СУППОЗИТОРИИ ПРИТОВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, АНТИСЕПТИЧЕСКОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ Российский патент 2005 года по МПК A61K31/4184 A61K9/02 A61K47/48 A61P29/02 

Описание патента на изобретение RU2246945C1

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармакологии, и может быть использовано при изготовлении ректальных и вагинальных суппозиториев.

За аналог изобретения принято средство того же назначения - Индометацин 50 Берлин-ХЕМИ, свечи, содержащие активное начало антимикробного действия, и гидрофобную, липофильную основу (Инструкция к лекарственному средству /Информация для потребителя - “Индометацин 50 Берлин-ХЕМИ”).

Однако известное средство обладает только противовоспалительным действием, что снижает его терапевтическую активность.

Наиболее близким по совокупности существенных признаков композицией того же назначения являются суппозитории повидон-йод (БЕТАДИН), содержащий активное начало антимикробного (антисептического) действия на основе соединения активного йода и основу (Инструкция по медицинскому применению препарата БЕТАДИН (BETADIN)).

К недостаткам прототипа относится раздражающее действие при его использовании, низкая терапевтическая активность, заключающаяся только в антисептическом воздействии.

Задачей изобретения, которая определяет его назначение, является расширение спектра терапевтической активности и снижение побочных эффектов.

Технический результат, который может быть достигнут при реализации изобретения, заключается в использовании активного начала, которое совмещает в своем действии противовоспалительные антисептические и выраженные регенерационные свойства, кроме того, активное начало не оказывает местного раздражающего действия. Сущность изобретения - суппозитории противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия, содержащие активное начало, поливинлпирролидон в качестве его солюбилизатора и стабилизатора низкомолекулярного медицинского и основу, заключается в том, что в качестве активного начала содержат 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при следующем соотношении мас.%:

1,3-диэтилбензимидазолия трийодид - 1,5-3

поливинилпирролидон 6-12%

гидрофобная, липофильная основа остальное

Суппозитории содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы масло какао.

Суппозитории содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы твердый жир.

Суппозитории содержат в качестве твердого жира массупол.

Из уровня техники неизвестно техническое решение с заявляемой совокупностью существенных признаков независимого пункта формулы изобретения, что подтверждает соответствие изобретения условию патентоспособности - “новизна”.

Заявленное техническое решение характеризуется тем, что в ее состав вводят трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, использование которого позволяет совместить противовоспалительные и антимикробные свойства без раздражающего действия с последующим восстановлением им пораженных тканей. Использование гидрофобной липофильной основы с указанным активным началом позволяет значительно продлить его срок действия и стандартизовать состав суппозиториев и соответственно их свойства.

Обоснованием выбранных пределов концентраций компонентов композиции является следующее. При концентрации активного начала - трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия ниже 1,5 мас.% снижается терапевтическая активность композиции. При концентрации трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия выше 3,0 мас.% отсутствует усиление терапевтического действия композиции, что приводит к ее неоправданному перерасходу. Концентрация поливинилпирролидона ниже 6 мас.% не обеспечивает необходимой растворимости трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия в гидрофильной среде - в среде организма. При концентрации поливинилпирролидона выше 12 мас.% снижается его эмульгирование в гидрофобной, липофильной основе.

Масло какао или твердый жир (массупол) в качестве основы до 100 мас.%.

Существенные отличительные признаки независимого пункта формулы заявленного изобретения не следуют для специалиста явным образом из уровня техники, что подтверждает соответствие изобретения условию патентоспособности - “изобретательский уровень”.

Суппозитории противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия могут быть получены с реализацией указанного назначения следующим образом.

Способ получения суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия может быть осуществлен с реализацией указанного назначения следующим образом. В качестве активного начала получаемых суппозиториев использован трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, который обусловил их качественный и количественный состав. Кристаллы трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия механически смешивают с порошком белого цвета поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (фармакопейная статья 42-1194-98), используемого в качестве солюбилизатора и стабилизатора активного начала. Полученную терапевтически активную смесь механически смешивают с расплавленной при температуре 40°С с основой, в качестве которой используют масло какао или твердый жир (массупол). На терапевтическую активность получаемых суппозиториев не влияет то, что будет взято в качестве ее основы масло какао или твердый жир (массупол). Процесс смешивания терапевтически активной смеси трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия с поливинилпирролидоном с основой ведут при температуре от 40°С, т.к. при более низкой температуре будет происходить затвердение основы, а при более высокой температуре будет происходить разрушение активного начала. Затем полученную смесь заливают в охлажденные до -20°С разъемные формы по 1,6 г в лунку для получения необходимой консистенции и заданной формы суппозиториев. Через 3-5 мин формы разбирают и извлекают готовые свечи, обладающие фармакологической активностью. Ректальные и вагинальные свечи могут быть изготовлены одинаковой формы и одного типоразмера, в том числе одинакового веса.

Способ получения суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия является безопасным для физических лиц, участвующих в технологическом процесс. Приведенные примеры получения суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного и действия основаны на необходимых и достаточных качественных и количественных существенных признаках заявляемых суппозиториев противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия, которые легли в основу разработанных технологических регламентов ее производства и проходят стадию утверждения.

ПРИМЕР 1.

Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 0,5 г механически смешивают с 2,0 г поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-1194-98), Полученную смесь смешивают с 20 г растопленного при +40°С масла какао (ГФ Х С.Р. 474) и разливают в охлажденную до -20°С разъемную форму по 1,6 г в лунку. Через 3-5 мин форму разбирают и извлекают готовые свечи, обладающие фармакологической активностью.

ПРИМЕР 2.

Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 0,6 г механически смешивают с 2,0 г поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского (Фармакопейная статья 42-1194-98). Полученную смесь смешивают с 20 г растопленного при +40°С массупола (НД 42-4223-95) и разливают в охлажденную до -20°С разъемную форму по 1,6 г в лунку. Через 3-5 мин форму разбирают и извлекают разъемную форму по 1,6 г в лунку. Через 3-5 мин форму разбирают и извлекают готовые свечи, обладающие фармакологической активностью.

Описанные средства и методы, с помощью которых возможно осуществление композиции противовоспалительного, регенерационного и антимикробного действия, с реализацией указанного назначения, подтверждают соответствие заявленного изобретения условию патентоспособности - “промышленная применимость”.

Похожие патенты RU2246945C1

название год авторы номер документа
КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, РЕГЕНЕРАЦИОННОГО И АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ 2003
  • Страдомский Б.В.
RU2237469C1
КОМПОЗИЦИЯ С ВЫСОКОЙ ОСМОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ АНТИМИКРОБНОГО, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ 2006
  • Страдомский Борис Витальевич
RU2317082C1
КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ 1997
  • Ливицкий В.И.
  • Вилков Г.А.
  • Страдомский Б.В.
  • Климонтова Н.Г.
RU2128989C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА (ВАРИАНТЫ) 2009
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Вилков Геннадий Алексеевич
RU2393861C1
СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ВИРУСОМ ГЕРПЕСА 2009
  • Страдомский Борис Витальевич
RU2420281C2
СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ ВОДОРАСТВОРИМАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТРИЙОДИДА 1,2,3-ТРИАЛКИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ 1996
  • Ливицкий В.И.
  • Вилков Г.А.
  • Страдомский Б.В.
  • Климонтова Н.Г.
RU2150274C1
АНТИМИКРОБНЫЕ СУППОЗИТОРИИ 2015
  • Бородкина Татьяна Владимировна
  • Бежанишвили Анна Евгеньевна
  • Смагина Вероника Валерьевна
RU2595852C1
1,3-ДИАЛКИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ ГАЛОГЕНИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИОННОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2006
  • Страдомский Борис Витальевич
RU2318817C1
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА 2009
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Вилков Геннадий Алексеевич
RU2414899C1
СОЛИ 1,3-ДИЭТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ - СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Аверин Константин Михайлович
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Солодунов Юрий Юрьевич
RU2452485C1

Реферат патента 2005 года СУППОЗИТОРИИ ПРИТОВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, АНТИСЕПТИЧЕСКОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ

Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано при изготовлении ректальных и вагинальных суппозиториев. Изобретение заключается в том, что суппозитории содержат активное начало, поливинилпирролидон в качестве его солюбилизатора и стабилизатора низкомолекулярного медицинского и основу и в качестве активного начала содержат 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает расширение терапевтической активности и снижение побочных эффектов. 3 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 246 945 C1

1. Суппозитории противовоспалительного, антисептического и регенерационного действия, содержащие активное начало, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский в качестве его солюбилизатора и стабилизатора и основу, отличающиеся тем, что содержат в качестве активного начала 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, а в качестве основы содержат гидрофобную, липофильную основу при следующем соотношении, мас.%:

1,3-Диэтилбензимидазолия триодид 1,5-3

Поливинилпирролидон 6-12

Гидрофобная, липофильная основа Остальное

2. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы масло какао.3. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что содержат в качестве гидрофобной, липофильной основы твердый жир.4. Суппозитории по п.3, отличающиеся тем, что содержат в качестве твердого жира массупол.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2005 года RU2246945C1

ИНСТРУКЦИЯ К МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА БЕТАДИН, одобрено Фармакологическим комитетом МЗ РФ, протокол 26, 2000
КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ 1997
  • Ливицкий В.И.
  • Вилков Г.А.
  • Страдомский Б.В.
  • Климонтова Н.Г.
RU2128989C1
АНТИМИКРОБНЫЙ ЛЕЧЕБНЫЙ ПРЕПАРАТ 1992
  • Ливицкий В.И.
  • Азарян Р.П.
  • Пышев А.И.
  • Круцких В.А.
RU2033164C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ РЕКОМБИНАНТНОГО ИНТЕРФЕРОНА В ВИДЕ МАЗИ, ГЕЛЯ, СУППОЗИТОРИЯ, КРЕМА, ЛИНИМЕНТА 1999
  • Гапонюк П.Я.
  • Маркова Е.А.
  • Марков И.А.
RU2150291C1
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ПАРАЦЕТАМОЛА 2000
  • Дулькис М.Д.
  • Попов В.Г.
  • Столыпин В.Ф.
RU2166937C1
Поводковые плунжерные прижимы с гидропластом к колесо-токарным станкам 1960
  • Павловский В.А.
SU137364A1

RU 2 246 945 C1

Авторы

Страдомский Б.В.

Даты

2005-02-27Публикация

2004-05-11Подача