РАНОЗАЖИВЛЯЮЩЕЕ СРЕДСТВО Российский патент 2006 года по МПК A61K35/02 A61P31/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и может быть использовано как средство для стимуляции заживления ран различной этиологии.

Известны препараты на основе антибиотиков (левомеколь, левосин), которые дают положительные результаты как ранозаживляющие средства.

Существенным недостатком этих препаратов является токсичность по отношению к естественной микрофлоре [1].

Известно также средство «Декспантенол» [1], представляющий собой синтетическое производное пантотеновой кислоты.

К недостаткам «декспантенола» следует отнести, что данный препарат может вызвать аллергические реакции.

В качестве ранозаживляющего средства предложено использовать препарат «Торфот» в виде мази, содержащий отгон торфа из определенных месторождений [2].

Недостатком этого препарата является сложность стандартизации действующего вещества и вероятность его загрязнения антропогенными продуктами.

Известны органопрепараты «Актовегин»(Норвегия) и «Солкосерил» (Польша). Актовегин содержит депротеинизированный гемодериват из сыворотки телячьей крови с низкомолекулярными пептидами, аминокислотами, нуклеозидами и другими органическими веществами и микроэлементами.

Недостатком препарата является высокая стоимость и гипераллергенность.

Солкосерил содержит стандартизированный депротеинизированный гемодиализат из крови молочных телят.

Недостатком солкосерила является высокая аллергизирующая способность в виде кожной сыпи. Нельзя признать оптимальным источник получения этого препарата. Данный препарат является наиболее близким к изобретению по сущности, достигаемому терапевтическому эффекту и выбран в качестве прототипа.

Задачей изобретения является создание нового лекарственного средства, обладающего ранозаживляющим действием при поражениях различной этиологии, содержащего гуминовые кислоты низкоминерализованных иловых сульфидных грязей, очищенные от экотоксикантов различной природы, обладающего высокой биологической доступностью, низкой себестоимостью, неограниченными источниками получения.

Гуминовые кислоты являются природным компонентом лечебных грязей, безвредны для организма, не вызывают побочного действия, аллергических реакций. Изучение острой токсичности гуминовых кислот было проведено на половозрелых крысах линии Wistar массой 180-200 г. Наблюдение за животными проводили в течение 14 суток. Введение «per os» от 0,5 г/кг до 15 г/кг не вызывало токсического эффекта. Внутримышечное введение от 1 мг/кг до 20 мг/кг также не вызывало гибели животных. Введение большего количества действующего вещества не удается осуществить практически и является необоснованным.

Аэросил представляет собой неорганический полимер синтетического происхождения - коллоидная форма оксида кремния (IV). Это очень легкий белый порошок, который в тонком слое кажется прозрачным, голубоватым. С водой и спиртом образует мутные смеси, обладает хорошими сорбционными и бактерицидными свойствами, не раздражает кожу.

Глицерин - безцветная сиропообразная гигроскопическая жидкость, без запаха, сладкого вкуса, нейтральной реакции. С водой и спиртом смешивается во всех соотношениях. На ткани оказывает смягчающее и в то же время вяжущее действие. При нанесении на кожу активирует обменные процессы.

Поставленная задача решается тем, что предлагаемое средство содержит биологически активные гуминовые кислоты, согласно изобретению выполнено в виде мази и дополнительно содержит основу при следующем соотношении компонентов в граммах на 100,0 граммов мази:

- 1,0%-ный раствор гуминовых кислот (рН 7,4) - 10,0 мл.

- мазевая основа до 100,0.

При этом в качестве основы используют аэросил-глицериновую основу, содержащую аэросил : глицерин : воду в соотношении 7:60:30.

Приготовление мази состоит из следующих операций: отвешивают и помещают в ступку 90,0 г мазевой основы, отмеривают, добавляют при перемешивании по частям 10,0 мл 1%-ного водного раствора гуминовых кислот (рН 7,4), перемешивают до образования однородной массы. Полученную лекарственную форму упаковывают и оформляют к отпуску.

Предлагаемое соотношение лечебного вещества и мазевой основы является оптимальным и обеспечивает терапевтическое действие лекарственного средства. Доза лекарственного вещества установлена экспериментально. Содержание лечебного вещества менее 0,1 г на 100,0 г мази не обеспечивает требуемого лечебного действия.

Эффективность мази, изготовленной по указанной рецептуре, была исследована в Центральной научно-исследовательской лаборатории Самарского государственного медицинского университета на белых крысах-самцах линии Wistar.

Изобретение иллюстрируется следующими примерами. Крыс-самцов линии Wistar массой 200-250,0 г содержат на обычной диете в условиях вивария по одному в клетке. Животных наркотизируют эфиром. Перед нанесением повреждения волосяной покров удаляют выщипыванием с площади 400,0 мм². После этого наносят полнослойные циркулярные раны в межлопаточной области. Скорость эпителизации регистрируют по уменьшению площади, накладывая миллиметровую сетку. Для сравнения ранозаживляющего эффекта гумисила использовали солкосериловую мазь. Контролем служили асептические раны и раны, обрабатываемые мазевой основой. Мазь с исследуемыми препаратами наносили на раны ежедневно, однократно. В каждой группе исследования было по 7 животных. Результаты исследования представлены в таблице.

Таблица
Динамика изменения раневых поверхностей (мм²)Сутки2468101214161820Препарат          Солкосерил400,3±4,3375,2±2,5310,5±9,3256,4±1,3145,1 ±1,2105,1±0,840,4±1,616,3±1,20,0 Гумисил402,3±3,9362,6±2,6304,6±3,2205,7±4,1131,2 ±4,698,5±1,235,6±1,39,2±0,80,0 Мазевая основа400,4±2,7371,9±2,9330,8±1,5267,9±3,6206,3±2,3186,5±3,252,2±1,935,2±1,110,1±0,90,0Асепт. рана402,6±4,8391,5±2,7309,7±3,5268,6±7,1210,7 ±6,893,2±4,743,2±3,825,2±2,915,6±2,50,0До лечения400,5±2,4

Заявляемое лечебное средство расширяет арсенал ранозаживляющих средств. По сравнению с известными лечебными средствами обладает выскоким терапевтическим действием, отсутствием аллергических реакций, более низкой себестоимостью, что имеет социально-экономическое значение.

Источники информации

1. Регистр лекарственных средств России. 7-е изд. Переработанное и дополненное. /Гл. ред. Ю.Ф.Крылов - М.: РЛС - 2000, - 2000. - 1520 с.

2. Меликянц А.Г., Кутькова О.Н. Ранозаживляющее средство. Бюл. №43-44 от 30.11.1993. - 4 с.

Изобретение относится к фармацевтике и может быть использовано как ранозаживляющее средство. Изобретение заключается в создании мази, состоящей из 10,0 мл 1%-ного водного раствора гуминовых кислот (рН 7,4) низкоминерализованных пелоидов и аэросил-глицериновой основы для получения мази массой 100,0 граммов. Изобретение обеспечивает создание лекарственного средства, обладающего ранозаживляющим действием при поражениях различной этиологии, очищенного от экотоксикантов различной природы, обладающего высокой биологической доступностью. 1 табл.

Ранозаживляющее средство, содержащее мазевую основу и активно действующее вещество, отличающееся тем, что в качестве мазевой основы используют аэросил-глицериновую композицию, состоящую из аэросила, глицерина, воды в соотношении 7:60:30, а в качестве лекарственного вещества 1%-ного водный раствор гуминовых кислот низкоминерализованных иловых сульфидных грязей (рН 7,4) при следующем соотношении компонентов: 1,0%-ный раствор гуминовых кислот (рН 7,4) - 10,0 мл, мазевую основу до 100,0 г мази.