Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 225 865

(13)

(51)

МПК

C07D401/14(2000-01-01)

C07D403/14(2000-01-01)

C07D405/14(2000-01-01)

A61K31/496(2000-01-01)

A61P7/02(2000-01-01)

C07D401/14(2000-01-01)

C07D209/00(2000-01-01)

C07D213/00(2000-01-01)

C07D295/00(2000-01-01)

C07D405/14(2000-01-01)

C07D307/00(2000-01-01)

C07D233/00(2000-01-01)

C07D295/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000130219/04, 1999-04-27

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-04-27

(22)

дата подачи заявки

1999-04-27

(45)

опубликовано

2004-03-20

(72)

авторы

Колкетт Питер Уилльям РодниДжеймс РоджерПирсон Стюарт ЭрикСлэйтер Энтони МайклУолкер Рольф Питер

(73)

патентообладатели

Астразенека Аб

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Российский патент 2004 года по МПК C07D401/14 C07D403/14 C07D405/14 A61K31/496 A61P7/02 C07D401/14 C07D209/00 C07D213/00 C07D295/00 C07D405/14 C07D307/00 C07D233/00 C07D295/00

Описание патента на изобретение RU2225865C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2225865C2

название	год	авторы	номер документа
КОМБИНАЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ А) ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИД И Б) ИНГИБИТОР КИНАЗЫ Thr315lle	2007	Манли Пол У.	RU2481840C2
СОЕДИНЕНИЯ, ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ГЛЮКОКИНАЗУ	2002	Бойд Скотт Колкетт Питер Уильям Родни Харгривз Родни Брайан Баукер Сьюзан Саксон Джеймс Роджер Джонстон Крейг Джоунз Клиффорд Дейвид Маккерречер Даррен Блок Майкл Хауард	RU2329043C9
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2000	Колкетт Питер Вилльям Родни	RU2226193C2
ПРИМЕНЕНИЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ЧУВСТВИТЕЛЬНЫХ К МОДУЛЯЦИИ АКТИВНОСТИ КИНАЗЫ Тie-2	2006	Манли Пол У. Мартини-Барон Георг Местан Юрген	RU2404776C2
КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ Bcr-Abl/c-Kit/PDGF-R TK, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА	2007	Бёрк Грегори Питер Линнартц Роналд Ричард Манли Пол У. Версейс Ричард Уилльям	RU2452492C2
КОМБИНАЦИЯ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА И ИНГИБИТОРА КИНАЗ mTOR	2006	Манли Пол У. Лане Хайди	RU2443418C2
6,7,8,9-ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-ФЕНИЛ-1,5-ДИГИДРОПИРИДО (3,2-b) ИНДОЛ-2-ОНЫ, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИИНФЕКЦИОННЫХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ	2005	Кестелейн Барт Рудольф Романи Вендевилль Сандрин Мари Элен Киндерманс Натали Мария Франциска Сюрлеро Доминик Луи Нестор Гилэйн Рабуассон Пьер Жан-Мари Бернар Вигеринк Пит Том Берт Поль Петерс Анник Анн	RU2377243C2
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ СИСТЕМНОГО МАСТОЦИТОЗА	2006	Олланд Лейла Фаббро Дориано Местан Юрген Манли Пол У.	RU2445960C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИЛАМИНОБЕНЗАМИДА, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕЙРОФИБРОМАТОЗА	2006	Манли Пол У.	RU2450814C2
ИНГИБИТОРЫ ТИРОЗИНКИНАЗ	2008	Брайтенштайн Вернер Фюре Паскаль Джейкоб Сандра Манли Пол Уилльям	RU2445309C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 225 865 C2

Реферат патента 2004 года ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым производным формулы (I)

где А представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1 или 2 атома азота и незамещенное или замещенное 1-3 заместителями, В представляет собой N; D представляет собой 2-индолил, 2-бензимидазолил или 2-бензо[b]фуранил и является незамещенным или замещено 1-3 атомами галогена, за исключением 1-(5-хлорбензофуран-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)бензоил]пиперазина, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения формулы (I) обладают антитромбическими и антикоагулянтными свойствами и могут найти применение в медицине. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 225 865 C2

1. Соединение формулы (I)

где А представляет собой 5- или 6-членное моноциклическое ароматическое кольцо, содержащее в кольце 1 или 2 атома азота и незамещенное или замещенное одним, двумя или тремя атомами или группами, выбранными из галогена, оксо, амино, гидрокси, С_1-4-алкила, С_1-4-алкиламино или ди-С_1-4-алкиламино;

В представляет собой N;

D представляет собой 2-индолил, 2-бензимидазолил или 2-бензо[b]фуранил и является незамещенным или замещено одним, двумя или тремя атомами галогена, исключая 1-(5-хлорбензофуран-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)бензоил]пиперазин,

и его фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединение формулы (I) по п.1, где А представляет собой пиридильное, пиримидильное, имидазолильное или пиридазинильное кольцо.

3. Соединение формулы (I) по п.2, где А представляет собой 2-пиридил, 3-пиридил, 4-пиридил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил, 1-имидазолил, 2-имидазолил или 4-имидазолил.

4. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где А замещено С_1-4-алкилом, амино и галогеном.

5. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-3, где А является незамещенным.

6. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-5, где D замещено галогеном.

7. Соединение формулы (I) по п.6, где указанный галоген представляет собой бром или хлор.

8. Соединение формулы (I) по п. 1, где А представляет собой пиридил, пиримидинил, имидазолил или пиридазинил;

D представляет собой 2-индолил или 2-бензо[b]фуранил, и оба необязательно замещены фтором, хлором или бромом,

и его фармацевтически приемлемые соли.

9. Соединение формулы (I) по любому из пп.1-8, где D представляет собой 2-индолил.

10. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 1-(5-хлориндол-2-илсульфонил)-4-[4-(4-пиридил)-бензоил]пиперазин или его фармацевтически приемлемые соли.

11. Соединение формулы (I) по п.1, представляющее собой 1-(5-хлориндол-2-илсульфонил)-4-[4-(1-имидазолил)-бензоил]пиперазин или его фармацевтически приемлемые соли.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении фактора Ха, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль по п.1 и фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.

13. Соединения формулы (I) по любому из пп.1-11 или его фармацевтически приемлемая соль в качестве активного ингредиента лекарственного средства для лечения заболевания или состояния, опосредованного фактором Ха.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2225865C2

Способ получения 2-[4-(2-фуроил)-пиперазин-1-ил-4-АМИНО-6,7-ДИМЕТОКСИХИНАЗОЛИНА	1978	Филип Дитрич Хэммен	SU946402A3
Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов	1917	Латышев И.И.	SU97A1
Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов	1917	Латышев И.И.	SU97A1
Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания	1917	Латышев И.И.	SU96A1

RU 2 225 865 C2

Авторы

Колкетт Питер Уилльям Родни

Джеймс Роджер

Пирсон Стюарт Эрик

Слэйтер Энтони Майкл

Уолкер Рольф Питер

Даты

2004-03-20—Публикация

1999-04-27—Подача