ЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИИ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ Российский патент 2009 года по МПК C07C233/59 C07C233/60 C07C279/28 C07C307/08 C07C311/16 C07D261/08 C07D213/82 C07D271/06 C07D409/12 C07D413/12 A61K31/155 A61K31/165 A61K31/415 A61K31/4427 A61K31/4245 

Описание патента на изобретение RU2343143C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2343143C2

название год авторы номер документа
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ИНГИБИТОРОВ PDE7 ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ ДВИЖЕНИЙ 2010
  • Бергман Джон Е.
  • Катшелл Нейл С.
  • Демопулос Грегори А.
  • Флорио Винсент А.
  • Гайтанарис Джордж
  • Грей Патрик
  • Хохманн Джон
  • Онрюст Рене
  • Зенг Хонгкуй
RU2600869C2
ЛЕЧЕНИЕ ЗАВИСИМОСТИ И РАССТРОЙСТВА ПОБУЖДЕНИЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ7 2011
  • Демопулос Грегори А.
  • Гаитанарис Джордж А.
RU2661410C2
АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ МЕДИЦИНСКИХ НАРУШЕНИЙ 2018
  • Уайлс, Джейсон, Аллан
  • Фадке, Авинаш, С.
  • Дешпанде, Милинд
  • Агарвал, Атул
  • Чэнь, Давэй
  • Гадхачанда, Венкат, Рао
  • Хашимото, Акихиро
  • Пэйс, Годвин
  • Ван, Цюпин
  • Ван, Сянчжу
  • Бэрриш, Джоэль, Чарльз
  • Гринли, Уилльям
  • Истман, Кайл, Дж.
RU2801278C2
КОНДЕНСИРОВАННОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ 2009
  • Ли Чанг Сеок
  • Ли Тае Хее
  • Йоон Соок Киунг
  • Чой Дзеунг Соон
  • Дзанг Ионг Дзин
  • Ким Сунг Воок
  • Чанг Хие Киунг
  • Парк Ми Дзеонг
  • Ким Тае Хун
  • Ахн Йоунг Ха
  • Парк Хее Донг
  • Парк Хиун Дзунг
  • Лим Донг Чул
  • Ли Дзоо Йоун
  • Ли Сунг Хак
  • Парк Ван Су
  • Ох Йеонг Соо
RU2480473C2
ПОЛУЧЕНИЕ ДИГИДРОТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, ПРИМЕНЯЮЩИХСЯ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА 2008
  • Рохелио Фрутос
  • Дхилипкумар Кришнамёрти
  • Джейсон Алан Малдер
  • Сония Родригес
  • Крис Хью Сенанаяке
  • Томас Г. Тампоун
RU2528340C2
КОМБИНИРОВАННАЯ ТЕРАПИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИНГИБИТОРЫ SGLT И ИНГИБИТОРЫ DPP4 2009
  • Уета Киитиро
  • Аракава Кендзи
  • Мацусита Ясуаки
RU2481106C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2004
  • Марлоу Элисон Л.
  • Уоллес Эли
  • Сео Джеонгбеоб
  • Лиссикатос Джозеф П.
  • Янг Хонг Вун
  • Блейк Джим
RU2351593C2
НЕЙРОАКТИВНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ 2015
  • Квирк Майкл К.
  • Доэрти Джеймс Дж.
  • Мартинес Ботелья Габриэль
RU2764702C2
ЛЕЧЕНИЕ ЗАВИСИМОСТИ И РАССТРОЙСТВ ПОБУЖДЕНИЙ С ПРИМЕНЕНИЕМ ИНГИБИТОРОВ ФДЭ7 2013
  • Демопулос Грегори А.
  • Гаитанарис Джордж А.
  • Чиккочиоппо Роберто
RU2665134C2
ДИКЕТОН В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ПРОДУКТА ПРИ ПОЛУЧЕНИИ 3-ГАЛОГЕН-1Н-ПИРАЗОЛОВ 1996
  • Зхи Бенксин
  • Неваз Мурад
  • Толи Джон Дж.
  • Бертеншо Стефен
RU2251543C2

Реферат патента 2009 года ЦИКЛОАЛКИЛЬНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ-ИНГИБИТОРЫ ФУНКЦИИ КАЛИЕВЫХ КАНАЛОВ

Соединение формулы I, его диастереомеры или соли, где пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, m и р независимо обозначают 0, 1, 2 или 3; R1 обозначает Н, -N(R8)-C(O)-NR6R7, -N(R8)-S(O)2-NR6R7, -N(R8)-C(O)-N(R8a)-S(O)2-NR6R7 и т.д.; R1a обозначает H или группу ОН; или R1 или R вместе образуют оксо; или R1 и Rla вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную оксо спиро-конденсированную гетероциклическую группу, представляющую собой полностью насыщенную 5-членную моноциклическую группу, содержащую 2 атома азота; R2 обозначает гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 азотный атом и/или 1 атом кислорода и/или серы, и необязательно сконденсированный с арильным кольцом; арил, (арил)алкил, алкил, алкенил или циклоалкил, представляющий собой частично или полностью насыщенную С36 моноциклическую структуру, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1, Т2 или Т3; J обозначает связь, C1-4 алкилен, R3 обозначает -R5, -C(Z1)-R5, -N(R8a1)-C(Z1)-R5, -N(R8a1)-C(Z1)-O-R5, -N(R8a1)-S(O)2-R5; R4 обозначает алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил, который может быть необязательно сконденсирован с гетероарильным 6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из группы SO2, N и т.д.; R5 обозначает -NR6aR7a или гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота и т.д.; R6a, R7a независимо представляют собой Н, алкил, арил, арил(алкил), гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или T3c; R6, R7, R8, R8a, R8a1, R8a2 и R9, независимо, обозначают Н, алкил, гидрокси, алкокси, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил, (циано)алкил, (алкенил)алкил, -NR12R13, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, необязательно сконденсированный с арилом; арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, и т.д.; R10, R10a, R11 и R11a, независимо, обозначают Н, алкил, арил, (арил)алкил, гидрокси, (гидрокси)алкил; гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота, или R11 и R11a могут вместе образовывать оксогруппу, или R10a может вместе с R11a образовывать связь, или R10 может вместе с R9 образовывать насыщенный 3-4-членныи цикл; R12 и R13 независимо, обозначают Н, алкил; W обозначает =NR8a2, =N- CO2R8a2, =N- CN; X обозначает C(=O), C=N-CN; Z1 обозначает =O, или =N-CN; RX обозначает один необязательный заместитель, связанный с любым подходящим углеродным атомом в цикле, независимо выбранный из T1g, T2g или T3g. Соединения формулы I применяют для изготовления средства для лечения IKur-обусловленных нарушений. Технический результат - циклоалкильные соединения, полезные в качестве ингибиторов функции калиевых каналов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 343 143 C2

1. Соединение формулы I

его диастереомеры или соли, где

пунктирная линия представляет собой необязательную двойную связь, m и р независимо обозначают 0, 1, 2 или 3;

R1 обозначает Н,

, , ,

, ,

,

, , ,

R1a обозначает Н или группу ОН;

или R1 или R1a вместе образуют оксо;

или R1 и R1a вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную оксоспироконденсированную гетероциклическую группу, представляющую собой полностью насыщенную 5-членную моноциклическую группу, содержащую 2 атома азота;

R2 обозначает гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 азотный атом и/или 1 атом кислорода и/или серы, и необязательно сконденсированный с арильным кольцом; арил, (арил)алкил, алкил, алкенил или циклоалкил, представляющий собой частично или полностью насыщенную С36 моноциклическую структуру, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1, Т2 или Т3;

J обозначает связь, C1-4 алкилен,

R3 обозначает

, ,

, , ,

R4 обозначает алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил, который может быть необязательно сконденсирован с гетероарильным 6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из группы SO2, N; гетероарил, представляющий 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 атома азота и/или 1 атом серы; любой из которых необязательно, независимо, может быть замещен одной или более групп T1b, T2b или Т3b;

R5 обозначает -NR6aR7a или гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота; арил, (арил)алкил, необязательно конденсированный с циклоалкильными, гетероциклоалкильным кольцом, являющимся полностью или частично насыщенным 5-членным кольцом, содержащим 1 атом азота или 1-2 атома кислорода, или гетероарильным кольцом, являющимся 5-6-членным ароматическим кольцом, содержащим 1-2 атома азота и/или атом серы в качестве гетероатома; гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6-членную моноциклическую систему, содержащую 1 атом азота или кислорода; алкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, необязательно сконденсированный с арилом, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т;

R6a, R7a независимо представляют собой Н; алкил; арил; арил(алкил); гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т;

R6, R7, R8, R8a1, R8al, R8a2, и R9, независимо, обозначают Н, алкил, гидрокси, алкокси, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил, (циано)алкил, (алкенил)алкил, -NR12R13, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, необязательно сконденсированный с арилом; арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1d, Т2d или Т3d;

или R6 и R7, или R6a и R7a вместе с атомом азота, с которым они соединены, могут образовывать насыщенный 4-6 членный цикл, который необязательно содержит 1 дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, и необязательно, независимо, замещенный одной или более групп T1d, T2d или T3d;

или один из R6 и R7 может соединяться с одним из R8, R или R9 с образованием насыщенного или ненасыщенного 5-8-членного цикла, необязательно, независимо, замещенного одной или более групп Т1d, Т2d или T3d;

R10, R10a, R11 и R11a, независимо, обозначают Н, алкил, арил, (арил)алкил, гидрокси, (гидрокси)алкил; гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5- членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота;

или R11 и R11a могут вместе образовывать оксогруппу;

или R10a может вместе с R11a образовывать связь;

или R10 может вместе с R9 образовывать насыщенный 3-4-членный цикл;

R12 и R13 независимо, обозначают Н, алкил;

W обозначает =NR8a2, =N-CO2R8a2, =N-CN;

X обозначает , ,

Z1 обозначает =O, или =N-CN;

RX обозначает один необязательный заместитель, связанный с любым подходящим углеродным атомом в цикле, независимо выбранный из T1g, T2g или T3g;

Т1-1g, Т2-2g и Т3-3g, каждый независимо, обозначают

(1) водород или Т6, где Т6 обозначает

(i) алкил, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил,

циклоалкил, (циклоалкил)алкил, арил, (арил)алкил, необязательно сконденсированный с 5-членным полностью насыщенным гетероциклоалкилом, содержащим 2 атома кислорода; гетероарил, или (гетероарил)алкил, представляющим собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; или

(iii) группу (i), которая, независимо, замещена одной или более (предпочтительно 1-3) следующих групп (2)-(9) для определения T1-1g, T2-2g и Т3-3g

(2) -ОН или -ОТ6,

(3) -SH или ST6,

(4) -C(O)tT6 или -О-С(O)Т6, где t обозначает 1 или 2;

(5) -S(O)tT6,

(6) галоген,

(7) циано,

4-NT7T8,

4-N(T10)-Т56,

(10) оксо,

Т4 и Т5, каждый независимо, обозначают одинарную связь, -Т11-С(О)-Т12-,

Т7, Т8 и Т10, каждый независимо, обозначают водород, алкил или арил;

Т11 и Т12, каждый независимо, обозначают одинарную связь,

при условии, что

(i) R2 является иным, нежели , когда одновременно соблюдаются оба условия, (а) и (b):

(a) -J-R3 обозначает ; и

(b) R1 обозначает H, -OC(=O)NR6*R7*, -N(R8)C(O)NR6*R7*, -OC(=O)R4, или R1 и R1a вместе образуют оксогруппу; или R1 и R1a, вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют спиро-конденсированную гетероциклогруппу,

где R6* и R7*, каждый независимо, обозначают Н, арил, алкил, или гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы;

R5 обозначает ;

R8a1 обозначает Н или алкил; и

u обозначает 0, 1, 2 или 3;

(vi) R2 имеет иное значение, нежели необязательно замещенный фенил или пиридил, когда одновременно соблюдаются оба условия, (j) и (k)

(j) R1a обозначает Н, гидрокси, a R1 обозначает Н;

или R1a и R1 вместе образуют оксо,

(k) -J-R3 обозначает группу -(CR15R16)-NR8a1-C(O)-R5*, -(CR15R16)-(CR17R18)-(CR19R20)- R5*, - (CR15R16)-(CR17R18)-C(O)-R5*,

где

R5* обозначает , где

T1c* обозначает гидрокси, алкил, фторалкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, алкокси, фторалкокси, (алкокси)алкил, (алкокси)алкокси, (фторалкокси)алкил, циклоалкилокси, (циклоалкил)алкокси, фенокси, циано, галоген, -NT7T8, где Т7 и Т8 имеют значение по определению выше, -SH, -ST6, где Т6 имеет значение по определению выше, -S(O)tT6, где t имеет значение по определению выше, -C(O)tT6;

Т2с* обозначает Н, галоген, алкил или алкокси;

Т3с* обозначает Н, галоген, алкил, фторалкил, алкокси, фторалкокси, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, циано, гетероарил, -NT7Т8, -SH, -ST6, -S(O)tT6, -C(O)tT6 или алкил, замещенный цианогруппой, CO2Т;

и

R15, R16, R17, R18, R19 и R20, независимо, обозначают Н;

или R15 и R16 вместе образуют -СН2СН2-;

или вместе образуют -СН2СН2-;

или R19 и R20 вместе образуют -СН2СН2-.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R1 обозначает

, , ,

, , ,

где R7 обозначает гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы.

3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

J обозначает связь или С1-4 алкилен

R1 обозначает

H, , , ,

,

R1a обозначает гидрокси;

R2 обозначает алкил, алкенил, бензил, фенил, тиенил или бензотиенил, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1, Т2 или Т3;

R3 обозначает

, , ,

и, R5 обозначает алкил, циклоалкил, необязательно замещенный арил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, NR6aR7a, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т.

4. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

R1 обозначает

(a)-N(R8)-SO2-NR6R7 или -N(R8)-C(W)-NR6R7,

где

R6 и R7, независимо, обозначают

(i) Н или

(ii) алкил, циклоалкил, NR12R13, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы, алкокси, (арил)алкил, (циклоалкил)алкил, (алкокси)алкил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил,

или R6 и R7 объединяются вместе с атомом азота, с которым они соединены, с образованием насыщенного 4-6-членного цикла, который необязательно содержит 1 дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенного одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)4Т6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; и

R8 обозначает

(i) Н или

(ii) алкил, циклоалкил, арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, (циклоалкил)алкил, гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил,

(b) -N(R8)-C(Z)-N(R8a)-SO2-OH,

где

R4 обозначает

(ii) алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, представляющий 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 атома азота и/или 1 атом серы, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, (арил)алкил, необязательно сконденсированный с 5-членным полностью насыщенным гетероциклоалкилом, содержащим 2 атома кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; и

R8, R8a обозначают, независимо,

(i) H; или

(ii) алкил, циклоалкил, арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, (гетероцикло)алкил, гетероцикло, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы, (циклоалкил)алкил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (C(O)tT6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; или

(с) или группу

;

R1a обозначает Н;

R2 обозначает фенил, (фенил)алкил, нафтил, тиенил, бензотиенил, алкил или алкенил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; J обозначает связь, метилен или этилен;

R3 обозначает

(a) -R5, где R5 обозначает гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6-членную моноциклическую систему, содержащую 1 атом азота или кислорода; или -NR6aR7a, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил;

(b) -C(Z1)-R5,

где

R5 обозначает арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, или -NR6aR7a; и R6a и R7a, независимо, обозначают

(i) H; или

(ii) алкил, арил, (арил)алкил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)4Т6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; или

(с) -N(R8a1)-C(Z1)-R5 или -N(R8a1)-SO2-R5,

где

R5 обозначает арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6-членную моноциклическую систему, содержащую 1 атом азота или кислорода; алкил, циклоалкил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; и

R8a1 обозначает

(i) H; или

(ii) алкил, циклоалкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; (циклоалкил)алкил, (арил)алкил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил,

R5 обозначает алкил, циклоалкил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, или -NR6aR7a, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т; R6a, R7a независимо, обозначают Н, арил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, (арил)алкил, алкил, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т;

R6, R7 независимо, обозначают Н, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; циклоалкил, гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; (арил)алкил, алкил, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1d, Т2c или Т3c,

или R6 и R7, или R6a и R7a вместе с атомом азота, с которым они соединены, могут образовывать насыщенный 4-6 членный цикл.

5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

R1 обозначает

(a) водород;

(b) -O-C(O)-NR6R7, -N(R8)-SO2-NR6R7 или -N(R8)-C(W)-NR6R7,

где R6 и R7, независимо, обозначают

(i) Н или

(ii) алкил, циклоалкил, алкенил, арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; циклоалкил, (циклоалкил)алкил, гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; алкокси, (алкокси)алкил или NR12R13, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NR12R13, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил,

или R6 и R7 вместе с атомом азота, с которым они соединены, могут образовывать насыщенный 4-6 членный цикл, который необязательно содержит 1 дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, необязательно замещенного одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; и

R8 обозначает

(i) Н или

(ii) алкил, циклоалкил, арил, (циклоалкил)алкил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, С(O)tТ6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода, (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил,

(с) или группа

;

R1a обозначает Н;

R2 обозначает фенил, (фенил)алкил, нафтил, тиенил, бензотиенил, алкил или алкенил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода, (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(О)tT6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил;

J обозначает связь, метилен или этилен;

R3 обозначает

(a) -R5, где R5 обозначает гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота; гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6-членную моноциклическую систему, содержащую 1 атом азота или кислорода; каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода, (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил;

(b) -C(Z1)-R5,

где Z1 обозначает =N-CN;

R5 обозначает арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота; или -NR6aR7a; и

R6a и R7a, независимо, обозначают

(i) H; или

(ii) алкил, арил, (арил)алкил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода, (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(О)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; или (c)-N(R8a1)-C(Z1)-R5 или -N(R8a1)-SO2-R5,

где Z1 обозначает =N-CN;

R5 обозначает арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота; гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6-членную моноциклическую систему, содержащую 1 атом азота или кислорода; алкил, циклоалкил, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода, (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tТ6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил; и

R8a1 обозначает

(i) H; или

(ii) алкил, циклоалкил, арил, (циклоалкил)алкил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп из ряда: ОН, SH, ОТ6, ST6, C(O)tT6, NT7T8, циано, галоген, оксо, алкил, галогеналкил, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода, (ОН)алкил, (SH)алкил, (ОТ6)алкил, (ST6)алкил, (С(O)tT6)алкил, (NT7Т8)алкил, (циано)алкил, (арил)алкил,

R5 обозначает алкил, циклоалкил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота; арил или -NR6aR7a, каждый из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или T.

R6a, R7a независимо, обозначают Н, арил, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, (арил)алкил, алкил, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т;

R6, R7 независимо, обозначают Н, арил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; циклоалкил, гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы; (арил)алкил, алкил, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп T1d, T2d или T3d,

или R6 и R7, или R и R вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют насыщенный 4-6 членный цикл, который необязательно содержит 1 дополнительный гетероатом, выбранный из азота и кислорода, необязательно, независимо, замещенный одной или более групп Т1d, Т2d или Т3d.

6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что

m обозначает 1;

р обозначает 1 или 2;

R1 обозначает Н,

, , ,

, , ,

R1a обозначает Н или группу ОН;

или R1 или R1a вместе образуют оксо;

или R1 и R1a вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенную оксоспироконденсированную гетероциклическую группу, представляющую собой полностью насыщенную 5-членную моноциклическую группу, содержащую 2 атома азота;

R2 обозначает гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 азотный атом и/или 1 атом кислорода и/или серы, и необязательно сконденсированный с арильным кольцом; арил, (арил)алкил, алкил или циклоалкил, представляющий собой частично или полностью насыщенную С36 моноциклическую структуру, любой из которых может быть необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1, Т2 или Т3;

J обозначает связь, C1-4 алкилен;

R3 обозначает

, ,

, , ,

R4 обозначает алкил, галогеналкил, циклоалкил, арил, который может быть необязательно сконденсирован с гетероарильным 6-членным кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранных из группы SO2, N; или гетероарил, представляющий 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 атома азота и/или 1 атом серы; любой из которых, необязательно, независимо, может быть замещен одной или более групп Т1b, Т2b или Т3b;

R5 обозначает - NR6aR7a или гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1 атом азота; арил, (арил)алкил, необязательно конденсированный с циклоалкильными, гетероциклоалкильным кольцом, являющимся полностью или частично насыщенным 5-членным кольцом, содержащим 1 атом азота или 1-2 атома кислорода, или гетероарильным кольцом, являющимся 5-6-членным ароматическим кольцом, содержащим 1-2 атома азота и/или атом серы в качестве гетероатома; гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6-членную моноциклическую систему, содержащую 1 атом азота или кислорода; алкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или T3c;

R6a, R7a независимо представляют собой Н; алкил; арил; арил(алкил); гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-2 азотных атома, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 6-членное ароматическое кольцо с 1 атомом азота; любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т, Т или Т3c;

R6, R7, R8, R8a, R8a1, R8a2 и R9, независимо, обозначают Н, алкил, гидрокси, алкокси, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил, (алкенил)алкил, -NR12R13, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, арил, (арил)алкил, гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющие собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-4 азотных атома и/или 1 или 2 атома кислорода или серы, необязательно сконденсированный с арильным или гетероарильным кольцом, представляющим собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота; гетероцикло, (гетероцикло)алкил, представляющие собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы, любой из которых может быть, необязательно, независимо, замещен одной или более групп Т1d, Т2d или Т3d;

или R6 и R7, или R6a и R7a вместе с атомом азота, с которым они соединены, могут образовывать насыщенный 4-6-членный цикл, необязательно, независимо, замещенный одной или более групп Т1d, Т2d или Т3d;

или один из R6 или R7 может соединяться с одним из R8, R8a или R9 с образованием насыщенного или ненасыщенного 5-8-членного цикла, необязательно, независимо, замещенного одной или более групп Т1d, Т2d или T3d.

R10, R10a, R11 и R11a, независимо, обозначают Н, алкил, арил, (арил)алкил, гидрокси, (гидрокси)алкил; гетероарил, (гетероарил)алкил, представляющий собой 5-членное ароматическое кольцо, содержащее 2 атома азота;

или R10a может вместе с R11a образовывать связь;

или R10 может вместе с R9 образовывать насыщенный 3-4-членный цикл;

R12 и R13, независимо, обозначают Н, алкил,

W обозначает =NR8a2, =N-CO2R8a2, =N-CN;

X обозначает

, ,

Z1 обозначает =O, =N-CN;

RX обозначает один необязательный заместитель, связанный с любым подходящим углеродным атомом в цикле, независимо выбранный из T1g, T2g или T3g;

T1-1g, T2-2g и T3-3g, каждый независимо, обозначают

(1) водород или Т6, где Т6 обозначает

(i) алкил, (гидрокси)алкил, (алкокси)алкил,

циклоалкил, (циклоалкил)алкил, арил, (арил)алкил, необязательно сконденсированный с 5-членным полностью насыщенным гетероциклоалкилом, содержащим 2 атома кислорода; гетероарил или (гетероарил)алкил, представляющим собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода;

или

(iii) группу (i), которая, независимо, замещена одной или более (предпочтительно 1-3) следующих групп (2)-(9) для определения T1-1g, Т2-2g и Т3-3g

(2) -ОН или -ОТ6,

(3) -SH или -ST6,

(4) -C(O)tT6 или -О-С(O)Т6, где t обозначает 1 или 2;

(5) -S(O)tT6,

(6) галоген,

(7) циано,

4-NT7T8,

4-N(T10)-Т56,

(10) оксо,

Т4 и Т5, каждый независимо, обозначают одинарную связь, -Т11-С(О)-Т12-,

Т7, Т8 и Т10 каждый независимо, обозначают водород, алкил или арил;

Т11 и Т12, каждый независимо, обозначают одинарную связь, при условии, что

(i) R2 является иным, нежели , когда одновременно соблюдаются оба условия, (а) и (b):

(a) -J-R3 обозначает ; и

(b) R1 обозначает H, -OC(=O)NR6*R7*, - N(R8)C(O)NR6*R7*, -OC(=O)R4, или R1 и R1a вместе образуют оксогруппу; или R1 и R1a, вместе с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют спиро-конденсированную гетероциклогруппу,

где

R6* и R7*, каждый независимо, обозначают Н, арил, алкил, или гетероцикло, представляющий собой полностью насыщенную или частично насыщенную 5-6 членную моноциклическую систему, содержащие 1 атом азота и/или серы;

R5 обозначает ;

R8 обозначает Н или алкил; и

u обозначает 0, 1, 2 или 3;

(vi) R2 имеет иное значение, нежели необязательно замещенный фенил или пиридил, когда одновременно соблюдаются оба условия, (j) и (k)

(j) R1a обозначает Н, гидрокси, a R1 обозначает Н;

или R1a и R1 вместе образуют оксо,

(k) -J-R3 обозначает группу -(CR15R16)-NR8a1-C(O)-R5*, -(CR15R16)-(CR17R18)-(CR19R20)-R5*, -(CR15R16)-(CR17R18)-C(O)-R5*,

где

R5* обозначает , где

T1с* обозначает гидрокси, алкил, фторалкил, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, алкокси, фторалкокси, (алкокси)алкил, (алкокси)алкокси, (фторалкокси)алкил, циклоалкилокси, (циклоалкил)алкокси, фенокси, циано, галоген, -NT7T8, где Т7 и Т8 имеют значение по определению выше, -SH, -ST6, где Т6 имеет значение по определению выше, -S(O)tT6, где t имеет значение по определению выше, -C(O)tT6;

Т2с* обозначает Н, галоген, алкил или алкокси;

Т* обозначает Н, галоген, алкил, фторалкил, алкокси, фторалкокси, циклоалкил, (циклоалкил)алкил, циано, гетероарил, представляющий собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота и/или 1 атом кислорода; -NT7T8, -SH, -ST6, -S(O)tT6, -C(O)tT6 или алкил, замещенный цианогруппой, CO2Т6;

и

R15, R16, R17, R18, R19 и R20, независимо, обозначают Н;

или R15 и R16 вместе образуют -СН2СН2-;

или R17 и R18 вместе образуют -СН2СН2-;

или R19 и R20 вместе образуют -СН2СН2-.

7. Применение, по меньшей мере, одного соединения по п.1 для изготовления средства для лечения IKur-обусловленных нарушений.8. Применение по п.7, отличающееся тем, что IKur-обусловленное состояние представляет собой аритмию, желудочно-кишечное нарушение или воспалительное или иммунологическое заболевание.9. Применение по п.8, отличающееся тем, что аритмия является суправентрикулярной экстрасистолией.10. Применение по п.9, отличающееся тем, что суправентрикулярная экстрасистолия представляет собой мерцательную аритмию или трепетание предсердий.11. Применение по п.7, отличающееся тем, что желудочно-кишечное нарушение представляет собой рефлюксный эзофагит или нарушение перистальтики.12. Применение по п.7, отличающееся тем, что воспалительное заболевание представляет собой хроническое обструктивное легочное заболевание.13. Применение, по меньшей мере, одного соединения по п.1 для изготовления средства для лечения диабета, когнитивных нарушений или эпилепсии.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2343143C2

Дорожная спиртовая кухня 1918
  • Кузнецов В.Я.
SU98A1
US 5126374 A, 30.06.1992
US 4530715 A, 23.06.1985
US 5059623 A, 22.10.1991
ЗАМЕЩЕННЫЕ СУЛЬФОНАМИДЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ СУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ К РЕЦЕПТОРАМ ТРОМБОКСАНА А*002 1991
  • Клод Ларди[Fr]
  • Даниель Геррье[Fr]
  • Жиль Шавернак[Fr]
  • Франсуа Коллонж[Fr]
RU2096404C1

RU 2 343 143 C2

Авторы

Ллойд Джон

Джеон Юн Т.

Финлей Хитер

Ян Лин

Гросс Майкл Ф.

Бодуэн Серж

Даты

2009-01-10Публикация

2003-01-31Подача