ЛЕКАРСТВЕННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ВНУТРИМАТОЧНЫХ СУППОЗИТОРИЕВ Российский патент 2008 года по МПК A61K9/02 A61K31/7036 A61K35/64 

Область техники, к которой относится изобретение

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к внутриматочным суппозиториям для лечения сельскохозяйственных животных.

Уровень техники

Известно антибактериальное средство, содержащее стрептомицин, включенный в липосомы, мембрана которых сформирована на основе лецитина (см. Владимирский Н.А., Ладыгина Г.А., Тенцова А.И. «Антибиотики», №1, 1983, с.23-26).

Недостатком данного средства является невысокая эффективность при лечении заболеваний бактериальной этиологии.

Известна основа для суппозиториев, содержащая гидрированное хлопковое масло, эмульгатор, при этом она дополнительно содержит желатин, дистиллированную воду, в качестве эмульгатора - глицерин при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Гидрированное хлопковое масло20-30Желатин8-12Дистиллированная вода16-25Эмульгатор-глицериностальное

(см. а.с. СССР №1650139, кл. А61К 9/02, опубл. 23.05.1991 г.). Недостатком данной основы для суппозиториев является невысокая всасываемость действующего вещества.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому положительному эффекту и принятое авторами за прототип является антибактериальное средство для лечения заболеваний сельскохозяйственных животных, представляющее эмульсию липосом с включенным в них антибиотиком класса аминогликозидов в эффективном количестве, при этом мембрана липосом содержит липиды, экстрагированные из органов и тканей крупного рогатого скота (см. пат. РФ №2158587, кл. А61К 9/127, 31/7036, 35/12, А61Р 31/04, опубл. 10.11.2000).

Недостатком данного антибактериального средства является недостаточно высокое пролонгированное действие и относительно высокое токсическое воздействие на организм.

Раскрытие изобретения

Задачей предлагаемого изобретения является разработка внутриматочных суппозиторий для лечения сельскохозяйственных животных, обладающих пролонгированным действием, низкой токсичностью и высокой эффективностью антибиотикотерапии, уменьшающих сроки терапевтического курса и кратности введения суппозиториев.

Технический результат, который может быть достигнут с помощью предлагаемого изобретения, сводится к обеспечению пролонгированного действия средства, снижению его токсического воздействия, повышению эффективности антибиотикотерапии, в том числе внутриклеточной инфекции, сохранности от биодеградации, уменьшению сроков терапевтического курса и кратности введения суппозиториев.

Технический результат достигается с помощью внутриматочных суппозиториев для сельскохозяйственных животных, включающих эмульсию липосомального концентрата с включенным в них антибиотиком класса аминогликозидов в эффективном количестве, желатин, эмульгатор, в качестве которого взят глицерин, при этом в него дополнительно введено маточное молочко, прополис, воск пчелиный, гидрогенизированный жир при следующем соотношении компонентов в мас.%:

Эмульсия липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов28,5-29,8Маточное молочко1,5-2,8Прополис2,3-4,2Воск пчелиный22,5-24,1Гидрогенизированный жир23,5-25,0Желатин1,5-2,0Эмульгатор-глицериностальное

Сущность приготовления внутриматочных суппозиторий для лечения сельскохозяйственных животных заключается в следующем.

В емкость помещают заданное количество основы для суппозиториев, а именно воска пчелиного, гидрогенизированного жира, желатина, эмульгатора, в качестве которого используют глицерин, подогревают до температуры 35-40°С при постоянном помешивании, добавляют эмульсию липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов, маточное молочко и прополис, температуру доводят до 45-53°С, проводят гомогенизацию смеси в течение 25-30 мин, охлаждают до температуры 28-29°С, фасуют и хранят в холодильнике при температуре 4-6°С. Полученные внутриматочные суппозитории имеют температуру затвердевания 29°С, температуру плавления 36-38°С. Суппозитории желтовато-белого цвета со слабым специфическим запахом, твердые при комнатной температуре.

Внутриматочные суппозитории по предлагаемому изобретению обладают пролонгированным действием, невысокой токсичностью и высокой эффективностью антибиотикотерапии за счет того, что эмульсия липосомального концентрата обеспечивает возможность внутриклеточной доставки лекарственного вещества, увеличивает срок действия антибиотика, препятствует его разрушению, маточное молочко обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, противовирусным, антитоксическим, тонизирующим и стимулирующим действиями, прополис обладает антимикробным, противовоспалительным, анестезирующим действиями, усиливает процессы регенерации и повышает иммунный статус организма животных, воск пчелиный, гидрогенизированный жир, желатин и эмульгатор-глицерин является основой для суппозиториев и обладает высокой пластичностью (см. Кравцов М.И., Лебедев В.И. «Продукты пчеловодства», 1995 г., с.251).

Осуществление изобретения

Примеры конкретного получения внутриматочных суппозиторий для лечения сельскохозяйственных животных.

Пример 1. В емкость помещают, в мас.%, основу для суппозиториев, а именно: воск пчелиный 20,5, гидрогенизированный жир 22,5, желатин 1,0, эмульгатор-глицерин - остальное после расчета соотношения компонентов, подогревают до температуры 25-30°С при постоянном помешивании, добавляют эмульсию липосомального концентрата - 25,5 с антибиотиком класса аминогликозидов, маточное молочко 1,0, прополис 2,0, температуру доводят до 40°С, проводят гомогенизацию смеси в течение 15 минут, охлаждают до температуры 25°С.

Полученная основа для суппозиторий желтоватого цвета со слабым специфическим запахом, имеет температуру затвердевания 15,5°С и при комнатной температуре находится в мягком состоянии, при испытании на животных не дала высокого терапевтического эффекта, а именно срок лечения длительный - до 30 суток при кратности введения суппозиторий до 3-х раз в сутки.

Пример 2. Получение основы для внутриматочных суппозиторий проводят аналогично примеру 1, но соотношение компонентов, в мас.%, берут в следующем количестве:

Эмульсия липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов28,5Маточное молочко1,5Прополис2,3Воск пчелиный22,5Гидрогенизированный жир23,5Желатин1,5Эмульгатор-глицериностальное

при этом основу для суппозиториев подогревают до температуры 35°С при постоянном помешивании и после добавления эмульсии липосомального концентрата, антибиотика класса аминогликозидов, маточного молочка и прополиса температуру доводят до 45°С, проводят гомогенизацию смеси в течение 25 минут, охлаждают до 28°С, фасуют и хранят в холодильнике при температуре 4-6°С.

Полученные внутриматочные суппозитории желтовато-белого цвета со слабым специфическим запахом имеют температуру затвердевания 28°С, твердые при комнатной температуре, температура плавления 36-38°С, при испытании показали высокий терапевтический эффект, а именно срок лечения значительно уменьшился - до 5-ти суток при кратности введения суппозиторий 1 раз в сутки.

Пример 3. Получение основы для внутриматочных суппозиторий проводят аналогично примерам 1, 2, но соотношение компонентов, в мас.%, берут в следующем количестве:

Эмульсия липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов29,8Маточное молочко2,8Прополис4,2Воск пчелиный24,1Гидрогенизированный жир25,0Желатин2,0Эмульгатор-глицериностальное

при этом основу для суппозиториев подогревают до температуры 40°С при постоянном помешивании и после добавления эмульсии липосомального концентрата антибиотика класса аминогликозидов, маточного молочка и прополиса температуру доводят до 53°С, проводят гомогенизацию смеси в течение 30 минут, охлаждают до температуры 29°С, фасуют и хранят в холодильнике при температуре 4-6°С.

Полученные суппозитории, так же, как и в примере 3, желтовато-белого цвета, со слабым специфическим запахом, имеют температуру затвердевания 29°С, остаются твердыми при комнатной температуре, температура плавления 36-38°С, при испытании также показали небольшой срок лечения - до 5-ти суток при кратности введения суппозиторий до 1 раза в сутки, отсутствие токсичности.

Пример 4. Получение основы для суппозиторий проводят аналогично примерам 1, 2, 3, но соотношение компонентов, в мас.%, берут в следующем количестве:

Эмульсия липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов30,0Маточное молочко3,0Прополис5,0Воск пчелиный25,0Гидрогенизированный жир25,5Желатин2,5Эмульгатор-глицериностальное

при этом основу для суппозиториев подогревают до температуры 50°С при постоянном перемешивании и после добавления эмульсии липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов, маточного молочка и прополиса температуру доводят до 57°С, проводят гомогенизацию смеси в течение 30 минут, охлаждают до температуры 30°С.

Полученные суппозитории, так же, как и в примере 3, желтовато-белого цвета, со слабым специфическим запахом, имеют температуру затвердевания 29°С, остаются твердыми при комнатной температуре, температура плавления 36-38°С, при испытании также показали небольшой срок лечения - до 5-ти суток при кратности введения суппозиторий до 1 раза в сутки, отсутствие токсичности, но увеличился расход компонентов, произошло удорожание препарата.

Таким образом, наиболее оптимальными являются примеры 2 и 3, так как полученные внутриматочные суппозитории при испытании показали высокий терапевтический эффект и кратность введения суппозиторий. Результаты испытаний приведены в таблицах 1, 2. В таблице 1 даны результаты лечения с помощью фуразолизоновых суппозиторий, а в таблице 2 - по предлагаемому изобретению.

Таблица 1№ П.Вид животногоКол-во живот., головСрок лечения, суткиКратность введенияКол-во выздор. животн.Эффективн. лечения, %1.Крупный рогатый скот233051773,9

Таблица 2№ П.Вид животногоКол-во животн., головСрок лечения, суткиКратность введенияКол-во выздор. животн.Эффект. лечения, %1Крупный рогатый скот21512095,2

Предлагаемое изобретение по сравнению с прототипом и другими известными техническими решениями имеет следующие преимущества:

- обеспечение пролонгированного действия суппозиторий за счет включения эмульсии липосомального концентрата;

- снижение токсического воздействия;

- повышение эффективности антибиотикотерапии, в том числе внутриклеточной инфекции, за счет адресной доставки препарата к возбудителю;

- уменьшение сроков терапевтического курса и кратности введения суппозиторий;

- сохранность суппозиторий от биодеградации.

Изобретение относится к ветеринарии. Лекарственная композиция содержит, мас.%: эмульсию липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов 28,5-29,8; маточное молочко 1,5-2,8; прополис 2,3-4,2; воск пчелиный 22,5-24,1; гидрогенизированный жир 23,5-25,0; желатин 1,5-2,0; эмульгатор-глицерин - остальное. Суппозитории из предложенной композиции обладают пролонгированным действием, невысокой токсичностью и высокой эффективностью. 2 табл.

Лекарственная композиция для приготовления внутриматочных суппозиториев, отличающаяся тем, что она содержит эмульсию липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов, маточное молочко, прополис, воск пчелиный, гидрогенизированный жир, желатин и эмульгатор-глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.%:

эмульсию липосомального концентрата с антибиотиком класса аминогликозидов28,5-29,8маточное молочко1,5-2,8прополис2,3-4,2воск пчелиный22,5-24,1гидрогенизированный жир23,5-25,0желатин1,5-2,0эмульгатор-глицериностальное