Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Изобретение относится к фармацевтической химии. Изобретение относится к стабильному твердому фармацевтическому препарату для лечения (гипер)холестеринемии и (гипер)липемии. Более конкретно изобретение относится к новому твердому фармацевтическому препарату, содержащему в качестве активного ингредиента ингибитор HMG-CoA-редуктазы, такой как аторвастатин, правастатин или их фармацевтически приемлемую соль. Изобретение позволяет получать стабильный препарат, в котором ингибитор защищен от разложения. 5 с. и 9 з.п. ф-лы, 3 ил., 6 табл.
1. Стабилизированное фармацевтически активное вещество, представляющее собой смесь ингибитора HMG-CoA редуктазы, выбираемого из группы, состоящей из правастатина, аторвастатина и их фармацевтически приемлемой соли, и буферизующего агента, в количестве менее 1 вес.% от общего веса фармацевтически активного вещества, при этом рН активного вещества имеет значение в пределах 7-11.2. Стабилизированное фармацевтически активное вещество по п.1, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA редуктазы находится в виде соли.3. Стабилизированное фармацевтически активное вещество по п.2, отличающееся тем, что ингибитор HMG-CoA редуктазы представляет собой натриевую соль правастатина или кальциевую соль аторвастатина.4. Стабилизированное фармацевтически активное вещество по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что вещество имеет величину рН в пределах 8-10.5. Устойчивый сухой фармацевтический препарат, содержащий в качестве активного вещества стабилизированное фармацевтически активное вещество по любому из пп.1-4.6. Устойчивый сухой фармацевтический препарат по п.5, который дополнительно содержит, по меньшей мере, одно составляющее, выбираемое из группы, состоящей из наполнителя, связующего, вещества, способствующего измельчению, вещества, способствующего проглатыванию, буферизующего агента, и может дополнительно содержать, по меньшей мере, одно составляющее, выбираемое из красителей, лаков, ароматизаторов, абсорбентов/пленкообразующих веществ и пластификаторов.7. Устойчивый сухой фармацевтический препарат по п.5 или 6, отличающийся тем, что водная дисперсия его имеет значение рН ниже 9.8. Устойчивый сухой фармацевтический препарат по п.7, отличающийся тем, что значение рН водной дисперсии его находится в интервале от 6 до 9.9. Устойчивый сухой фармацевтический препарат по п.8, отличающийся тем, что значение рН водной дисперсии его находится в интервале от 7 до 8,5.10. Способ приготовления устойчивого фармацевтического препарата по любому из пп.5-9, заключающийся в том, что смесь активных веществ, наполнитель, связующее, буферизующий агент, вещество, способствующее измельчению и, необязательно, поверхностно-активное вещество и другие ингредиенты, обычно используемые в сухих фармацевтических препаратах, гомогенизируют в смесителях, добавляют вещества, способствующие проглатыванию, затем смесь снова гомогенизируют и образующуюся смесь прессуют в таблетки или насыпают в капсулы, при необходимости таблетки покрывают пленочным покрытием.11. Способ приготовления устойчивого фармацевтического препарата по любому из пп.5-9, заключающийся в том, что смесь активных веществ, наполнитель/связующее, буферизующий агент, вещество, способствующее измельчению и, необязательно, поверхностно-активное вещество и другие ингредиенты, обычно используемые в сухих фармацевтических препаратах, гомогенизируют в смесителях, гранулируют с помощью растворителя; полученный гранулят сушат в сушильных камерах; к высушенному грануляту добавляют вещества, способствующие проглатыванию и, при необходимости, другие ингредиенты для сухих фармацевтических препаратов и полученную смесь снова гомогенизируют, прессуют в таблетки или заполняют капсулы, при необходимости таблетки покрывают пленочным покрытием.12. Способ стабилизации ингибитора HMG-CoA редуктазы в сухом фармацевтическом препарате, заключающийся в том, что активное вещество по любому из пп.1-4 вводится в фармацевтический препарат, при этом значение рН водной дисперсии указанного фармацевтического препарата ниже 9.13. Способ по п.12, отличающийся тем, что значение рН водной дисперсии фармацевтического препарата находится в интервале 6-9.14. Способ по п.12, отличающийся тем, что значение рН водной дисперсии фармацевтического препарата находится в интервале 7-8,5.
