СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АКТИВНОЙ ДОБАВКИ ДЛЯ КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ Российский патент 2009 года по МПК A23L1/30 A61K8/92 A61K8/97 

Изобретение относится к способам получения активных добавок и составов для производства косметических средств, а именно к составам и добавкам, содержащим в качестве активного компонента бетулин, его производные и сопутствующие вещества (бетулиновая кислота, лупелеол, диацетат бетулина, олеаноловую кислоту, фитостерины, флавоноиды). Изобретение может быть использовано в косметической, фармацевтической, пищевой и химической промышленностях, в частности в производстве кремов, мазей, масок и т.п.

Исследования бетулина и его производных показали их безвредность и разнообразную биологическую активность: противовоспалительную, антимикробную, противовирусную, противоопухолевую, антиоксидантную.

Используют бетулин в косметических составах для наружного применения как отбеливающего, солнцезащитного, антиоксидантного компонента (ЕР 1295587). Известна пудра-присыпка (RU № 2049426), содержащая бетулин и медные производные хлорофилла в сочетании со вспомогательными веществами. Бетулин входит в состав в виде порошка и поэтому оказывает лишь внешнее действие, связывающее влагу и кожные выделения.

Бетулин и его производные (бетулиновая кислота, лупелиол, диацетат бетулина), как правило, получают из измельченной коры березы экстракцией различными органическими растворителями с последующей очисткой (RU № 2138508, 2167892, 2172178, 2184120, 2206572, 2270201). Основной недостаток этих способов - это использование для экстракции больших количеств токсичных и взрывоопасных органических растворителей - толуола, хлороформа, метилового, этилового или изопропилового спирта, гексана, что усложняет процесс.

Бетулин и ряд его производных являются гидрофобными веществами с относительно низкой растворимостью в воде (около 0,15 мг/л), маслах, физиологически приемлемых растворителях. Вследствие этого в косметических и лекарственных средствах для наружного применения они присутствуют в виде достаточно крупных частиц, плохо впитываются в эпидермис, неравномерно распределяются по поверхности и не могут проявлять в полном объеме присущую им фармакологическую активность. В связи с этим предложен ряд способов обработки бетулина и его производных для улучшения их биодоступности.

Описан способ получения активной добавки для косметических средств, который заключается в обработке бетулина в виде сухого экстракта бересты растительными маслами и поверхностно-активными веществами при температуре 100-120°С (Заявка № 2004113333/15(014324), дата публикации 10.10.2005). Полученная по этому способу добавка содержит бетулин и сопутствующие компоненты сухого экстракта бересты в высокодисперсном состоянии, в виде частиц размером не более 1 мкм, что обеспечивает получение устойчивых суспензий и эмульсий и увеличение биодоступности по сравнению с продуктами, полученными другими известными способами переработки бетулина. Однако этот способ достаточно сложен и дисперсность получаемого продукта недостаточна.

Наиболее близким к предлагаемому является способ переработки бетулина или его производных (пат.RU 2175326). В соответствии с этим способом бетулин или его производные (в виде сухого экстракта бересты) обрабатывают эмолентом: растительным маслом или алкилмодифицированным силиконом в среде водного раствора этилового спирта (2:1) при перемешивании до получения однородной массы, полученную эмульсию используют для введения в косметические, фармацевтические, лакокрасочные и др. составы. В качестве эмолента выбирают вещество из группы: подсолнечное, соевое, оливковое или пальмовое масло, алкилмодифицированные силиконы, например цетилдиметакон или стеароксиметикон, причем бетулин или его производные и эмолент используют при массовом соотношении 1:(0,6÷1,5).

Основной недостаток этого способа состоит в том, что предложенная им обработка не повышает дисперсности частиц исходного бетулина и его производных, а целевой продукт содержит в своем составе этиловый спирт в количестве 2:1 к бетулину, что ограничивает его использование для изготовления многих косметических и фармацевтических форм: кремы, мази, эмульсии типа вода/масло и активных добавок к пище.

Задача изобретения упростить и удешевить способ, получить высокодисперсный продукт, пригодный для получения активных добавок к косметическим средствам.

Задача изобретения реализуется предлагаемым способом получения активной добавки для косметических средств, включающим обработку продукта, содержащего бетулин и его производные, эмолентом. При том в качестве продукта, содержащего бетулин и его производные, используют бересту, которую обрабатывают при нагревании до температуры 60-105°С эмолентом, в качестве эмолента выбирают синтетический эмолент, при этом массовое отношение бересты к эмоленту 1:(5÷50). При этом синтетический эмолент выбирают из ряда: пропиленгликоль, этилгексилкокоат, изопропилмиристат, бутилстеарат, этилолеат, триглицеридкаприловой и каприновой кислот.

При этом оказалось, что при обработке бересты предлагаемым способом с использованием указанных синтетических эмолентов в извлечение переходят бетулин, фитостерины, бетулинановая и олеаноловая кислоты и другие сопутствующие вещества в таком же количестве и соотношении, в каком они содержатся в сухом экстракте бересты, полученном традиционным способами с использованием летучих органических растворителей, что подтверждается тонкослойной хроматограммой (чертеж).

Бетулин и его производные находятся в эмоленте в максимально дисперсном состоянии, в виде прозрачного молекулярного раствора. Соответственно и проникающая способность, биодоступность бетулина и сопутствующих веществ будет такой же, как и самих легко впитывающихся в кожу синтетических эмолентов, используемых в качестве экстрагентов.

В зависимости от растворимости бетулина и свойств различных эмолентов, при охлаждении и выдержке экстрактов прозрачный раствор может помутнеть или может образоваться незначительный осадок, однако при нагревании помутневшего раствора прозрачность раствора восстанавливается.

Чертеж

Тонкослойная хроматография (ТСХ) эмолентных экстрактов бересты.

1 - сухой экстракт бетулина (извлечение этанолом);

2 - извлечение этилгексилкокоатом (ЭГК);

3 - извлечение изопропилмиристатом (ИПМ);

4 - бетулин стандартный образец 99,0% в ЭГК;

5 - извлечение пропиленгликолем;

6 - извлечение каприл-каприновыми глицеридами (ККТ).

Условия ТСХ:

- пластинки СОРБФИЛ на алюминиевой подложке;

- разделяющая система растворителей - хлороформ:метанол 49:1;

- нагрузка по каждой пробе -~30 мкг по бетулину;

- обнаружение пятен - опрыскивание раствором серной кислоты с ванилином, нагревание.

Способ осуществляется следующим образом.

Сухую бересту очищают от посторонних примесей, режут на кусочки 3-10 мм, помещают в реактор с мешалкой и паровой рубашкой. В реактор приливают расчетное количество эмолента, перемешивают 30-60 мин, нагревают до температуры 60-105°С. Перемешивают при нагревании в течение 1,5-3 часов. Охлаждают и фильтруют. Полученный прозрачный раствор разливают в бутыли и укупоривают.

Примеры осуществления способа, характеристика технологического процесса приведены в таблице 1, свойства полученных продуктов приведены в таблице 2.

Продукт, полученный предлагаемым способом, содержит в качестве активного компонента бетулин, его производные и сопутствующие вещества (бетулиновая кислота, лупелеол, диацетат бетулина, олеаноловую кислоту, фитостерины, флавоноиды) и может быть использован при производстве косметических средств, так как использованы синтетические эмоленты, применяемые в косметической промышленности.

При изготовлении косметических средств, например, эмульсионных кремов, активную добавку вводят на стадии приготовления масляной фазы в виде экстракта бересты этилгексилкокоатом с содержанием бетулина 1,5% и экстракта бересты каприл-каприновыми триглицеридами с содержанием бетулина 1,3% в количестве 6-12 мас.%.

Таким образом, предлагаемый способ получения активной добавки для косметических средств:

- значительно удешевляет и упрощает процесс получения за счет применения для обработки непосредственно бересты синтетических эмолентов, разрешенных для использования в косметической промышленности;

- упрощает процесс за счет отказа от применения этилового спирта и других горючих растворителей;

- позволяет получить раствор бетулина и сопутствующих ему липофильных веществ с максимальной степенью дисперсности, пригодный в качестве добавки для косметических средств;

- за счет высокой дисперсности увеличивается биодоступность активных компонентов добавки, что улучшает качество косметических средств.

Изобретение относится к способу получения активных добавок и составов для производства косметических средств. Способ предусматривает обработку продукта, содержащего бетулин и его производные, эмолентом. При этом в качестве продукта, содержащего бетулин и его производные, используют бересту, которую обрабатывают при нагревании до температуры 60-105°С эмолентом. В качестве эмолента выбирают пропиленгликоль, этилгексилкокоат, изопропилмиристат, бутилстеарат, этилолеат, триглицерид каприловой и каприновой кислот. Причем массовое соотношении бересты к эмоленту составляет 1:(5÷50). Изобретение позволяет получить высокодисперсный продукт с повышенной биодоступностью его активных компонентов. 1 ил., 2 табл.

Способ получения активной добавки для косметических средств, включающий обработку продукта, содержащего бетулин и его производные, эмолентом, отличающийся тем, что в качестве продукта, содержащего бетулин и его производные, используют бересту, которую обрабатывают при нагревании до температуры 60-105°С эмолентом, в качестве эмолента выбирают синтетический эмолент, представляющий собой пропиленгликоль, этилгексилкокоат, изопропилмиристат, бутилстеарат, этилолеат, триглицериды каприловой и каприновой кислот, причем массовое отношение бересты к эмоленту 1:(5÷50).