КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, РЕГЕНЕРАЦИОННОГО И АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2004 года по МПК A61K9/06 A61K31/4184 A61K31/14 A61P29/00 A61P17/02 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и может быть использовано для лечения ожогов и ран.

За аналог изобретения принята мазь, содержащая трийодид 1,3-диметилбензимидазолия в качестве активного начала (Ливицкий В.И. Диссертация на соискание ученой степени кандидата биологических наук, "Синтез и изучение йодсодержащих биологически активных соединений". - Покров, 1982).

Однако недостатком известной мази является низкая терапевтическая активность из-за слабого доступа активного начала в пораженные ткани, обусловленного использованием в качестве ее основы вазелина и ланолина.

Наиболее близкой по совокупности существенных признаков композицией того же назначения является техническое решение по патенту РФ №2128989 на изобретение "Композиция антимикробного, противовоспалительного и регенерационного действия", по которому композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия содержит трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу (Патент РФ №2128989, 05.03.97, МПК А 61 К 9/06, 31/14, БИ №11, 20.04.99).

К недостаткам прототипа относится низкая терапевтическая активность композиции, обусловленная тем, что в состав композиции, содержащей вазелин, входят только гидрофобные вещества вазелин и ланолин, что приводит к кристаллизации активного начала в гидрофильной среде мокнущих ран и ожогов и препятствует доступу активного начала в пораженные ткани. Слабый доступ активного начала в пораженные ткани снижает терапевтическую активность каждого из составляющих спектра ее биологического действия.

Задачей изобретения, которая определяет его назначение, является повышение эффективности лечения ожогов и ран за счет повышения терапевтической активности композиции при лечении ран и ожогов кожных тканей.

Технический результат, который может быть достигнут при реализации изобретения, заключается в облегчении доступа активного начала в пораженные ткани за счет исключения возможности его кристаллизации в гидрофильной среде мокнущих ран и ожогов.

Сущность изобретения - композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, содержащей трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу, состоит в том, что она содержит поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя и вазелин медицинский или очищенную воду в качестве основы, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия 2,0-4,0

Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 1,0-6,0

Диметилсульфоксид (димексид) или

спирт этиловый медицинский 3,0-18,0

Вазелин медицинский или очищенная вода Остальное

Из уровня техники неизвестно техническое решение с заявляемой совокупностью существенных признаков независимого пункта формулы изобретения, что подтверждает соответствие изобретения условию патентоспособности "Новизна".

Заявленное техническое решение характеризуется тем, что состав композиции вводят поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, что приводит к возникновению терапевтически активного раствора трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с поливинилпирролидоном что, во-первых, препятствует инактивации терапевтически активного иона I-3

за счет большей устойчивости к окислительно-восстановительным реакциям компонентов образующегося терапевтически активного раствора; во-вторых, придает активному началу - трийодиду 1,3-диэтилбензимидазолия свойства водорастворимости, что особо важно в гидрофильной среде мокнущих поверхностей ожогов и открытых ран. В случае отсутствия гидрофильных свойств в водной среде субстанция кристаллизуется и теряет терапевтическую активность.

Обоснованием выбранных пределов концентраций компонентов композиции является следующее. При концентрации активного начала - трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия ниже 2,0 мас.% снижается терапевтическая активность композиции. При концентрации трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия выше 4,0 мас.% отсутствует усиление терапевтического действия композиции, что приводит к ее неоправданному перерасходу. Концентрация поливинилпирролидона ниже 1 мас.% не обеспечивает необходимой растворимости трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия в гидрофильной среде. При концентрации поливинилпирролидона выше 6 мас.% для его растворения требуется концентрация диметилсульфоксида (димексида) или спирта этилового медицинского, превышающая порог возникновения раздражающих эффектов при нанесении на ожоги и раневые поверхности. Концентрация диметилсульфоксида (димексида) или спирта этилового медицинского менее 3 мас.% является минимальной для растворения поливинилпирролидона, а при концентрации - более 18 мас.% возможно обжигание им раневой поверхности. Выбранные пределы 3,0-18,0 справедливы как для диметилсульфоксида (димексида), так и для спирта этилового медицинского, которые могут быть использованы в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя.

Вазелин медицинский или очищенная вода в качестве основы (наполнителя) до 100 мас.%.

Существенные отличительные признаки независимого пункта формулы заявленного изобретения не следуют для специалиста явным образом из уровня техники, что подтверждает соответствие изобретения условию патентоспособности "Изобретательский уровень".

Способ получения композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия может быть осуществлен с реализацией указанного назначения следующим образом. В качестве активного начала получаемой композиции использован трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, который обусловил ее качественный и количественный состав. В диметилсульфоксиде (димексиде) - бесцветной жидкости (Фармакопейная статья 42-2980-93) или в спирте этиловом медицинском (ГОСТ Р 51652-2000), которые могут быть использованы в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя, растворяют порошок белого цвета поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-1194-98), используемый в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала. На терапевтическую активность получаемой композиции не влияет то, что будет использовано - диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя. Диметилсульфоксид (димексид) используют в качестве растворителя активного начала тогда, когда композицию наносят на кожные покровы, например при ожогах и открытых ранах. Спирт этиловый медицинский используют в качестве растворителя активного начала преимущественно при нанесении композиции на слизистую, например, ротовой полости при стоматите, парадонтозе. Затем в полученном растворе растворяют кристаллы темно-коричневого цвета трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия, что приводит к возникновению терапевтически активного раствора. Полученный терапевтически активный раствор механически смешивают с основой, в качестве которой используют вазелин медицинский (ГОСТ 13037-67) или очищенную воду. Очищенная вода может быть использована, например, в виде воды для инъекций или дистиллированной воды. При широком выборе видов очищенной воды нельзя сделать ссылку на какой-либо нормативный источник, так как на каждую из них существует самостоятельный нормативный документ. На терапевтическую активность получаемой композиции не влияет то, что будет взято в качестве ее основы - вазелин медицинский или очищенная вода. Вазелин медицинский может быть использован в качестве основы получаемой композиции тогда, когда необходима композиция, используемая в виде мази. Очищенная вода может быть использована в качестве основы получаемой композиции тогда, когда необходима композиция в виде раствора для использования ее в виде компресса или тампонов.

Процесс растворения (смешивания) терапевтически активного раствора трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с поливинилпирролидоном с основой ведут при температуре от 12С° - для предотвращения кристаллизации диметилсульфоксида (димексида) до 40С° - для предотвращения разрушения активного начала - трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия. Способ получения композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия является пожаро-взврывобезопасным для физических лиц, участвующих в технологическом процессе в случае использования в качестве растворителя диметилсульфоксида. Приведенные примеры получения композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия основаны на необходимых и достаточных качественных и количественных существенных признаках заявляемой композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, которые легли в основу разработанных технологических регламентов ее производства и проходят стадию утверждения.

Пример 1

Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 у.е.) в количестве 1,5 мас.% растворяют в органическом растворителе диметилсульфоксиде (димексиде), взятом в количестве 4,5 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 3,0 мас.%. Полученный терапевтически активный раствор смешивают с 91,0 мас.% вазелина медицинского при температуре не выше 35°С до гомогенного состояния. Получают композицию противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия (мазь).

Пример 2

Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12000 у.е.) в количестве 6,0 мас.% растворяют в органическом растворителе диметилсульфоксиде (димексиде), взятом в количестве 18,0 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 2,0 мас.%. Полученный терапевтически активный раствор смешивают перед употреблением с 74,0 мас.% воды очищенной. Получают композицию противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия (раствор для компрессов и тампонов).

Обе композиции обладают следующими видами биологической активности: противовоспалительной, регенерационной и антимикробной.

Описанные средства и методы, с помощью которых возможно осуществление композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, с реализацией указанного назначения, подтверждают соответствие заявленного изобретения условию патентоспособности "Промышленная применимость".

Изобретение относится к области фармацевтики и касается противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия. Изобретение заключается в том, что композиция содержит трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя и вазелин медицинский или очищенную воду в качестве основы, при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает повышение эффективности лечения ожогов и ран и заключается в облегчении доступа активного начала в пораженные ткани за счет исключения возможности его кристаллизации в гидрофильной среде мокнущих ран и ожогов.

Композиция противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, содержащая трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве активного начала, органический диполярный диссоциирующий (полярный) основный мягкий апротонный растворитель и основу, отличающаяся тем, что она содержит поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала, диметилсульфоксид (димексид) или спирт этиловый медицинский в качестве органического диполярного диссоциирующего (полярного) основного мягкого апротонного растворителя и вазелин медицинский или очищенную воду в качестве основы, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия 2,0-4,0

Поливинилпирролидон низкомолекулярный

медицинский 1,0-6,0

Диметилсульфоксид (димексид) или спирт

этиловый медицинский 3,0-18,0

Вазелин медицинский или очищенная вода Остальное