СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЙ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ Российский патент 2005 года по МПК A61K35/78 A61P43/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно, к созданию лечебно-профилактических композиций на основе лекарственного растительного сырья.

Известно очень много композиций на основе растительного сырья и способов их получения. Все они заключаются в извлечении биологически активных компонентов различными экстрагентами с возможностью интенсификации процесса извлечения различными физическими методами и средствами. Все известные способы нацелены, как правило, на извлечение из растений определенных биологически активных веществ в ущерб другим веществам растения.

Известен способ получения композиции из трав для лечения гинекологических заболеваний по заявке РФ № 2001108465, который включает в себя:

a) приготовление грубого порошка из трав Saraca indica, Emblika officinalis, Terminalia chebula, Terminalia belerica, Zingiber officinale, Cyperus rotundus, Pterocarous santalimus, Beriberis aristata, Cuminum cyminum, Adhatoda vasika, Nelumba nucifera и Piper longum, экстракцию указанного грубого порошка высокополярным растворителем, предпочтительней, достаточным количеством воды для получения декокта, фильтрацию этого декокта и сбор фильтрата в емкость для хранения, концентрированно совокупного фильтрата до состояния сухого порошка;

b) отдельное приготовление грубого порошка из трав Symplocos racemosa, Woodfordia fruticosa и Mangifera indica, экстракцию этого грубого порошка смесью растворителей, включающей в себя воду и органический растворитель, предпочтительней спирт, в соотношении, которое варьирует от 1:9 до 9:1 для получения экстракта, концентрирование указанного экстракта;

с) экстракцию сока листьев одной или более чем одной травы, выбранной из группы, включающей в себя шпинат (Spinacia oleracea), амарант (Amarantus spp.), египетский клевер (Trifolium alaxandrum) и китайскую вигну (Vigna sinensiss), и отделение протеина подходящим способом, предпочтительно нагреванием этого сока при температуре 40-100°С с последующей фильтрацией и сушкой коагулята с целью получения растительного коагулята, смешивание экстрактов, полученных на стадиях а) и b), и растительного коагулята, полученного на стадии с) с целью получения травяной композиции по настоящему изобретению.

Как известно, биологически активные вещества, входящие в состав растений в зависимости от своей природы, извлекаются разными экстрагентами (вода, спирт, масло и т.д.). Кроме того, имеются такие вещества, которые лучше сохраняются в высушенном растении, так как другие способы извлечения их разрушают. Также известно, что в наиболее неизменном виде биологически активные вещества растений содержатся в свежеприготовленном соке.

В связи с многообразием биологически активных веществ не существует единого способа, позволяющего сохранить в конечном продукте все вещества живого растения. Поэтому любой из известных способов приготовления композиций на основе растительного сырья имеет свои недостатки, так как извлекает из растительного сырья только определенные виды биологически активных веществ. Вместе с тем, существует потребность промышленного производства таких продуктов, в частности биологически активных добавок к пище, которые бы сохраняли как можно больше биологически активных веществ исходного растительного сырья.

Задачей группы изобретений является создание новых продуктов и разработка способа их получения, позволяющего перенести в конечный продукт как можно больше биологически активных веществ из исходного растительного сырья.

Технический результат - получение качественно нового продукта, сохраняющего в наиболее неизмененном виде весь комплекс биологически активных веществ исходного сырья, т.е. продукта, приближенного по своему составу к «живому» растению и в таком виде пригодного для длительного хранения.

Поставленная задача решается тем, что получена лечебно-профилактическая композиция, характеризующаяся тем, что она представляет собой смесь порошка, водно-спиртового экстракта и сока одного или более чем одного растения, при этом соотношение порошка, экстракта и сока составляет (1-20):(9-90):(9-90) соответственно, а степень измельчения порошка составляет 10-200 мкм, а также характеризующаяся тем, что она выполнена в виде раствора, порошка, таблеток или капсул.

Также задача решается тем, что предложен способ получения композиции на основе растительного сырья, включающий отдельное приготовление мелкодисперсного порошка одного или более чем одного растения со степенью измельчения 10-200 мкм; отдельную экстракцию одного или более чем одного растения водным этанолом при соотношении сырье:экстрагент от 1:5 до 1:20 соответственно; отдельное приготовление и, необязательно, консервацию сока одного или более чем одного растения; с последующим смешиванием полученных порошка, экстракта и сока в соотношении (1-20):(9-90):(9-90) соответственно.

Кроме того, для решения поставленной задачи, полученную композицию могут настаивать от 1 до 30 дней, затем фильтровать и разливать во флаконы, или полученную композицию могут концентрировать и сушить, затем капсулировать или таблетировать.

Наиболее близкого аналога (прототипа) из уровня техники выявить не удалось. Отличие предлагаемого способа от вышеописанного способа по заявке РФ №2001108465 состоит в том, что

- в аналоге на разных стадиях берут разные травы и извлекают из них разными путями заданные БАВ, а в предлагаемом способе на всех стадиях обработке подвергают один и тот же вид растения (или одни и те же виды растений) с целью извлечения разными путями всего комплекса действующих веществ растения;

- дополнительно имеется стадия приготовления мелкодисперсного порошка из одного или более чем одного растения, который затем смешивается с остальными компонентами, в то время как в аналоге приготовляют грубый порошок из трав, который затем подвергают экстракции;

- в аналоге сок листьев одной или более чем одной травы подвергают коагуляции и последующей сушке, в нашем способе используют либо свежеприготовленный, либо консервированный сок, сохраняющий все компоненты исходного сырья, в частности витамины.

Отдельные признаки изобретенного способа известны, например, по патенту №2192272 известно добавление в экстракт водорослей измельченных воздушно-сухих водорослей. Однако, заявляемое лечебно-профилактическое средство, способ его получения не вытекают явным образом из известного современного уровня техники и только совокупность всех признаков, присущих данному способу с присущими им характеристиками, временными и технологическими параметрами, позволяет решить поставленную задачу и получить указанный технический результат, а именно получить качественно новый продукт, сохраняющий в наиболее неизмененном виде весь комплекс биологически активных веществ исходного сырья, т.е. предложенные решения неочевидны для специалиста и обладают изобретательским уровнем.

Таким образом, из сказанного выше видно, что предложенная группа изобретений объединена единым изобретательским замыслом, второе изобретение предназначено для получения первого. Оба изобретения решают одну и ту же задачу с достижением единого технического результата. Экспериментально установлено, что именно в результате этой, заявляемой в качестве изобретения технологии удается в максимальной степени извлечение биологически активных веществ (БАВ).

Более подробно предлагаемый способ поясняется на примерах.

ПРИМЕР 1.

a) 100 г высушенной до остаточной влажности 10-14% травы и цветков эхинацеи измельчают на кормодробилке, а затем на молотковой мельнице до размера частиц, не превышающего 200 мкм. Получают 90 г порошка с размером частиц от 10 до 200 мкм. Содержание суммы производных оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - 2,1%.

b) Сухую траву и цветки эхинацеи в количестве 100 г, предварительно измельченные на кормодробилке, экстрагируют водным спиртом (40 об.%) в количестве 1050 г (соотношение травы и экстрагента 1:10,5). Экстракт отделяют от твердой фазы на центрифуге. Получают 1000 г экстракта. Содержание суммы оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - не менее 0,15%.

c) Из 100 г свежесобранной травы и цветков эхинацеи отжимают известным способом сок эхинацеи в количестве 50 г. При необходимости временного хранения сок консервируют этиловым спиртом в количестве 20% от веса сока. Содержание суммы производных оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - не менее 0,4%.

d) Промежуточные продукты, полученные на стадиях а), b) и с), смешивают в требуемых по рецептуре соотношениях, например, в соотношении 20:10:70 и получают продукт с содержанием суммы производных оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - не менее 0,88%. Содержание спирта - не менее 20%.

ПРИМЕР 2.

а) 100 г высушенной до остаточной влажности 10-14% травы и цветков клевера красного измельчают на кормодробилке, а затем на молотковой мельнице до размера частиц, не превышающего 200 мкм. Получают 90 г порошка с размером частиц от 10 до 200 мкм. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин - 1,0-1,2%, сырого протеина - не менее 5,0%, безазотистых экстрактивных веществ - не менее 10%, каротиноидов - не менее 5 мг %.

b) Сухую траву и цветки клевера красного в количестве 100 г, предварительно измельченные на кормодробилке, экстрагируют спиртом (40 об. %) в количестве 1050 г (соотношение травы и экстрагента 1:10,5). Экстракт отделяют от твердой фазы на центрифуге. Получают 1000 г экстракта. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин - не менее 0,05%, безазотистых экстрактивных веществ - не менее 3,8%, каротиноидов - не менее 2 мг % (спирторастворимых белков в траве нет).

c) Из 100 г свежесобранной травы и цветков клевера красного отжимают сок в количестве 60 г. При необходимости временного хранения сок консервируют 96% этиловым спиртом в количестве 20% от веса сока. Содержание суммы флавоноидов в пересчете на рутин - не менее 2,0%, сырого протеина - не менее 8,5%, безазотистых экстрактивных веществ - не менее 23,5%, каротиноидов - не менее 8,0 мг %.

d) Промежуточные продукты, полученные на стадиях а), b) и с), смешивают в требуемых по рецептуре соотношениях (например, в соотношении 10:40:50) и получают продукт с содержанием суммы флавоноидов в пересчете на рутин - не менее 1,1%, сырого протеина - не менее 4,1%, безазотистых экстрактивных веществ - не менее 12,4%, каротиноидов - не менее 5,0 мг %. Содержание спирта - не менее 20%.

ПРИМЕР 3.

a) 100 г высушенных до остаточной влажности 10-14% корней лопуха измельчают на кормодробилке, а затем на молотковой мельнице до размера частиц, не превышающего 200 мкм. Получают 90 г порошка с размером частиц от 10 до 200 мкм. Содержание фруктозанов и фруктозидов в пересчете на инулин - не менее 8%.

b) Сухие корни лопуха в количестве 100 г измельчают на молотковой мельнице, помещают в смеситель и экстрагируют спиртом (40 об. %) в количестве 1050 г (соотношение корней и экстрагента 1:10,5) в течение 5 дней. Экстракт отделяют от твердой фазы на центрифуге. Получают 1000 г экстракта. Содержание сухого остатка - не менее 3%, фруктозанов и фруктозидов в пересчете на инулин - не менее 1%.

c) Из 100 г свежесобранных корней лопуха на промышленной центрифуге отжимают сок в количестве 70 г. При необходимости временного хранения сок консервируют 20% этиловым спиртом в количестве 20% от веса сока, смесь хорошо перемешивают и разливают в емкости для хранения. Содержание сухого остатка в соке - не менее 12%. Содержание фруктозанов и фруктозидов в пересчете на инулин - не менее 2%.

d) Промежуточные продукты, полученные на стадиях а), b) и с), смешивают в требуемых по рецептуре соотношениях (например, в соотношении 10:30:60) и получают продукт с содержанием фруктозанов и фруктозидов в пересчете на инулин - не менее 3,7%. Содержание спирта - не менее 20%.

ПРИМЕР 4.

a) 100 г высушенной до остаточной влажности 10-14% травы и цветков эхинацеи смешивают со 100 г корней лопуха, высушенных до той же влажности, и измельчают на кормодробилке, а затем на молотковой мельнице до размера частиц, не превышающего 200 мкм. Получают 180 г порошка с размером частиц от 10 до 200 мкм. Содержание суммы производных оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - 1,0%, содержание инулина - 19%.

b) Сухую траву и цветки эхинацеи и высушенные корни лопуха в количестве 100 г, предварительно измельченные на кормодробилке, экстрагируют водным спиртом (40 об.%) в количестве 1050 г (соотношение травы и экстрагента 1:10,5). экстракт отделяют от твердой фазы на центрифуге, получают 1000 г экстракта. Содержание суммы оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - не менее 0,08%, содержание инулина - не менее 0,5%.

c) Из 100 г смеси свежесобранной травы и цветков эхинацеи и свежесобранных корней лопуха на центрифуге отжимают сок в количестве 60 г. При необходимости временного хранения сок консервируют этиловым спиртом в количестве 20% от веса сока. Содержание суммы производных оксикоричных кислот в пересчете на цикориевую кислоту - не менее 0,2%, содержание экстрактивных веществ (сухой остаток) - не менее 10%.

d) Промежуточные продукты, полученные на стадиях а), b) и с), смешивают в соотношении 20:10:70 (можно в других соотношениях) и получают продукт с содержанием суммы производных оксикоричных кислот - не менее 0,5%, содержание инулина - не менее 8%, содержание спирта - не менее 20%.

Полученную в примерах 1-4 композицию:

а) употребляют как готовый продукт (предварительно фасуют, упаковывают);

б) настаивают от 1 до 30 дней, фильтруют и отфильтрованную жидкость употребляют как готовый продукт (предварительно фасуют, упаковывают);

в) сушат до остаточной влажности не более 14% (при необходимости известным способом таблетируют или капсулируют и упаковывают) и употребляют в качестве готового продукта: либо в виде порошка, либо в виде таблеток, либо в виде капсул.

Полученные описанным способом продукты являются качественно иными, чем продукты, полученные известными технологиями приготовления, в частности настойки, полученные по технологии галеновых препаратов.

В результате сочетания в одном продукте разных по способу переработки видов одного и того же растения (одних и тех же растений) неожиданно получен синергетический эффект, т.е. усиление действия продукта, полученного изобретенным способом, по сравнению с продуктом, полученным традиционной технологией (например, технологией получения галеновых препаратов). Кроме того, все полученные новым способом продукты сохраняют больше витаминов, белков, углеводов, флавоноидов, органических кислот, каротиноидов и других биологически активных веществ, что также способствует их положительному воздействию на организм. В таблице 1 дано сравнение новых изобретенных продуктов и продуктов, производимых заявителем традиционным способом (по технологии галеновых препаратов).

Таблица 1.экстракт лопуха, фруктозаны и фруктозиды в пересчете на инулин, мас.%экстракт эхинацеи, оксикоричные кислоты в пересчете на цикориевую кислоту, мас.%экстракт клевера, флавоноиды в пересчете на рутин, мас.%полученный традиционным способомпо изобретениюполученный традиционным способомпо изобретениюполученный традиционным способомпо изобретениюне менее 1,0не менее
3,7не менее 0,15не менее 0,88не менее 0,05не менее 1,1

В таблице 2 показана терапевтическая эффективность препаратов (продуктов), полученных изобретенным способом, по сравнению с препаратами (продуктами), полученными традиционным способом.

Таблица 2.экстракт лопуха в лечении онкозаболеванийэкстракт клевера, гиполипидемический эффект на 20 больных ИБСполученный традиционным способомпо изобретению (БАД "Репеин")полученный традиционным способомпо изобретению (БАД "Атероклефит форте")Эффект не наблюдаетсяЭффект подтвержден клиническими исследованиямиСнижение уровня холестерина в крови до нормы у 42% больныхСнижение уровня холестерина в крови до нормы у 68% больных

В целом, учитывая новизну и неочевидность изобретения, существенность всех общих и частных признаков изобретения, а также указанную осуществимость изобретения и достижение изобретением поставленных задач, заявленная группа изобретений удовлетворяет всем требованиям, предъявляемым к изобретениям.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к способу получения лечебно-профилактической композиции на основе растительного сырья. Способ получения лечебно-профилактической композиции на основе растительного сырья включает отдельное приготовление мелкодисперсного порошка одного или более чем одного растения со степенью измельчения 10-200 мкм, отдельную экстракцию одного или более чем одного растения водным этанолом при соотношении сырье:экстрагент от 1:5 до 1:20 соответственно, отдельное приготовление и, необязательно, консервацию сока одного или более одного растения, с последующим смешиванием полученных порошка, экстракта и сока в соотношении (1-20):(9-90):(9-90) соответственно. Полученные новым способом средства сохраняют больше витаминов, белков, углеводов, флавоноидов и т.д., что способствует более положительному воздействию на организм. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Способ получения лечебно-профилактической композиции на основе растительного сырья, включающий отдельное приготовление мелкодисперсного порошка одного или более чем одного растения со степенью измельчения 10-200 мкм; отдельную экстракцию одного или более чем одного растения водным этанолом при соотношении сырье:экстрагент от 1:5 до 1:20 соответственно; отдельное приготовление и, необязательно, консервацию сока одного или более одного растение, с последующим смешиванием полученных порошка, экстракта и сока в соотношении (1-20):(9-90):(9-90) соответственно.2. Способ по п.1, характеризующийся тем, что полученную композицию настаивают от 1 до 30 дней, затем фильтруют и разливают в потребительскую тару.3. Способ по п.1 или 2, характеризующийся тем, что полученную композицию концентрируют и сушат.4. Способ по п.3, характеризующийся тем, что полученную композицию таблетируют и капсулируют.