СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ВИРУСОМ ГЕРПЕСА Российский патент 2011 года по МПК A61K31/416 A61K33/18 A61P17/00 

Описание патента на изобретение RU2420281C2

Изобретение относится к области фармакологии, в частности к способу лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусом герпеса.

Известен способ лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса (герпетический кератит, герпетический стоматит, герпес половых органов) путем использования лекарственного средства "Бонафтон", содержащего в качестве активного начала бромнафтохинон (Першин Г.Н., Ариевич A.M., Богданова Н.С. и др. Противовирусный препарат бонафтон в терапии вирусных заболеваний кожи // Вести дерматологии - 1983. - №12. - С.50-53).

К недостатку аналога следует отнести недостаточно высокий уровень фармакологической активности.

Наиболее близким по эффективности к заявляемому способу является применение лекарственного средства "Зовиракс", содержащего в качестве активного начала ацикловир. Препарат в форме крема применяется для лечения широкого спектра инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Herpes zoster (Zovirax (acyclovir). Заболевания, вызываемые вирусом герпеса. Wellcome Foundation Ltd Herts.-England, 1983).

К недостатку прототипа следует отнести необходимость применения высоких концентраций дорогостоящего активного вещества.

Задачей изобретения является расширение арсенала средств для лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса путем создания нового высокоэффективного и недорогого способа лечения.

Технический результат при этом заключается в обеспечении лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусом герпеса.

Технический результат достигается способом лечения вирусных заболеваний, вызываемых вирусом герпеса, с применением лекарственных композиций, содержащих в качестве действующего вещества трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия.

Получение композиций для реализации указанного способа, содержащих трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия, может быть осуществлено следующим образом. В качестве действующего вещества получаемой композиции использован трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия (Технические условия 2492-003-40530251-05 или Фармакопейная статья 42-0609-6576-05), который обуславливает ее качественный и количественный состав. При изготовлении жидких и мягких форм композиции в органическом растворителе, разрешенном к применению в фармации, растворяют кристаллы темно-коричневого цвета трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия. На фармакологическую активность получаемой композиции не влияет то, какой из растворителей будет использован. Возможно также применение вспомогательных веществ. Для получения мазевых форм полученный раствор смешивают с гидрофильной или гидрофобной мазевой основой.

При изготовлении сухих форм композиции (присыпок) мелкоизмельченные кристаллы трийодида 1,3-диэтилбензимидазолия механически смешивают с порошком белого цвета поливинилпирролидона медицинского низкомолекулярного и/или с мелкоизмельченным полиэтиленгликолем 1500, 3000, 4000 или 6000.

Способы получения композиций являются безопасными для физических лиц, участвующих в технологическом процессе.

Пример 1.

Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (М.м. 12600 Д) в количестве 2,0 мас.% растворяют при 20-25°С в органическом растворителе димексиде, взятом в количестве 5,0 мас.%. В полученном растворе растворяют кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 3,0 мас.%. Полученный раствор вносят в расплав полиэтиленгликоля 1500 - 25,0 мас.% в полиэтиленгликоле 400 - 65,0 мас.% при температуре не выше 35°С и смешивают при охлаждении до гомогенного состояния. Получают композицию (мазь), обладающую противовирусной активностью в отношении вируса герпеса (см. таблицу 1).

Пример 2.

Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 4,0 мас.% механически смешивают с поливинилпирролидоном низкомолекулярным медицинским (М.м. 12600 Д), взятом в количестве 6,0 мас.% и мелкоизмельченным полиэтиленгликолем 1500, взятом в количестве 90,0 мас.%. Получают композицию (присыпку), обладающую противовирусной активностью в отношении вируса герпеса (см. таблицу 1).

Пример 3.

Мелкоизмельченные кристаллы 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида в количестве 4,0 мас.% механически смешивают с поливинилпирролидоном низкомолекулярным медицинским (М.м. 12600 Д), взятом в количестве 16,0 мас.% и растворяют в спирте этиловом 95%, взятом в количестве 80,0 мас.%. Получают композицию (раствор для перорального применения), обладающую противовирусной активностью в отношении вируса герпеса (см. таблицу 1).

Влияние композиций, содержащих 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, на репродукцию вируса герпеса простого.

Композиции (в форме мази, присыпки или раствора) вводили в культуру клеток после адсорбции клетками вируса герпеса простого (Herpes simplex virus, тип 1, штамм Л2) культуры до конечных концентраций активного начала - 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида от 0,5 до 5,0 мг/мл согласно схеме через 30 мин и 120 минут после внесения вируса в дозе 100 ТЦД50. Активность препарата изучали на модели двух чувствительных к вирусу герпеса тканевых культур: клетках VERO и диплоидных клетках М-22. Результаты исследования представлены в таблице 1.

Таблица 1. Противовирусная активность композиций, содержащих 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид Конечная концентрация 1,3-диэтилбензимидазолия трийодида мг/мл Время инкубации в мин Кратность внесения препарата Процент подавления вирусной активности Мазь Присыпка Раствор 5,0 30 1 45 40 45 30 5 50 50 50 5,0 120 1 50 45 50 120 5 55 55 55 0,5 30 1 20 15 20 30 5 25 25 25 0,5 120 1 35 30 35 120 5 35 35 40

Таким образом, все композиции, содержащие 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид в качестве действующего вещества, обладают выраженными противогерпетическими свойствами при использовании двух клеточных культур (клетки VERO и диплоидные клетки легкого эмбриона человека - М-22) и двух схем применения - 30 и 120 минут.

Клиническое исследование эффективности мази, содержащей 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид при лечении лабиального простого герпеса

В исследовании принимали участие 15 пациентов с диагнозом лабиальный простой герпес. Диагноз выставлялся на основании жалоб пациентов и характерной клинической картины.

Мазь, содержащая 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид, применялась каждые 2 часа в период бодрствования на протяжении 7 дней.

Выраженность клинических симптомов заболевания выражались по трехбалльной шкале.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что в группе больных, получавших монотерапию мазью, содержащей 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид (таблица 2), все явления болезни исчезли на 4-й день лечения. В то же время, без лечения симптоматика заболевания вирусом герпеса отмечается в течение 7-8 дней.

Таблица 2. Динамика клинических симптомов в группе больных, получавших монотерапию мазью, содержащей 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид симптоматика До лечения 1-й день терапии 2-й день 3-й день 4-й день 5-й день 6-й день 7-й день 8-й день Зуд 2,4 2,3 1,4 0,7 0 0 0 0 0 Жжение 1,9 1,7 1,0 0,2 0 0 0 0 0 Пузырьки 2,5 2,2 0,8 0,4 0 0 0 0 0 Отечность 2,6 2,6 2,0 0,7 0 0 0 0 0 Гиперемия 2,8 2,6 2,1 1,2 0,5 0 0 0 0

Таким образом, противогерпетические свойства композиции, содержащей 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид в качестве действующего вещества, подтверждены в клинических условиях.

Описанные средства и методы, с помощью которых возможно осуществление способа лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса, с помощью применения композиций, содержащих 1,3-диэтилбензимидазолия трийодид в качестве действующего вещества, подтверждают промышленную применимость заявленного изобретения.

Похожие патенты RU2420281C2

название год авторы номер документа
КОМПОЗИЦИЯ С ВЫСОКОЙ ОСМОТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ АНТИМИКРОБНОГО, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ 2006
  • Страдомский Борис Витальевич
RU2317082C1
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА (ВАРИАНТЫ) 2009
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Вилков Геннадий Алексеевич
RU2393861C1
СОЛИ 1,3-ДИЭТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ - ИММУНОСТИМУЛИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Аверин Константин Михайлович
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Солодунов Юрий Юрьевич
RU2454234C1
КОМПОЗИЦИЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, РЕГЕНЕРАЦИОННОГО И АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ 2003
  • Страдомский Б.В.
RU2237469C1
СТАБИЛИЗИРОВАННАЯ ВОДОРАСТВОРИМАЯ КОМПОЗИЦИЯ ТРИЙОДИДА 1,2,3-ТРИАЛКИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ 1996
  • Ливицкий В.И.
  • Вилков Г.А.
  • Страдомский Б.В.
  • Климонтова Н.Г.
RU2150274C1
СОЛИ 1,3-ДИЭТИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ - СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОНКОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Аверин Константин Михайлович
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Солодунов Юрий Юрьевич
RU2452485C1
СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА 2009
  • Страдомский Борис Витальевич
  • Вилков Геннадий Алексеевич
RU2414899C1
СУППОЗИТОРИИ ПРИТОВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО, АНТИСЕПТИЧЕСКОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ 2004
  • Страдомский Б.В.
RU2246945C1
1,3-ДИАЛКИЛБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ ГАЛОГЕНИДЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ РЕГЕНЕРАЦИОННОЙ, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2006
  • Страдомский Борис Витальевич
RU2318817C1
КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО, ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОГО И РЕГЕНЕРАЦИОННОГО ДЕЙСТВИЯ 1997
  • Ливицкий В.И.
  • Вилков Г.А.
  • Страдомский Б.В.
  • Климонтова Н.Г.
RU2128989C1

Реферат патента 2011 года СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ВЫЗЫВАЕМЫХ ВИРУСОМ ГЕРПЕСА

Изобретение относится к дерматовенерологии и может быть использовано для лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса. Для этого используют фармацевтическую композицию, содержащую трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия. Способ обеспечивает создание нового способа, позволяющего повысить эффективность и снизить стоимость лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса. 2 табл.

Формула изобретения RU 2 420 281 C2

Способ лечения заболеваний, вызываемых вирусом герпеса, заключающийся в том, что используют фармацевтическую композицию, содержащую трийодид 1,3-диэтилбензимидазолия в качестве действующего вещества.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2011 года RU2420281C2

US 5998398 (А) 07.12.1999
RU 97103425 А 27.03.1999
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУХОЙ СМЕСИ ДЛЯ ДЕТСКОГО ПИТАНИЯ 2003
  • Квасенков Олег Иванович
RU2276945C2
МУРЗИЧ А.В., ГОЛУБЕВ М.А
Герпетическая инфекция
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
SU3A1
КАТЕЛЬНИЦКИЙ И.И и др.

RU 2 420 281 C2

Авторы

Страдомский Борис Витальевич

Даты

2011-06-10Публикация

2009-08-31Подача