СУППОЗИТОРИИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГИНЕКОЛОГИЧЕСКИХ И УРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ НА ОСНОВЕ ГРЯЗИ МЕРТВОГО МОРЯ (ВАРИАНТЫ) Российский патент 2009 года по МПК A61K9/02 A61K35/02 A61P15/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается создания новых суппозиториев, которые могут быть использованы для лечения хронического простатита, геморроя, эрозии шейки матки, эндометрита и др.

Известны суппозитории, содержащие по первому варианту прополис 0,1 г, масло облепихи 0,2 г, гомеопатические эссенции каштана 0,1 г, гомеопатические эссенции гинкго-билоба 0,1 г, гомеопатические эссенции алоэ 0,1 г, тысячелистника 0,1 г, ланолин 0,15 г, воск 0,1 г и основу. Второй вариант представляет собой суппозитории, содержащие масло облепихи 0,2 г, прополис 0,1 г, гомеопатические эссенции руты 0,05 г, гиперикума 0,05 г, симфитума 0,05 г, экстракт из лечебной грязи Тамбукана 0,2 г, ланолин 0,15, воск 0,1 г и основу (патент РФ №2256462, МПК А61К 35/78, 2005 г.).

Эти известные суппозитории применяются для лечения простатита, геморроя, эрозии шейки матки, эндометрита, обладают противовоспалительным, регенерирующим действием и не токсичны.

Известны суппозитории, состоящие из 2,0 мл 1%-ного водного раствора гуминовых кислот (рН 7,4) низкоминерализованных пелоидов и достаточного количества масла какао для получения суппозитория массой 2,0-2,2 г (патент РФ №2241471, МПК А61К 35/10, 2004 г.).

Известны также суппозитории, в состав которых включены следующие компоненты, мас.%: экстракт прополиса - 3,0, мед гречичный - 3,0, эмульгатор Т-2 - 10,0, масло какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг %, - остальное (патент РФ №2142789, МПК А61К 9/02, 1999 г.). Эти суппозитории обладают противовоспалительной и антибактериальной активностью и наиболее близки к предложенным как по своему составу входящих в них компонентов, так и по достигаемому результату, в связи с чем приняты за прототип.

Недостатком всех этих суппозиториев является низкий уровень минерализации лечебной грязи (до 60 г/литр) и соответственно эффективности лечения, в отличие от высокоминерализованной грязи Мертвого моря, содержащей 242,4 г/литр активных веществ.

Техническим результатом настоящего изобретения является создание суппозиториев с существенно более высоким уровнем противовоспалительной, антибактериальной и регенеративной активности.

Указанный технический результат по первому варианту достигается за счет того, что в составе суппозиториев для лечения гинекологических и урологических заболеваний на основе природных продуцентов в грязи используется грязь Мертвого моря при следующем соотношении компонентов, мас.%:

грязь Мертвого моря - 50-70

воск - 2-4

эмульгатор - 1-4

масло какао - остальное.

Указанный технический результат по второму варианту достигается за счет того, что в состав суппозиториев для лечения гинекологических и урологических заболеваний на основе природных продуцентов в качестве грязи используется грязь Мертвого моря, стеариновая кислота, в качестве основы - полиэтиленоксид 1500 или 400 при следующем соотношении компонентов, мас.%:

грязь Мертвого моря - 50-70

стеариновая кислота - 15-20

эмульгатор - 1-4

полиэтиленоксид 1500 или 400 - остальное.

В таблицах 1 (вариант 1), 2 (вариант 2) приведены примеры конкретного состава суппозиториев.

Таблица 1 Компоненты состава суппозиториев Содержание компонентов в составе суппозиториев 1 2 3 Грязь Мертвого моря 50 60 70 Воск 4 3 2 Эмульгатор 4 2,5 1 Масло какао остальное остальное остальное

Таблица 2 Компоненты состава суппозиториев Содержание компонентов в составе суппозиториев 1 2 3 Грязь Мертвого моря 50 60 70 Стеариновая кислота 20 15 10 Эмульгатор 4 2,5 1 Полиэтиленоксид 1500 или 400 остальное остальное остальное

Изобретение осуществляется следующим образом.

Изготовление партии суппозиториев включает следующие стадии.

Вариант 1

- приготовление основы путем смешивания

масла какао, воска и эмульгатора

- введение в основу грязи Мертвого моря;

- формирование и упаковка суппозиториев.

Вариант 2

- приготовление основы путем смешивания

стеариновой кислоты, эмульгатора и полиэтиленоксида 1500 или 400;

- введение в основу грязи Мертвого моря;

- формирование и упаковка суппозиториев.

Сначала отвешивают все компоненты основы: масло какао, воск и эмульгатор (вариант 1) либо стеариновую кислоту, эмульгатор и полиэтиленоксид 1500 или 400 (вариант 2). Их загружают в реактор и расплавляют подачей пара в рубашку реактора до температуры 60-70°С. После полного расплавления основы ее перемешивают с помощью мешалки, затем, продолжая перемешивать, вводят грязь Мертвого моря.

В результате смешивания компонентов получается вещество темно-коричневого, ближе к черному цвету, с консистенцией, соответствующей маслу какао при 20°С, имеющее запах, близкий к запаху масла какао.

Из полученной массы делают суппозитории. Масса одного суппозитория - 3,5 г. Суппозитории раскладывают в коробки, по 10 штук в каждую коробку.

Хранить готовые упаковки с суппозиториями рекомендуется в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Ниже приведен пример по приготовлению опытной партии суппозиториев.

Исходные компоненты для получения 1000 суппозиториев (г):

Вариант 1

- грязь Мертвого моря - 2500

- масло какао - 950

- воск - 150

- эмульгатор - 100.

Вариант 2

- грязь Мертвого моря - 2500

- стеариновая кислота - 500

- эмульгатор - 100

- полиэтиленоксид 1500 или 400.

Введение в состав заявляемого вещества грязи Мертвого моря способствует заметному повышению противовоспалительной и антибактериальной активности вещества в сравнении с прототипом (в 3-4 раза).

Грязь Мертвого моря относится к сульфидным грязям, имеет черный цвет с буроватым оттенком. Физико-химические свойства грязи: удельный вес 1,65 г/дм³; сопротивление сдвигу 2697,7 дин/см²; теплоемкость 0,46 кал/г; засоренность частицами >0,25 мм - менее 0,05%; минерализация грязевого раствора 242,4 г/л.

Основные лечебные эффекты иловых сульфидных пелоидов: противовоспалительный, иммуномодулирующий, десенсибилизирующий, биостимулирующий, метаболический, репаративно-регенеративный, дефиброзирующий, кератолический, бактерицидный. Основные действующие факторы пелоида - тепловой, механический и химический: раздражая термо-, механо-, баро-, хемо- и осморецепторы слизистой и оказывая сложное рефлекторное и гуморальное действие на организм больного.

Введение масла какао, эмульгатора и воска (вариант 1) либо стеариновой кислоты, эмульгатора и полиэтиленоксида 1500 или 400 (вариант 2) в соответствующих пропорциях позволяет обеспечить температуру плавления вещества ниже 37°С, что требуется для суппозиториев при их применении, и сохранение твердой консистенции при 25°С, что нужно при хранении.

Пример 1. Использования суппозиториев на основе грязи Мертвого моря при гинекологических заболеваниях.

Всего было обследовано 37 пациенток в возрасте 21-38 лет: с истинной эрозией шейки матки - 18 больных, с простой эктопией шейки матки - 12, с хроническим цервицитом - 7 больных.

Длительность заболевания составила от 3 до 18 мес.

Больные в группе статистически достоверно не различались по основным характеристикам.

Лечение состояло в использовании суппозиториев на основе грязи Мертвого моря вышеуказанного состава. Курс лечения - 10 процедур.

В результате проведенного лечения было отмечено статистически достоверное уменьшение количества патологических белей, улучшение микробиоценоза влагалища, увеличение количества лактобактерий и значительное уменьшение зоны трансформации шейки матки.

Через месяц после окончания лечения 90,4% пациенток отметили эффективность лечения как «значительную», 9,6% - как «удовлетворительную».

Пример 2. Использование суппозиториев на основе грязи Мертвого моря при урологических заболеваниях.

Обследовано 18 больных с хроническим бактериальным простатитом в возрасте от 38 до 55 лет. Курс лечения с использованием суппозиториев вышеуказанного состава составлял 10 процедур.

Для оценки эффективности лечения пациентам до и после курса лечения были проведены следующие виды обследования: ТР УЗИ предстательной железы; анализ секрета предстательной железы; тест на PSA; урофлоуметрия; I-PSS, L.

Основные характеристики пациентов отражены в таблице 3.

Таблица 3 Данные объективного обследования больных до и после лечения Показатель До лечения После лечения Возраст, годы 47,5 +/- 8,5   IPSS, баллы 19,1 6,1   Max 23 Max 12   Min 15 Min 2 QoL, баллы 3,8 2,2   Max 5 Мах 3   Min 3 Min 1 Qmax, мл/с 14,4 16,2   Max 16,5 Max 17,5   Min 12,1 Min 14,8 Объем простаты 21,8 19,7 см³ Max 22,4 Max 23,0   Min 18,3 Min 17,1 Количество 45,8 в поле зр. 10,4 лейкоцитов Мах 70 в поле зр. Max 15 в секрете простаты, Min 30 в поле зр. Min 8 в поле зрения    

Критериями эффективности в группе обследованных больных являлись следующие показатели: улучшение общего состояния; исчезновение болевого синдрома в промежности; исчезновение или уменьшение явлений дизурии; отсутствие почечной колики; уменьшение диуретических явлений; улучшение половой функции; нормализация сна; ТР УЗИ простаты (уменьшение размеров железы, уменьшение размеров кист простаты); анализ секрета простаты (исчезновение или уменьшение количества лейкоцитов, слизи, эпителиальных клеток, амилоидных телец); при ректальном пальцевом исследовании уменьшение отека и болезненности железы; тест ПСА; урофлоуметрия (улучшение показателей урофлоуметрии).

В результате оценки полученных данных в ходе исследования отмечается достижение положительного результата у всех пациентов группы со значительным уменьшением количества лейкоцитов в поле зрения, улучшением уродинамических показателей, нормализацией показателя IPSS.

Таким образом, в ходе проведенного исследования выявлена эффективность монотерапии с применением суппозиториев на основе грязи Мертвого моря при лечении бактериальных форм хронического простатита.

Заявляемое лечебное средство расширяет арсенал средств для лечения хронических воспалительных заболеваний половых органов у женщин и мужчин.

Группа изобретений относится к медицине, точнее к химико-фармацевтической промышленности, и касается создания суппозиториев, которые могут быть использованы для лечения гинекологических и урологических заболеваний. Предложены суппозитории на основе природных продуцентов, содержащие масло какао, эмульгатор и грязь, при этом в состав дополнительно введен воск, в качестве грязи используют грязь Мертвого моря. Предложены суппозитории на основе природных продуцентов, содержащие основу, эмульгатор и грязь, при этом в состав дополнительно введена стеариновая кислота, в качестве грязи используют грязь Мертвого моря, в качестве основы - полиэтиленоксид 1500 и 400. Изобретение обеспечивает создание суппозиториев на основе природных продуцентов с повышенной противовоспалительной, антибактериальной и регенеративной активностью. 2 н.п. ф-лы, 3 табл.

1. Суппозитории для лечения гинекологических и урологических заболеваний на основе природных продуцентов, содержащие масло какао, эмульгатор и грязь, отличающиеся тем, что в состав дополнительно введен воск, в качестве грязи используют грязь Мертвого моря при следующем соотношении компонентов, мас.%:
грязь Мертвого моря 50-70 воск 2-4 эмульгатор 1-4 масло какао остальное

2. Суппозитории для лечения гинекологических и урологических заболеваний на основе природных продуцентов, содержащие основу, эмульгатор и грязь, отличающиеся тем, что в состав дополнительно введена стеариновая кислота, в качестве грязи используют грязь Мертвого моря, в качестве основы полиэтиленоксид 1500 и 400 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
грязь Мертвого моря 50-70 стеариновая кислота 15-20 эмульгатор 1-4 полиэтиленоксид 1500 или 400 остальное