Текст описания приведен в факсимильном виде.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| СПОСОБ СИНТЕЗА АНАЛОГОВ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ИХ ПОЛИМОРФОВ | 2013 |
|
RU2668960C2 |
| СПОСОБ СИНТЕЗА АНАЛОГОВ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ИХ ПОЛИМОРФОВ | 2021 |
|
RU2802282C2 |
| ГАЛОГЕНЗАМЕЩЕННОЕ ФЕНИЛАТНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И ЕГО ПРИМЕНЕНИЯ | 2020 |
|
RU2820475C2 |
| АГОНИСТ РЕЦЕПТОРОВ THRβ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ | 2019 |
|
RU2809040C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ТРИАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, АНТИПРОТОЗОЙНАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ДОБАВКА В ПИЩУ ЖИВОТНЫХ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТОЗОИ У ЖИВОТНЫХ | 1994 |
|
RU2146674C1 |
| СОЕДИНЕНИЯ ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ ТАМ И МЕТ | 2019 |
|
RU2773611C1 |
| АМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРОБЕНЗО [f]-[1,4] ОКСАЗЕПИН-5-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫХ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА | 2004 |
|
RU2332408C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНОНА И ПИРИДАЗИНОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПОЛИ(ADP-РИБОЗА) ПОЛИМЕРАЗЫ (PARP) | 2007 |
|
RU2472782C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ САХАРИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ АДДИТИВНАЯ СОЛЬ КИСЛОТЫ ИЛИ ОСНОВАНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ АКТИВНОСТЬ ИНГИБИТОРА ЭЛАСТАЗЫ | 1992 |
|
RU2114835C1 |
| КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ТРИАЗОЛАМИНЫ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ Р2Х7 | 2010 |
|
RU2533122C2 |
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где: А представляет собой О, СН2, S, SO или SO2; Х и Y выбраны из Br, Cl и -СН3; R1 выбран из группы, состоящей из -(CH2)nCOOH, -NHC(=O)COOH, -NHCH2COOH,
Z представляет собой Н или -C≡N; R2 - низший алкил; R3 - Н или низший алкил; n означает 1, 2 или 3; р означает 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений, обладающей агонистической активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона. Указанные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут быть полезными для лечения таких заболеваний, как ожирение, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия и диабеты, и других близких нарушений и заболеваний, и могут использоваться для лечения других заболеваний, таких как NASH, атеросклероз, сердечно-сосудистые заболевания, гипотироидизм, рак щитовидной железы и других близких нарушений и заболеваний. 2 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл.
1. Соединения формулы (I)
где А представляет собой О, СН2, S, SO или SO2;
Х и Y каждый независимо выбран из группы, состоящей из Br, Cl и -СН3;
R1 выбран из группы, состоящей из
-(СН2)nCOOH;
-NHC(=O)COOH;
-NHCH2COOH;
Z представляет собой Н или -С≡N;
R2 представляет собой низший алкил;
R3 представляет собой Н или низший алкил;
n имеет значение 1, 2 или 3;
р имеет значение 1 или 2;
или их фармацевтически приемлемые соли или сложный эфиры.
2. Соединения по п.1, где Х и Y каждый представляет собой Br.
3. Соединения по п.1, где Х и Y каждый представляет собой Cl.
4. Соединения по п.1, где Х и Y каждый представляет собой -СН3.
5. Соединения по п.1, где Х представляет собой Cl и Y представляет собой -СН3.
6. Соединения по п.1, где R1 выбран из группы, состоящей из
-(СН2)nCOOH;
-NHC(=O)COOH и
-NHCH2COOH;
и их сложные эфиры.
7. Соединения по п.6, где R1 представляет собой -(СН2)nCOOH.
8. Соединения по п.7, где n обозначает 1.
9. Соединения по п.6, где R1 представляет собой -NHC(=O)COOH.
10. Соединения по п.1, где R1 представляет собой
11. Соединения по п.10, где Z представляет собой CN.
12. Соединения по п.1, где R2 представляет собой низший алкил, содержащий от 1 до 3 атомов С.
13. Соединения по п.1, где R2 представляет собой низший алкил, содержащий 3 атома С.
14. Соединения по п.1, где R3 представляет собой СН3.
15. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.
16. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемая соль.
17. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.
18. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.
19. Соединение по п.1, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.
20. Соединение по п.2, которое представляет собой
или его фармацевтически приемлемая соль или сложный эфир.
21. Сложный эфир соединения по п.6, которое содержит сложноэфирную группу, соответствующую R1, которая представляет собой -NHC(=O)COOR, где сложноэфирная группа, соответствующая указанному R, представляет собой NH2.
22. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
[4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)-3,5-диметилфенил]уксусная кислота,
[3-хлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)-5-метилфенил]уксусная кислота,
[3,5-дибром-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]уксусная кислота,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]уксусная кислота,
3-[3,5-дибром-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]пропионовая кислота,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фениламино]уксусная кислота,
N-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]оксаламовая кислота,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]-3,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-[1,2,4]триазин-6-карбонитрил,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]-2Н-[1,2,4]триазин-3,5-дион,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]уксусная кислота,
[3,5-дибром-4-(5-изопропил-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]уксусная кислота,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илметил)фенил]-3,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-[1,2,4]триазин-6-карбонитрил,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илметил)фенил]-[1,2,4]триазин-3,5-дион,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илметил)фенил]уксусная кислота,
[3,5-дибром-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илметил)фенил]уксусная кислота,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илокси)фенил]-3,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро[1,2,4]триазин-6-карбонитрил,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илсульфанил)фенил]уксусная кислота,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-сульфинил)фенил]уксусная кислота,
[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-сульфонил)фенил]уксусная кислота,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-сульфонил)фенил]-3,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-[1,2,4]триазин-6-карбонитрил,
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-сульфонил)фенил]-2Н-[1,2,4]триазин-3,5-дион и
2-[3,5-дихлор-4-(5-изопропил-1-метил-6-оксо-1,6-дигидропиридазин-3-илметил)фенил]-3,5-диоксо-2,3,4,5-тетрагидро-[1,2,4]триазин-6-карбонитрил
или их фармацевтически приемлемые соли или сложные эфиры.
23. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистической активностью в отношении рецептора тиреоидного гормона, содержащая соединение по любому из пп.1-22 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.
24. Соединения по любому из пп.1-22, предназначенные для применения в качестве аналогов тиреоидного гормона.
25. Соединения по любому из пп.1-22 для применения в качестве терапевтически активных веществ для лечения и/или профилактики заболеваний, которые модулируются аналогами тиреоидного гормона.
| Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры | 1918 |
|
SU99A1 |
| В. Д. РЫБКИНЛенинградское специализированное пуско-наладочно треста «Севзапмонтажавтоматика»^^В^^1Я^Н1ШММамм«мм^н^1«Нм.BCFCOI03;?Afi I |1 ВАТЕ.-? ;о-упрШХёВМ с." ,Б?'>& -JfOT^ • л | 0 |
|
SU188351A1 |
| Кипятильник для воды | 1921 |
|
SU5A1 |
| Способ приготовления мыла | 1923 |
|
SU2004A1 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АРТРИТА | 1998 |
|
RU2209813C2 |
