КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОЛОСТИ РТА И НОСА Российский патент 2006 года по МПК A61Q11/00 

Изобретение относится к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний носовой и ротовой полости. Оно касается беспропеллентной композиции, созданной для распыления из специальной медицинской упаковки.

Стояла задача создания композиции для лечения заболеваний носовой и ротовой полости на основе эфирных масел, состав этой композиции должен обеспечивать высокую стабильность ее распыления из медицинских упаковок без создания избыточного давления в них и применения пропеллента. Композицию необходимо распылять из упаковки в форме спрея [1], обеспечивающей высвобождение ее содержимого с помощью воздуха.

Известна лекарственная композиция [2], в виде раствора, предназначенная для получения способного к ингаляции аэрозоля, которая включает активное вещество, выбранное из группы бетамиметических, антихолинэргических и противоаллергических средств, растворитель - этанол, воду. При необходимости в нее входят сорастворители, при этом активное вещество составляет 0.001-5 мас.% от веса композиции. Эта композиция обеспечивает улучшенный спектр ингалируемых частиц при высокой стабильности аэрозолей, однако она пригодна для распыления активных веществ другого типа. Воздействие этого активного вещества направлено на лечение аллергических заболеваний. Они относятся к другой фармакологической группе. Изначально эти вещества представлены в виде порошков, соответственно композиция на их основе имеет иную структуру.

Известна композиция для лечения заболеваний носовой и ротовой полости, принятая за прототип [3], имеющая торговое название "каметон". Эта композиция включает в себя активное вещество на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел, составляющее 1.33 мас.% от веса композиции. Активное вещество включает в себя взятые в равных долях хлорбутанолгидрат, камфору, ментол, масло эвкалиптовое. В качестве растворителя активного вещества в композицию входит вазелиновое масло медицинское в количестве 32 мас.%. В качестве носителя применен дифторхлорметан (хладон-12) в количестве 66.7 мас.%. Композиция разработана для введения ее в ротовую или носовую полости посредством аэрозольного баллона.

Недостатки прототипа связаны с тем, что его состав разработан для аэрозольной упаковки и, соответственно, содержит фторсодержащие вещества, опасные для человека. Эта композиция содержит хладон 12, запрещенный к применению во многих странах мира. Применение медицинских препаратов из аэрозольных баллонов не только наносит вред окружающей среде, но и представляет большую сложность их транспортировки вследствие их опасности и большой массы пропеллента. В составе композиции-прототипа велика доля носителя активного вещества. Эта бесполезная для лечения фаза весит в два раза больше, чем активное вещество и растворитель вместе взятые.

Целью изобретения является создание лекарственной композиции для лечения заболеваний ротовой и носовой полости, включающей активное вещество на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел и дающей хороший эффект распыления из медицинских упаковок без создания избыточного давления в них и без применения пропеллента.

Поставленная цель достигается тем, что предложена лекарственная композиция для лечения заболеваний ротовой и носовой полости, включающая активное вещество на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел, вазелиновое масло и носитель, при этом в качестве носителя в нее дополнительно включены эмульгатор "Твердый-2", Твин-80, вода, при следующем соотношении компонентов (мас.%):

Активное вещество3-4Масло вазелиновое5-30Эмульгатор "Твердый-2"0.4-3.2Твин-800.5-5.2Водаостальное

Лекарственная композиция для лечения заболеваний ротовой и носовой полости в качестве активного вещества может содержать хлорбутанолгидрат, камфору, ментол и масло эвкалиптовое, взятые в равных массовых соотношениях.

Создана композиция, которую можно мелкодисперсно распылять из медицинской упаковки без создания в ней избыточного давления и применения пропеллента.

Для этого композиция подобрана таким образом, что обеспечивается хорошее растворение в ее объеме слаборастворимых в воде активных веществ на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел. Эффект будет неизменен, если в качестве эфирных масел вносить в композицию следующие их сочетания:

а) камфора, ментол, масло эвкалиптовое

б) камфора, масло мятное высокоментольное

в) камфора, масло эвкалиптовое, масло мятное.

Композиция с любым сочетанием этих эфирных масел в предложенных в формуле изобретения соотношениях компонентов будет иметь аналогичный положительный эффект.

В составе композиции сохраняется масло вазелиновое, которое является растворителем эфирных масел активного вещества на молекулярном уровне. При таком растворении происходит получение однородного состава лекарственной композиции, который нельзя разделить механически. Кроме того, вазелиновое масло имеет значительный лечебный эффект, поскольку смягчает слизистую оболочку, на которую наносят эту лекарственную композицию, и задерживает на ней активное вещество.

Эмульгаторы Твин-80, "Твердый-2" и вода подобраны в композиции с активным веществом на основе хлорбутанолгидрата и эфирных масел и вазелином в таких соотношениях, при которых создается однородная эмульсия типа "вода в масле", способная к стабильному мелкодисперсному распылению. Каждый из этих эмульгаторов известен и хорошо зарекомендовал себя в пищевой промышленности как нетоксичный и не оказывающий побочных эффектов на человеческий организм при длительном употреблении. Таким образом, подобрана композиция, в которой полностью растворены активные вещества на основе эфирных масел и которая легко распыляется из медицинской упаковки в форме спрея. В этой композиции доля активного вещества в общей массе увеличилась в три раза по сравнению с прототипом.

Приводим конкретные примеры осуществления изобретения.

Пример 1. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:

хлорбутанолгидрат1камфора1ментол1масло эвкалиптовое1масло вазелиновое14.7эмульгатор "Твердый-2"1.35Твин-801.75вода очищеннаяостальное

В композиции применяют хлорбутанолгидрат марки ФС 42-1574-96, камфору марки ФС-42-2315-93, ментол марки ГФ X, с.387, масло вазелиновое медицинское по ГОСТу 3164-78 или по ГФ X, стр.481. Эмульгаторы применяют следующих марок: "Твердый-2" по ТУ 9145-226-00334623-00, Твин-80 по ТУ 6-14-938-79 или по ФС 42-2540-88. Вода берется очищенная по ФС 42-2619-97.

Лекарственную композицию готовят следующим образом. В колбу загружают расчетное количество вазелинового масла, Твин-80, эмульгатора "Твердый-2" и при постоянном помешивании нагревают массу до полного растворения эмульгаторов на водяной бане. В горячую массу доливают дистиллированную воду и продолжают перемешивание. Затем колбу помещают в холодную воду и при постоянном перемешивании остужают массу до комнатной температуры. Затем в эту колбу последовательно загружают камфору, ментол, хлорбутанолгидрат и эвкалиптовое масло и перемешивают всю композицию при той же температуре. Полученную композицию фильтруют и разливают в медицинские упаковки в форме баллона-спрея. Каждый баллон укупоривают обжимным микроспреером с дозирующим устройством и распылителем и помещают в бумажную упаковку. При нажатии на распылитель на выходе из баллона образуется поток диспергированных в воздушной среде капель жидкости с характерным запахом.

Эта композиция оптимального состава, поскольку сочетает в себе мелкодисперсное и равномерное распыление, хорошие вкусовые качества и содержит в себе достаточное количество вазелинового масла для обеспечения ее лечебных свойств.

Пример 2. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:

хлорбутанолгидрат1камфора1ментол1масло эвкалиптовое1масло вазелиновое5эмульгатор "Твердый-2"0.4Твин-800.5вода очищеннаяостальное

Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Состав композиции подобран по нижнему пределу соотношений компонентов, указанному в формуле изобретения. Композиция имеет хорошее распыление, хорошие вкусовые качества, но из-за небольшого количества вазелинового масла ее лечебные свойства хуже, чем у композиции по примеру 1.

Пример 3. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:

хлорбутанолгидрат1камфора1ментол1масло эвкалиптовое1масло вазелиновое10эмульгатор "Твердый-2"2.0Твин-802.5вода очищеннаяостальное

Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Композиция распыляется легко, имеет хорошие вкусовые качества и лечебные свойства, но состав ее однако вкусовые и лечебные свойства этой композиции несколько хуже, чем у композиции по примеру 1.

Пример 4. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:

хлорбутанолгидрат1камфора1ментол1масло эвкалиптовое1масло вазелиновое22.5эмульгатор "Твердый-2"2.5Твин-804.0вода очищеннаяостальное

Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Композиция имеет хорошие лечебные свойства, хорошо распыляется, но в спектре распыляемых частиц увеличивается доля крупных частиц. Данная композиция имеет худшие вкусовые качества, чем у композиции по примеру 1 вследствие увеличения доли эмульгаторов в ней.

Пример 5. Лекарственная композиция имеет следующий состав компонентов, мас.%:

хлорбутанолгидрат1камфора1ментол1масло эвкалиптовое1масло вазелиновое30.0эмульгатор "Твердый-2"3.2Твин-805.2вода очищеннаяостальное

Компоненты, входящие в композицию, и способ ее приготовления аналогичны примеру 1. Состав композиции подобран по верхнему пределу соотношений компонентов, указанному в формуле изобретения. Она имеет хорошие распылительные свойства, имеет хорошие лечебные свойства, но однако худшие вкусовые качества, чем у всех предложенных композиций. Эта композиция может загустеть по истечению большого промежутка времени.

Таким образом, все лекарственные композиции, созданные по примерам 1-5, хорошо распыляются из медицинской упаковки в форме спрея, имеют хорошие вкусовые качества и лечебные свойства. При создании этой лекарственной композиции по составам, выходящим за пределы соотношений компонентов, указанных в формуле изобретения, происходит значительное ухудшение качества композиции, при этом возможны ее коалесценция либо кремация. Предложенная композиция обеспечивает подачу из медицинской упаковки в форме спрея спектра ингалируемых частиц оптимального размера и высокую стабильность распыления без использования пропеллента. Лечебные свойства этой композиции значительно улучшились, поскольку в ней отсутствуют фторсодержащие газы, которые отрицательно влияют на человеческий организм.

Композиция может распыляться как из упаковок в форме спрея, так и из упаковок в форме аэрозоля. При распылении ее из упаковок в форме аэрозоля избыточное давление в упаковках создается воздухом.

Источники информации

1. ОСТ 91500.05.001.00 "Стандарты качества лекарственных средств. Основные положения". Раздел "Лекарственные формы. Термины и определения".

2. Патент РФ №2223750, пр. 1996.06.21, МПК А 61 К 9/12. Лекарственная композиция в виде раствора, предназначенная для получения способного к ингаляции аэрозоля.

3. Фармакопейная статья "Аэрозоль "Каметон". ФС-42-1684-99 изд. Министерства здравоохранения РФ. 1999 г.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается лекарственных средств для лечения полости рта и носа. Композиция для лечения заболеваний полости рта и носа содержит активное вещество, включающее хлорбутанолгидрат, эфирные масла, камфору, ментол, взятые в равных соотношениях, а также вазелиновое масло и носитель, в качестве которого используют эмульгатор "Твердый-2" и "Твин-80", а также воду, компоненты берут в определенном количественном содержании. Композиция обеспечивает подачу в форме спрея ингалируемых частиц оптимального размера, а также стабильное распыление с сохранением лечебных свойств.

Композиция для лечения заболеваний полости рта и носа, содержащая активное вещество, включающее хлорбутанолгидрат, эфирные масла, камфору, ментол, взятые в равных соотношениях, а также вазелиновое масло и носитель, отличающаяся тем, что в качестве носителя используют эмульгатор "Твердый-2" и "Твин-80" и дополнительно содержит воду при следующем содержании компонентов, мас.%:

Активное вещество3,0-4,0Масло вазелиновое5,0-30,0Эмульгатор "Твердый-2"0,4-3,2"Твин-80"0,5-5,2ВодаОстальное