Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 350 609

(13)

(51)

МПК

C07D307/82(2006-01-01)

C07D333/66(2006-01-01)

C07D413/04(2006-01-01)

C07D417/04(2006-01-01)

C07D409/04(2006-01-01)

A61K31/343(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004128393/04, 2003-02-21

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-02-21

(22)

дата подачи заявки

2003-02-21

(45)

опубликовано

2009-03-27

(72)

авторы

Жанг ЧенгжиБерк МайклЧен ЖиДюма ЖакФэн ДонгпингФэн ЯнмейХатум-Мокдад ХолиаДжонс Бенжамин Д.Ладусер ГаэтанЛи ВендиФиллипс Бартон

(73)

патентообладатели

Байер Хелскер Ллси

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 5466810, А, 14.11.1995

ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА И БЕНЗОТИОФЕНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2009 года по МПК C07D307/82 C07D333/66 C07D413/04 C07D417/04 C07D409/04 A61K31/343 A61P35/00

Описание патента на изобретение RU2350609C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2009 года ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА И БЕНЗОТИОФЕНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Настоящее изобретение относится к новым производным бензофурана и бензотиофена общей формулы I,

в которой Х выбран из О и S;

R¹ выбран из Н, (С₁-С₆)алкила, С(O)(С₁-С₆)алкила и бензоила;

R² выбран из фенила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из CN, NO₂, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, галогена, галоген(С₁-С₆)алкила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, необязательно замещенных (С₁-С₆)алкилом. Соединения могут быть использованы для лечения или предотвращения заболеваний, связанных с пролиферацией опухолевых клеток. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений I и способ лечения. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 7 табл.

Формула изобретения RU 2 350 609 C2

1. Соединение формулы I

где X выбран из О и S;

R¹ выбран из Н, (С₁-С₆)алкила, С(O)(С₁-С₆)алкила и бензоила;

R² выбран из

фенила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, каждый из которых независимо выбран из CN, NO₂, (С₁-С₆)алкила, (С₁-С₆)алкокси, галогена, галоген(С₁-С₆)алкила,

пиридила или бензо[1,3]диоксолила, необязательно замещенных (С₁-С₆)алкилом,

R³ означает Н;

R⁴ выбран из пиперонила,

где Y означает морфолинил, пирролил, оксазолил, тиазолил, пиразолил, имидазолил, пиридинил, пирролидинил, имидазолидинил или тиофенил, необязательно замещенные 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из

=O, галоген, NR^BR^B,

(С₁-С₆)алкокси,

С(O)R^D, где R^D выбран из R^А,

(С₁-С₆)алкила,

фенила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из

CN, NO₂, галогена, галоген(С₁-С₆)алкила, галоген(С₁-С₆)алкокси, NR^BR^B, S(O)_0-2R^B, S(O)₂NR^BR^B,

(С₁-С₆)алкокси, указанный алкокси необязательно содержит 1 или 2 заместителя, выбранные из ОН, NR^BR^B и (С₁-С₃)алкокси,

NR^CR^C, где R^C выбран из R^В, C(O)R^В и S(O)₂R^B,

С(O)R^D, где R^D выбран из R^A,

NR^BR^E, где R^E выбран из C(O)R^A, C(O)R^B, S(O)₂R^B, S(O)₂NR^BR^B, (С₁-С₆)алкила, и указанный алкил необязательно замещен CN, ОН, C(O)R^А, NR^ВR^В;

R^A в каждом случае независимо означает Н, (С₁-С₆)алкил и NR^ВR^B;

R^В в каждом случае независимо означает Н или (С₁-С₆)алкил, и указанный алкил необязательно замещен ОН, галогеном, и где R^B и R^B вместе с атомом N, к которому они присоединены, могут образовать морфолинильный цикл или пиперазинильный цикл, который у имеющегося атома N необязательно содержит в качестве заместителя (С₁-С₆)алкил, и указанный алкил необязательно содержит в качестве заместителей ОН, =O, NH₂, (С₁-С₆)алкокси, NH(С₁-С₃)алкил или N[(C₁-С₃)алкил]₂;

R⁵ и R⁶ каждый означает Н;

или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.

2. Соединение по п.1, в котором Х означает О.

3. Соединение по п.1, в котором Х означает S.

4. Соединение по п.2, в котором R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

5. Соединение по п.2, в котором R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

6. Соединение по п.2, в котором R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители, и R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

7. Соединение по п.5, в котором R⁴ выбран из фенила и Y, где Y выбран из пирролила, оксазолила, тиазолила, пиразолила, имидазолила, пирролидинила, имидазолидинила, тиофенила и пиридинила, и каждый циклический фрагмент необязательно содержит заместители.

8. Соединение по п.6, в котором R² и R⁴ каждый независимо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, и R³, R⁵ и R⁶ означают Н.

9. Соединение по п.8, в котором R¹ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила.

10. Соединение по п.3, в котором R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

11. Соединение по п.3, в котором R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

12. Соединение по п.3, в котором R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители, и R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

13. Соединение по п.11, в котором R⁴ выбран из фенила и Y, где Y выбран из пирролила, оксазолила, тиазолила, пиразолила, имидазолила, пирролидинила, имидазолидинила, тиофенила и пиридинила, и каждый циклический фрагмент необязательно содержит заместители.

14. Соединение по п.12, в котором R² и R⁴ каждый независимо необязательно замещены 1 или 2 заместителями, и R³, R⁵ и R⁶ означают Н.

15. Соединение по п.14, в котором R¹ выбран из Н и (С₁-С₆)алкила.

16. Соединение, выбранное из группы, включающей (3-амино-6-фенилбензофуран-2-ил)-(2,4-дихлорфенил)-метанон, (3-амино-6-пиридин-3-илбензофуран-2-ил)-(2,4-дихлорфенил)-метанон, [3-амино-6-(3-нитрофенил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, [3-амино-6-(3-аминофенил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, 3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-бензонитрил, N-{3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-фенил}-метансульфонамид, N-{3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-фенил}-ацетамид, [3-амино-6-(2-метилпиридин-3-ил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, 5-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-никотинамид, 3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-бензолсульфонамид, (3-амино-5-фтор-6-пиридин-3-илбензофуран-2-ил)-(2,4-дихлорфенил)-метанон, {3-амино-6-[3-((S)-2,3-дигидроксипропиламино)-фенил]-бензофуран-2-ил}-(2,4-дихлорфенил)-метанон, 3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-N-метилбензамид, [3-амино-6-(1-метил-1Н-имидазол-4-ил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, 3-[3-амино-2-(2-хлор-4-фтор-бензоил)-бензофуран-6-ил]-бензамид, 2-{3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-фенил}-ацетамид, [3-амино-6-(2-метилтиазол-4-ил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, N-{3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-бензил}-метансульфонамид, N-{3-[3-амино-2-(2,4-дихлорбензоил)-бензофуран-6-ил]-бензил}-ацетамид, [3-амино-6-(2-метилоксазол-4-ил)-бензофуран-2-ил]-(2-метоксифенил)-метанон, [3-амино-6-(3-фтор-5-нитрофенил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, [3-амино-6-(3-метансульфонилфенил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, [3-амино-6-(2-фтор-пиридин-3-ил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон, и [3-амино-6-(2-метиламинопиридин-3-ил)-бензофуран-2-ил]-(2,4-дихлорфенил)-метанон.

17. Фармацевтическая композиция, ингибирующая пролиферацию опухолевых клеток, включающая соединение формулы I по п.1.

18. Композиция по п.17, в которой Х означает О.

19. Композиция по п.17, в которой Х означает S.

20. Композиция по п.18, где R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители, и R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

21. Композиция по п.19, где R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители, и R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

22. Способ лечения или предотвращения заболеваний, связанных с пролиферацией опухолевых клеток, включающий введение нуждающемуся в нем пациенту эффективного количества соединения формулы I по п.1.

23. Способ по п.22, в котором Х означает О.

24. Способ по п.22, в котором Х означает S.

25. Способ по п.23, где R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители, и R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

26. Способ по п.24, где R² выбран из фенила, пиридила или бензо[1,3]диоксолила, каждый из которых необязательно содержит заместители, и R⁴ выбран из Y и фенила, каждый из которых необязательно содержит заместители.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2350609C2

US 5466810, А, 14.11.1995
Устройство для изготовленияцилиНдРичЕСКОй МАгНиТНОй плЕНКи	1979	Какоян Альфред Багратович	SU801066A1

RU 2 350 609 C2

Авторы

Жанг Ченгжи

Берк Майкл

Чен Жи

Дюма Жак

Фэн Донгпинг

Фэн Янмей

Хатум-Мокдад Холиа

Джонс Бенжамин Д.

Ладусер Гаэтан

Ли Венди

Филлипс Бартон

Даты

2009-03-27—Публикация

2003-02-21—Подача

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И ПИРИМИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ	2003	Берингер Маркус Леффлер Бернд Михаэль Петерс Йенс-Уве Штегер Маттиас Вайсс Петер	RU2293731C2
НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ	2004	Хирвела Леена Йоханссон Нина Коскимиес Паси Пентикайнен Олли Танели Нирёнен Томми Салминен Тиина Аннамария Йонсон Марк Стуарт Лехтовуори Пекка	RU2412190C2
ЗАМЕЩЁННЫЕ ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ КАК АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОЦЕРЕБРОЗИДАЗЫ	2011	Маруган Жуань Жозе Саутхолл Ноэл Голдин Егуд Чжэн Вэй Патнейк Самарджит Сидрански Эллен Мотабар Омид Вестбрук Венди	RU2603637C2
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ 17β-ГИДРОКСИСТЕРОИД-ДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА I	2004	Мессингер Иозеф Толе Генрих-Хуберт Хузен Беттина Ван-Стэн Бартоломеус-Йоханнес Шнайдер Дьюла Хулсоф Йоганнес-Бернардус-Эверардус Коскимиес Паси Юханссон Нина Адамски Ежи	RU2369614C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОХИНАЗОЛИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ КОСТНЫХ НАРУШЕНИЙ	2006	Аммон Зандра Беерли Рене Видлер Лео	RU2416602C2
ПРОИЗВОДНЫЕ БИПИПЕРИДИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2002	Альберт Райнер Брунс Кристиан Нюниже Франсуа Штрайфф Маркус Тома Гебхард Цервез Ханс-Гюнтер	RU2296751C2
ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ МОДУЛЯТОРЫ	2004	Линь Сяофа Лоухед Дейвид Гарретт Новаковиц Саня О'Янг Каунд Путман Дейвид Джордж Сот Майкл	RU2376292C2
НОВЫЕ ГЕТЕРОАРОМАТИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФРУКТОЗО-1,6-БИСФОСФАТАЗЫ	1999	Данг Квун Касибхатла Сринивас Рао Редди К. Раджа Эрион Марк Д. Редди М. Рами Агарвал Атул	RU2327700C2
СОЕДИНЕНИЯ ПИРРОЛО- И ТИАЗОЛОПИРИДИНА (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2007	Аренд Майкл П. Ву Минь Дэн Шаоцзян Тертл Эрик Д. Флиппин Ли Э. Хо Вэнь-Бинь Чэн Хэн	RU2461557C2
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ	2004	Окамото Хироси Фурукава Нобору Сасасе Томохико	RU2330682C2

Описание патента на изобретение RU2350609C2

Похожие патенты RU2350609C2

Реферат патента 2009 года ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОФУРАНА И БЕНЗОТИОФЕНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ ЛЕЧЕНИИ ГИПЕРПРОЛИФЕРАТИВНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ

Формула изобретения RU 2 350 609 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2350609C2

RU 2 350 609 C2