Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 355 683

(13)

C2

(51)

МПК

C07D295/192(2006-01-01)

C07D401/04(2006-01-01)

C07D401/10(2006-01-01)

C07D403/04(2006-01-01)

C07D403/10(2006-01-01)

C07D407/10(2006-01-01)

C07D409/10(2006-01-01)

C07D417/10(2006-01-01)

A61K31/496(2006-01-01)

A61K31/495(2006-01-01)

A61P25/28(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2006111582/04, 2004-08-31

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-08-31

(22)

дата подачи заявки

2004-08-31

(45)

опубликовано

2009-05-20

(72)

авторы

Альберати-Джиани ДаниелаХолидон СинесеНаркизян РоберНеттековен Маттиас ГенрихНоркросс Роджер ДейвидПинар ЭмманьюэльШтадлер Хенри

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗОИЛПИПЕРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОГЛОЩЕНИЯ ГЛИЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ Российский патент 2009 года по МПК C07D295/192 C07D401/04 C07D401/10 C07D403/04 C07D403/10 C07D407/10 C07D409/10 C07D417/10 A61K31/496 A61K31/495 A61P25/28 

Описание патента на изобретение RU2355683C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2355683C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-(2-АМИНОБЕНЗОЛ)ПИПЕРАЗИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОГЛОЩЕНИЯ ГЛИЦИНА И ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗА 2004
  • Альберати-Джиани Даниела
  • Холидон Синесе
  • Наркизян Робер
  • Неттековен Маттиас Генрих
  • Норкросс Роджер Дейвид
  • Пинар Эмманьюэль
  • Штадлер Хенри
 RU2354653C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ 2004
  • Абрео Мелвин
  • Чафеев Михаил
  • Чакка Нагасри
  • Човдхуру Султан
  • Фу Яньминь
  • Гшвенд Хайнц У.
  • Холладей Марк У.
  • Хоу Дуаньце
  • Камбой Райэндер
  • Кодумуру Вишнумурту
  • Ли Веньбао
  • Лю Шифэн
  • Райна Вандна
  • Сунь Сеньгень
  • Сунь Шаои
  • Свиридов Сергей
  • Ту Чи
  • Уинтер Майкл Д.
  • Чжан Зайсюй
 RU2326118C2
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АКТИВНОСТИ КАННАБИНОИДНОГО РЕЦЕПТОРА 1 2005
  • Лю Хон
  • Хе Сяосюй
  • Чой Ха-Сун
  • Ян Кунун
  • Вудманси Дейвид
  • Ван Чжичэн
  • Эллис Дейвид Арчер
  • Ву Баогэнь
  • Хе
  • Нгуйен Трак Нгок
 RU2431635C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОДИАЗЕПИНА И ИНГИБИТОР БЕЛКА СЛИЯНИЯ RSV 2005
  • Пауэлл Кеннет
  • Келси Ричард
  • Картер Малколм
  • Албер Дагмар
  • Уилсон Лара
  • Хендерсон Элайса
  • Чамберс Фил
  • Тейлор Дебра
  • Тимс Стэн
  • Дауделл Верити
 RU2388476C2
ЦИКЛОПЕНТА(D)ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ АКТ 2007
  • Митчел Ян С.
  • Блэйк Джеймс Ф.
  • Ксу Руи
  • Каллан Николас К.
  • Ксиао Денгминг
  • Спенсер Кит Ли
  • Бенксик Йозеф Р.
  • Лианг Дзун
  • Сафина Брайан
  • Ли Цзун
  • Чабот Кристин
  • Уоллес Илай М.
  • Банка Анна Л.
  • Шлехтер Стивен Т.
 RU2481336C2
ЦИС-2,4,5-ТРИФЕНИЛИМИДАЗОЛИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 2002
  • Конг Норман
  • Лю Эмили Айцзунь
  • Ву Бинх Тханх
 RU2305095C2
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ITPKb 2007
  • Пань Шифэн
  • Лю И
  • Си Юньфэн
  • Чэн Дай
  • Вань Юнцинь
  • Хань Дун
  • Ян Ян
  • Гао Вэньци
  • Цзян Цзицин
  • Бурсалая Бадри
  • Чамберлейн Филип
  • Караневски Доналд С.
  • Ван Ся
 RU2425826C2
ДИЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗОЛОБЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ CDK2 И АНГИОГЕНЕЗА, А ТАКЖЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ НОВООБРАЗОВАНИЙ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ, ТОЛСТОГО КИШЕЧНИКА, ЛЕГКОГО И ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ 2005
  • Лю Цзиньцзунь
  • Лук Кин-Чун
  • Пиццолато Джякомо
  • Рэнь И
  • Тхаккар Кшитий Ччабилбхай
  • Вовкулих Питер Майкл
  • Чжан Чжумин
 RU2394826C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМБИНАЦИИ, ВКЛЮЧАЮЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДО [4,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА HSP90 И ИНГИБИТОРА HER2 2009
  • Карлос Гарсия-Эчеверрия
  • Микаэль Йенсен
 RU2532375C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ NPY 2004
  • Найдхарт Вернер
  • Неттековен Маттиас Генрих
  • Пфлиже Филипп
  • Тейлор Свен
 RU2321586C2

Реферат патента 2009 года ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗОИЛПИПЕРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОГЛОЩЕНИЯ ГЛИЦИНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПСИХОЗОВ

Описываются соединения формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина на основе соединения формулы (I). Лекарственное средство предназначено для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 355 683 C2

1. Соединения формулы

где Ar означает замещенный фенил или замещенный 6-членный гетероарил за исключением 4-пиридина, содержащий один, два или три атома азота, причем фенильная и гетероарильная группы замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, CN, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенный галогеном, NR7R8, C(O)R9 или SO2R10;
R1 означает водород или C1-С6алкил;
R2 означает галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкенил, где атом водорода заменен на группу CN, C(O)-R9 или C1-С6алкил, или R2 означает C2-С6алкинил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, насыщенный или частично насыщенный -(СН2)n-(С3-С7)циклоалкил, тетрагидропиранил, дигидропиранил, -C(O)-R9, -(СН2)n-фенил или -(СН2)n-5- или 6-членный гетероарил, содержащий один, два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, причем фенил, циклоалкил и гетероарил незамещены или замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, C1-С6алкил,
C1-С6алкил, замещенный галогеном или C1-С6алкокси;
R3, R4 и R6 независимо друг от друга означают водород, галоген;
R5 означает NO2, CN, C(O)R9, SO2R10 или NR11R12;
R7 и R8 независимо друг от друга означают водород или C1-С6алкил;
R9 означает C1-С6алкил, C1-С6алкокси;
R10 означает C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил или NR7R8, при условии, что один из
R7 или R8 означает C1-С6алкил;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членную гетероарильную группу, содержащую дополнительно три атома азота,
n равно 0,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что указанные соединения не означают
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-метоксифенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксобутил)фенил]пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2,3-диметилфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(3-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-этоксифенил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-фторфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-метоксифенил)пиперазин и
1-(4-ацетил-2-фтор-5-метилфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиридинил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперидинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пиперидинил)бензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-[3-трифторметил]фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиримидинил)пиперазин или
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-фторфенил)пиперазин.

2. Соединения формулы

где Ar означает замещенный фенил или замещенный 6-членный гетероарил за исключением 4-пиридина, содержащий один, два или три атома азота, причем фенильная и гетероарильная группы замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, CN, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенный галогеном, NR7R8, C(O)R9 или SO2R10;
R1 означает водород или C1-С6алкил;
R2 означает галоген, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, С3-С7циклоалкил, насыщенный или частично насыщенный тетрагидропиранил, дигидропиранил, -C(O)-R9, фенил или 5-или 6-членный гетероарил, содержащий один, два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, причем фенил, циклоалкил и гетероарил незамещены или замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей гидрокси, галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном или C1-С6алкокси;
R3, R4 и R6 независимо друг от друга означают водород, галоген;
R5 означает NO2, CN, C(O)R9, SO2R10 или NR11R12;
R7 и R8 независимо друг от друга означают водород или C1-С6алкил;
R9 означает C1-С6алкил, C1-С6алкокси;
R10 означает C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил или NR7R8, при условии, что один из R7 или R8 означает C1-С6алкил;
R11 и R12 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-членную гетероарильную группу, содержащую дополнительно три атома азота,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что указанные соединения не означают
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-метоксифенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксобутил)фенил]пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2,3-диметилфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(3-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-этоксифенил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-фторфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-метоксифенил)пиперазин и
1-(4-ацетил-2-фтор-5-метилфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиридинил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперидинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пиперидинил)бензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-[3-трифторметил]фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-пиримидинил)пиперазин или
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-фторфенил)пиперазин.

3. Соединения формулы I-1 по п.1

где R означает гидрокси, галоген, CN, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенный галогеном, NR7R8, C(O)R9 или SO2R10;
р равно 1, 2;
R1 означает водород;
R2 означает галоген, C1-С6алкил, C2-С6алкенил, где атом водорода заменен на группу CN, C(O)-R9 или C1-С6алкил, или R2 означает C2-С6алкинил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, -(СН2)n-(С3-С7)циклоалкил, насыщенный или частично насыщенный тетрагидропиранил, дигидропиранил, -C(O)-R9, фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий один, два гетероатома, выбранных из группы, включающей кислород, серу или азот, причем фенил, циклоалкил и гетероарил незамещены или замещены одним, двумя или тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, замещенный галогеном или C1-С6алкокси;
R3, R4 и R6 означают водород;
R5 означает NO2 или SO2R10;
R7 и R8 независимо друг от друга означают C1-С6алкил;
R9 означает C1-С6алкил, C1-С6алкокси;
R10 означает C1-С6алкил, С3-С6циклоалкил или NR7R8, при условии, что один из R7 или R8 означает C1-С6алкил;
n равно 0,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли,
при условии, что указанные соединения не означают
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-метоксифенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксобутил)фенил]пиперазин,
1-(2-фтор-5-нитробензоил)-4-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2,3-диметилфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(3-хлорфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-этоксифенил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(4-фторфенил)пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-метоксифенил)пиперазин и
1-(4-ацетил-2-фтор-5-метилфенил)-4-(2-фтор-5-нитробензоил)пиперазин,
1-(4-ацетил-2-фторфенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперазинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[2-(4-метил-1-пиперидинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-[2-фтор-4-(1-оксопропил)фенил]-4-[5-нитро-2-(1-пиперидинил)бензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[2-(4-морфолинил)-5-нитробензоил]пиперазин,
1-(4-метоксифенил)-4-[5-нитро-2-(1-пирролидинил)бензоил]пиперазин,
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-[3-трифторметил]фенил]пиперазин или
1-(2-хлор-5-нитробензоил)-4-(2-фторфенил)пиперазин.

4. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает фенил, замещенный тремя заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, или C1-С6алкокси, а другие заместители имеют указанные в п.1 значения.

5. Соединения формулы I-1 по п.4, например, следующие соединения:
1-{3-фтор-4-[4-(4-нитробифенил-2-карбонил)пиперазин-1-ил]фенил}этанон,
(4-метансульфонилбифенил-2-ил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(4'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-ил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[4-(2-фтор-4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил](4-метансульфонилбифенил-2-ил)метанон,
(4'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-ил)[4-(2-фтор-4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
метиламид 2-[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-карбонил]бифенил-4-сульфоновой кислоты,
3-фтор-4-[4-(4-метансульфонилбифенил-2-карбонил)пиперазин-1-ил]бензонитрил или
3-фтор-4-[4-(2'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-карбонил)пиперазин-1-ил]бензонитрил.

6. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает насыщенный или частично насыщенный С3-С7циклоалкил.

7. Соединения формулы I-1 по п.6, например, следующие соединения:
1-{4-[4-(2-циклопропил-5-нитробензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
1-{4-[4-(2-циклогекс-1-енил-5-метансульфонилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
(2-циклогексил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-этил-2-фторфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
1-{4-[4-(2-циклопент-1-енил-5-метансульфонилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
1-{4-[4-(2-циклогепт-1-енил-5-метансульфонилбензоил)пиперазин-1-ил]-3-фторфенил}этанон,
(2-циклогепт-1-енил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(2-циклогекс-1-енил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(2-циклогексил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон или
(2-циклопентил-5-метансульфонилфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон.

8. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает тетрагидропиранил, дигидропиранил.

9. Соединения формулы I-1 по п.8, например, следующие соединения:
[2-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-5-метансульфонилфенил][4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[5-метансульфонил-2-(тетрагидропиран-4-ил)фенил][4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
1-(4-{4-[2-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-5-метансульфонилбензоил]пиперазин-1-ил}-3-фторфенил)этанон или
4-{4-[2-(3,6-дигидро-2Н-пиран-4-ил)-5-метансульфонилбензоил]пиперазин-1-ил}-3-фторбензонитрил.

10. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает 5- или 6-членную гетероарильную группу, содержащую один, два гетероатома, выбранные из группы, включающей кислород, серу или азот, незамещенную или замещенную группой C1-С6алкил.

11. Соединения формулы I-1 по п.10, например, следующие соединения:
(5-метансульфонил-2-тиофен-2-илфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(5-метансульфонил-2-тиофен-3-илфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[5-метансульфонил-2-(5-метилтиофен-2-ил)фенил][4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
(5-метансульфонил-2-пиридин-4-илфенил)[4-(4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил]метанон,
[4-(2-фтор-4-трифторметилфенил)пиперазин-1-ил](5-метансульфонил-2-тиофен-3-илфенил)метанон или
1-{4-[4-(5-метансульфонил-2-тиофен-3-илбензоил)пиперазин-1-ил]фенил}этанон.

12. Соединения формулы I-1 по п.3, в которых R2 означает галоген, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, причем атом водорода заменен на группу CN, С(O)-R9 или C1-С6алкил, или R2 означает C2-С6алкинил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, или -C(O)-R9.

13. Соединения формулы I-1 по п.12, например, метиловый эфир 2-[4-(4-ацетил-2-фторфенил)пиперазин-1-карбонил]-4-нитробензойной кислоты.

14. Соединения формулы I-2 по п.1

где R означает галоген, C1-С6алкил, замещенный галогеном, C1-С6алкокси, NR7R8, о равно 1, 2;
R1 означает водород;
R2 означает фенил или 5-членный гетероарил, содержащий в качестве гетероатома серу, причем фенил является незамещенным или замещенным одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, C1-С6алкокси;
R3, R4 и R6 означают водород;
R5 означает SO2R10;
R7 и R8 независимо друг от друга означают C1-С6алкил;
R10 означает C1-С6алкил,
и их фармацевтически приемлемые кислотно-аддитивные соли, при условии, что исключена гетероарильная группа в значении 4-пиридин.

15. Соединения формулы I-2 по п.14, в которых R2 означает фенил, незамещенный или замещенный одним заместителем, выбранным из группы, включающей галоген, C1-С6алкокси, а другие заместители имеют указанные в п.1 значения.

16. Соединения формулы I-2 по п.15, например, следующие соединения:
[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил](2'-фтор-4-метансульфонилбифенил-2-ил)метанон или
[4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил](4-метансульфонилбифенил-2-ил)метанон.

17. Соединения формулы I-2 по п.14, в которых R2 означает 5-членную гетероарильную группу, содержащую в качестве гетероатома серу.

18. Соединения формулы I-2 по п.17, например, [4-(3-хлор-5-трифторметилпиридин-2-ил)пиперазин-1-ил](5-метансульфонил-2-тиофен-3-илфенил)метанон.

19. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении поглощения глицина, содержащее соединение по п.1 и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

20. Лекарственное средство по п.19, предназначенное для лечения заболеваний, при которых может быть полезным ингибирование поглощения глицина.

21. Лекарственное средство по п.21, где заболевание включает психозы, боль, дисфункцию памяти и обучения, шизофрению, деменцию и другие заболевания, при которых наблюдается недостаточность познавательных функций, такие как нарушения в виде потери внимания или болезнь Альцгеймера.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2355683C2

Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
 SU3A1
Переносная печь для варки пищи и отопления в окопах, походных помещениях и т.п. 1921
  • Богач Б.И.
 SU3A1
Первичный элемент 1976
  • Хельмут Лаук
 SU624584A3
0
SU171636A1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПИПЕРАЗИДОВ 1971
SU419035A3

RU 2 355 683 C2

Авторы

Альберати-Джиани Даниела

Холидон Синесе

Наркизян Робер

Неттековен Маттиас Генрих

Норкросс Роджер Дейвид

Пинар Эмманьюэль

Штадлер Хенри

Даты

2009-05-20—Публикация

2004-08-31—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты