биккель Мартин	RU2261860C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 8,8А-ДИГИДРОИНДЕНО [1,2-D]ТИАЗОЛА, СОДЕРЖАЩИЕ В ПОЛОЖЕНИИ 2 ЗАМЕСТИТЕЛЬ С СУЛЬФОНАМИДНОЙ ИЛИ СУЛЬФОНОВОЙ СТРУКТУРОЙ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА	2001	Йене Герхард Ланг Ханс-Йохен Госсель Маттиас Биккель Мартин	RU2263113C2
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ТИАЗОЛИДИН-2-ИЛИДЕНОВЫЕ АМИНЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА	1999	Йене Герхард Гайзен Карл Ланг Ханс Йохен	RU2236405C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДОМ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛМОЧЕВИНЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ	2002	Дефосса Элизабет Клабунде Томас Бургер Ханс-Йорг Херлинг Андреас Фон Редерн Эрих Пойкерт Штефан Энсен Альфонс Бауэр Армин Найзес Берд Вендт Карл Ульрих	RU2291858C2
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ IkB-КИНАЗЫ ПРИ ОБЕЗБОЛИВАЮЩЕМ ЛЕЧЕНИИ	2003	Михаэлис Мартин Ритцелер Олаф Йене Герхард Рудольфи Карл Гайсслингер Герд Шайбле Ханс-Георг	RU2320338C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИНДОЛЫ	2000	Ритцелер Олаф Штильц Ханс Ульрих Найсес Бернхард Ене Герхард Хаберманн Йорг	RU2255087C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ОКСАЗОЛ-БЕНЗОИЗОТИАЗОЛДИОКСИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2005	Петри Штефан Теннагельс Норберт Кирш Райнхард Барингхаус Карл-Хайнц	RU2377242C2
СТИМУЛЯТОРЫ СЕКРЕЦИИ ГОРМОНА РОСТА	1996	Филип А. Карпино Пол А. Дасильва Джардин Брюс А. Лефкер Джон А. Рэгэн	RU2172742C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 217 427 C2

Реферат патента 2003 года ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИГИДРОТИАЗОЛЫ, АНОРЕКСИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ

Изобретение относится к новым полициклическим дигидротиазолам общей формулы (I), где Y - простая связь; Х - СН₂; R1 - Н, F, Cl, NO₂, CN, СООН, (C₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)-алкинил, O-(С₁-С₆)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (СН₂)_n-фенил, SO₂-(С₁-С₆)-алкил, причем n = 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, CF₃, OCF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом; O-(СН₂)_n-фенил, причем n = 0 и фенильный цикл может быть одно- до двукратно замещен Cl, (С₁-С₆)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил; R1' - водород; R2 - Н, (С₁-С₆)-алкил, R3 - водород; R4 - (С₁-С₈)-алкил, (С₃-С₇)-циклоалкил, (СН₂)_n-арил, причем n = 0-1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, OCF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено CF₃; а также их физиологически приемлемым солям. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличается тем, что одно или несколько соединений формулы (I) в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы. Заявленные соединения могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения. Технический результат - получение новых соединений, обладающих анорексическим действием. 3 с. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 217 427 C2

1. Полициклические дигидротиазолы общей формулы (I)

где Y означает простую связь;

Х означает CH₂;

R1 означает Н, F, Cl, NO₂, CN, СООН, (С₁-С₆)-алкил, (С₂-С₆)алкинил, O-(С₁-С₆)-алкил, причем в алкильных остатках один, несколько или все атомы водорода могут быть замещены фтором; (CH₂)_n-фенил, SO₂-(С₁-С₆)-алкил, причем n означает 0 и фенильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, СF₃, ОСF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом; O-(СН₂)_n-фенил, причем n означает 0 и фенильный остаток одно- до двукратно может быть замещен Cl, (С₁-С₆)-алкилом; 1- или 2-нафтил, 2- или 3-тиенил;

R1' означает водород;

R2 означает Н, (С₁-С₆)-алкил;

R3 означает водород;

R4 означает (С₁-С₈)-алкил, (С₃-С₇)-циклоалкил, (СН₂)_n-арил, причем n означает 0 - 1 и арил может представлять собой фенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2- или 3-тиенил, 2- или 3-фурил, индол-3-ил, индол-5-ил, причем арильный остаток или гетероарильный остаток вплоть до двукратно может быть замещен F, Cl, ОН, ОСF₃, O-(С₁-С₆)-алкилом, (С₁-С₆)-алкилом, 2-, 3-, 4-пиридилом, пиррол-1-илом, при этом пиридильное кольцо может быть замещено СF₃,

а также их физиологически приемлемые соли.

2. Соединения формулы (I) по п.1, отличающиеся тем, что Y означает простую связь, Х означает СН₂, R1 означает Сl, R1' означает Н, R2 означает Н, R3 означает Н, R4 означает фенил, а также их физиологически приемлемые соли.

3. Соединения по п.1 или 2 в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения ожирения.

4. Лекарственное средство, обладающее анорексическим действием, содержащее биологически активное вещество и фармацевтически приемлемый носитель, отличающееся тем, что в качестве биологически активного вещества содержит одно или несколько соединений по п.1 или 2.

5. Лекарственное средство по п.4 в качестве средства для профилактики или лечения ожирения.

6. Способ получения лекарственного средства, обладающего анорексическим действием, отличающийся тем, что одно или несколько соединений по п.1 или 2 в качестве биологически активного вещества смешивают с фармацевтически пригодным носителем и эту смесь доводят до пригодной для введения формы.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2217427C2

Колейное дорожное покрытие	1978	Леонович Иван Иосифович Мытько Леонид Романович	SU749966A1
Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов	1917	Латышев И.И.	SU97A1
Дорожная спиртовая кухня	1918	Кузнецов В.Я.	SU98A1
Способ получения индентиазола	1987	Масаеси Тсудзи Акира Накагава Хисатака Иноуе Теруми Хатия Есихиро Таноуе Коуити Икесуе Масару Саита Такенобу Мизогути Тетсуо Аоки Хиронобу Сато Кандзи Нода	SU1609449A3

RU 2 217 427 C2

Авторы

Ене Герхард

Гломбик Хайнер

Гайзен Карл

Биккель Мартин

Даты

2003-11-27—Публикация

1999-09-16—Подача