Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 226 531

(13)

(51)

МПК

C07D493/22(2000-01-01)

A01N43/90(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2002131794/04, 2001-04-26

(24)

Дата начала отсчета патента

2001-04-26

(22)

дата подачи заявки

2001-04-26

(45)

опубликовано

2004-04-10

(72)

авторы

Саито АкиоСуджияма ЙокоТойама ТосимицуНанба Тосихико

(73)

патентообладатели

Санкио Компани, Лимитед

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МИЛБЕМИЦИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВ НАСЕКОМЫХ И ДРУГИХ ВРЕДИТЕЛЕЙ Российский патент 2004 года по МПК C07D493/22 A01N43/90

Описание патента на изобретение RU2226531C1

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Иллюстрации к изобретению RU 2 226 531 C1

Реферат патента 2004 года 13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ МИЛБЕМИЦИНА, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОТИВ НАСЕКОМЫХ И ДРУГИХ ВРЕДИТЕЛЕЙ

Описываются 13-замещенные производные милбемицина общей формулы (I):

и их соли,

где R¹ представляет метильную группу, этильную группу, втор-бутильную группу; R² представляет атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода; R³ представляет водород, ацетильную группу, пентиноильную группу и алкилсульфонильную группу; или R² и R³, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-оксазолидинон-3-ильную группу; и группа -а-, вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, образует 3-6-членную циклоалкильную группу. Описывается 13-[1-(4-метоксиацетиламинофенил)циклопентанкарбонилокси]-5-гидроксимилбемицин А₄ или его соль, 13-[1-(4-метоксиацетиламинофенил)циклопентанкарбонилокси]-5-гидроксимилбемицин А₃или его соль. Представлены композиции, способ защиты растений или животных от повреждений, вызванных паразитами. Указанные соединения обладают антигельминтной, акарицидной и инсектицидной активностью. 5 с. и 26 з.п. ф-лы, 10 табл.

Формула изобретения RU 2 226 531 C1

1. 13-Замещенные производные милбемицина общей формулы (I)

где R¹ представляет метильную группу, этильную группу или втор-бутильную группу;

R² представляет атом водорода или алкильную группу с 1-6 атомами углерода;

R³ представляет атом водорода, ацетильную группу, которая, необязательно, может быть замещена 1-3 заместителями, выбранными, независимо, из числа заместителей А (определение которым дается ниже), пентиноильную группу и алкилсульфонильную группу, в которой алкильная часть содержит 1-6 атомов углерода, или

R² и R³, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-оксазолидинон-3-ильную группу

группа -а-, вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, образует 3-6-членную циклоалкильную группу;

заместители А выбирают из группы, состоящей из: атомов галогена, цианогрупп, гидроксигрупп, алкоксигрупп с 1-6 атомами углерода, аминогрупп, замещенных алкильной группой с 1-6 атомами углерода и ацетильной группой, и 2-оксопирролидинильной группы,

или его соль, приемлемая для сельского хозяйства, или ветеринарии.

2. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1, где R¹ представляет метильную группу или этильную группу.

3. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1 или 2, где R² представляет атом водорода или алкильную группу с 1-3 атомами углерода.

4. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1 или 2, где R² представляет атом водорода или метильную группу.

5. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1 или 2, где R² представляет атом водорода.

6. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по любому из пп.1-5, где R³ представляет атом водорода, ацетильную группу, которая, необязательно, может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными, независимо, из группы, состоящей из атомов галогена, цианогрупп, гидроксигрупп, алкоксигрупп (с 1-3 атомами углерода), аминогрупп замещенных алкильной группой с 1-3 атомами углерода и ацетильной группой, и 2-оксопирролидинильной группы, пентиноильную группу или алкилсульфонильную группу, в которой алкильная часть содержит 1-3 атома углерода.

7. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по любому из пп.1-5, где R³ представляет атом водорода, ацетильную группу, гидроксиацетильную группу, метоксиацетильную группу, этоксиацетильную группу или трифторацетильную группу.

8. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по любому из пп.1-5, где R³ представляет метоксиацетильную группу.

9. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1 или 2, где R² и R³, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-оксазолидинон-3-ильную группу.

10. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по любому из пп.1-9, где группа -а-, вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, образует циклобутильную группу или циклопентильную группу.

11. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по любому из пп.1-9, где группа -а-, вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, образует циклопентильную группу.

12. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1, где

R¹ представляет метильную группу, этильную группу или втор-бутильную группу;

R² представляет атом водорода или алкильную группу с 1-3 атомами углерода;

R³ представляет атом водорода, ацетильную группу, которая, необязательно, может быть замещена 1 или 2 заместителями, выбранными, независимо, из группы, состоящей из атомов галогена, цианогрупп, гидроксигрупп, алкоксигрупп (с 1-3 атомами углерода), аминогрупп, замещенных алкильной группой с 1-3 атомами углерода и ацетильной группой, и 2-оксопирролидинильной группы, пентиноильную группу, алкилсульфонильную группу, в которой алкильная часть содержит 1-3 атома углерода,

либо R² и R³, вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 2-оксазолидинон-3-ильную группу, и

группа -а-, вместе с атомом углерода, к которому она присоединена, образует циклобутильную группу или циклопентильную группу.

13. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.12, где оба R² и R³ не могут одновременно представлять атомы водорода.

14. Соединение формулы (I) или его соль, приемлемая для сельского хозяйства или ветеринарии по п.1, где