АЛКИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА ПРИ ДИАБЕТЕ Российский патент 2010 года по МПК C07D213/76 C07D401/12 C07D413/04 A61K31/45 A61P3/00 

Описание патента на изобретение RU2383533C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2383533C2

название год авторы номер документа
СОЕДИНЕНИЯ ПИРИДАЗИНАМИДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ТИРОЗИНКИНАЗЫ СЕЛЕЗЕНКИ (SYK) 2013
  • Германн Йоханнес Корнелиус
  • Кеннеди-Смит Джошуа
  • Лукас Мэтью С.
  • Пэдилла Фернандо
  • Сот Майкл
RU2627661C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(1H-ИНДАЗОЛ-4-ИЛ) ИМИДАЗОЛ [1,2-А]ПИРИДИН-3- КАРБОКСАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РЕЦЕПТОРНОЙ ТИРОЗИНКИНАЗЫ III ТИПА 2011
  • Бойз Марк Лоуренс
  • Делисл Роберт Кирк
  • Хикен Эрик Джеймс
  • Кэннеди Эйприл Л.
  • Мареска Дэвид А.
  • Мармсэтер Фредрик П.
  • Мансон Марк К.
  • Ньюхаус Брэд
  • Раст Брайсон
  • Рицци Джеймз П.
  • Родригес Марта И.
  • Топалов Джордж Т.
  • Чжао Цзянь
RU2591195C2
СУЛЬФОНАМИДЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ 1995
  • Фолкер Брой
  • Каспар Бурри
  • Жан-Мари Кассаль
  • Мартин Клозель
  • Жорж Хирт
  • Бернд-Михаэль Леффлер
  • Марсель Мюллер
  • Вернер Найдхарт
  • Хенри Рамуз
RU2162084C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИГИДРОБЕНЗОДИАЗЕПИН-2-ОНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ НАРУШЕНИЙ 2003
  • Гео Адам
  • Эрвин Гетши
  • Юрген Вихманн
  • Томас Иоганнес Вольтеринг
RU2315764C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛПИРИДИНА 2005
  • Амрайн Курт
  • Хунцикер Даниель
  • Кун Бернд
  • Майвег Александер
  • Найдхарт Вернер
RU2374239C2
4-(гетероциклилсульфонамидо)-5-метокси-6-(2-метоксифенокси)-2-фенил- или пиридилпиримидины в качестве антагонистов рецептора эндотелина и фармацевтическая композиция 2000
  • Бреу Фолькер
  • Коассоло Филипп
  • Хубер Рольф
  • Нэдар Вернер
  • Рамюз Анри
  • Рукс Себастьен
  • Вессель Ханс Петер
RU2224757C2
4-ГЕТЕРОЦИКЛИЛСУЛЬФОНАМИДИЛ-6-МЕТОКСИ-5-(2-МЕТОКСИФЕНОКСИ)-2-ПИРИДИЛПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 2000
  • Бреу Фолькер
  • Коассоло Филипп
  • Нэдар Вернер
  • Рукс Себастьен
  • Вайсс Петер
RU2201928C1
КОМБИНАЦИЯ АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА mGluR2 И ИНГИБИТОРА ФЕРМЕНТА AChE ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОСТРЫХ И/ИЛИ ХРОНИЧЕСКИХ НЕВРОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2004
  • Баллард Тереса Мария
  • Гатти-Макартур Сильвиа
  • Гётши Эрвин
  • Вихманн Юрген
  • Вольтеринг Томас Иоганнес
RU2357734C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ 11b-HSD1 2005
  • Амрайн Курт
  • Хунцикер Даниель
  • Кун Бернд
  • Майвег Александер
  • Найдхарт Верненр
RU2375351C2
1-ГИДРОКСИИМИНО-3-ФЕНИЛ-ПРОПАНЫ 2011
  • Биссанц Катерина
  • Демлоу Генриетта
  • Эриксон Шон Дэвид
  • Ким Куюджин
  • Мартин Райнер Е.
  • Маттей Патрицио
  • Обст Зандер Ульрике
  • Пьетранико-Коль Шерри Линн
  • Рихтер Ханс
  • Улльмер Кристоф
RU2579114C9

Реферат патента 2010 года АЛКИЛИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ 11-БЕТА ПРИ ДИАБЕТЕ

Настоящее изобретение описывает соединения формулы (I),

где R1 является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом, R2 является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом, галоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом, R3 является водородом или алкилом, R4 является водородом, алкилом или галоидом, R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила, R6 является водородом или алкилом, и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R1 является водородом или метилом, R2 не является водородом или метилом, а также фармацевтическую композицию, на основе этих соединений. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут быть полезны при лечении и профилактике диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения. 2 н. и 13 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 383 533 C2

1. Соединения формулы

в которой
R1 является водородом, алкилом, циклоалкилом, гидроксигруппой, гидроксиалкилом, алкоксигруппой, алкоксиалкилом, аминоалкилом, арилом, гетероциклилом, алкилсульфонилом, алкилсульфанилом, алкилкарбонилалкилом, алкилкарбонилоксиалкилом, аминокарбонилалкилом, гетероциклилкарбонилалкилом, алкоксикарбонилалкилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом, арилоксиалкилом, галоидалкилом, галоидалкоксигруппой или галоидалкоксиалкилом,
R2 является водородом, алкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, арилалкоксиалкилом,талоидалкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом, арилалкоксигруппой, арилоксигруппой или гетероциклилалкилом,
R3 является водородом или алкилом,
R4 является водородом, алкилом или галоидом,
R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным одним или более заместителями, независимо друг от друга выбранными из алкила, циклоалкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы, алкоксикарбонилалкоксигруппы и алкилсульфонила,
R6 является водородом или алкилом,
и их фармацевтически приемлемые соли и сложные эфиры, при условии, что N-(6-(1,1-диметилэтил)-2-пиридинил)-4-метилбензолсульфамид исключен, а в тех случаях, когда R1 является водородом или метилом, R2 не является водородом или метилом.

2. Соединения по п.1, в которых R5 является фенилом, нафтилом, пиперидилом или 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, алкоксигруппы, нитрогруппы, трифторметила, трифторметоксигруппы, трифторметилкарбонильной группы, арила, арилоксигруппы и алкилсульфонила.

3. Соединения по п.1, в которых R5 является фенилом или нафтилом, необязательно замещенным заместителями в количестве от одного до трех, независимо друг от друга выбранными из алкила, галоида, трифторметила, трифторметоксигруппы и арила.

4. Соединения по п.1, в которых R6 является водородом.

5. Соединения по п.1, в которых R1 является алкилом, циклоалкилом, гидроксиалкилом, алкоксиалкилом, арилом, алкоксиалкиламинокарбонилалкилом, циклоалкилалкоксиалкилом, арилалкилоксиалкилом или трифторалкоксиалкилом.

6. Соединения по п.1, в которых R1 является водородом.

7. Соединения по п.1, в которых R2 является водородом, циклоалкилалкоксиалкилом, алкоксиалкилом, пирролидилом, морфолинилом, тиоморфолинилом, арилалкилом или арилоксигруппой.

8. Соединения по п.1, в которых R3 является водородом.

9. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом или галоидом.

10. Соединения по п.1, в которых R4 является водородом.

11. Соединения по п.1, выбранные из
3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3,4-дихлор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,
3,4-диметокси-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4,5-дихлор-2-фтор-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метансульфонилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-трифторметоксибензолсульфамида,
(6-изопропилпиридин-2-ил)амида2-(2,2,2-трифторацетил)-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-7-сульфокислоты,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-(4-трифторметилфенокси)бензолсульфамида,
(6-изопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-N-[6-(2,4-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2,3-дифторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[6-(2,5-дихлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[6-(3-хлорфенил)пиридин-2-ил]-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(2-фторфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2,5-дифторбензолсульфамида,
N-[6-(2-хлорфенил)пиридин-2-ил]-2-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-метоксифенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-[2,3']бипиридинил-6-ил-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
5-фтор-N-(6-метоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-этоксипиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этоксипиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-этоксипиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
(6-этилсульфанилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
(6-этансульфонилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-оксопентил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2-[6-(бифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида бифенил-4-сульфокислоты,
метилового эфира [6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,
метилового эфира [6-(5-фтор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]уксусной кислоты,
N,N-диэтил-2-[6-(4'-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]ацетамида,
[6-(2-морфолин-4-ил-2-оксоэтил)пиридин-2-ил]амида 4-фторбифенил-4-сульфокислоты,
2-[6-(4-фторбифенил-4-сульфониламино)пиридин-2-ил]-N-(2-метоксиэтил)ацетамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
2-[6-(3,4-дихлорбензолсульфониламино)-3-метилпиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,
5-фтор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
6-(2,5-дифторбензолсульфониламино)пиридин-2-илметилового эфира уксусной кислоты,
(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)амида нафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
5-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
(6-метоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амида пиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-4-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида
4-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)амидапиперидин-1-сульфокислоты,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2,5-дифторбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-5-фтор-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметил-бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторбензилоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин2-ил}-бензолсульфамида,
5-фтор-2-метил-N-{6-[(метилпропиламино)метил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-метилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-5-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин-2-ил)амиданафталин-2-сульфокислоты,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3,5-бис-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-2,5-диметилбензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(4-трифторметилфеноксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[5-(2-фторэтоксиметил)-6-метилпиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дифтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дифтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(3-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,
N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2-хлор-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-5-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-5-метил-N-[5-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(4-метоксифенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-{5-[2-(2-трифторметилфенил)этил]пиридин-2-ил}-бензолсульфамида
3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[5-(2-хинолин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида и
3-хлор-2-метил-N-[5-(2-пиридин-2-илэтил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида.

12. Соединения по п.1, выбранные из
3-хлор-N-(6-этилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида бифенил-4-сульфокислоты,
3-хлор-2-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(6-пропилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
(6-пропилпиридин-2-ил)амида 5-хлорнафталин-2-сульфокислоты,
3-хлор-N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-4-метилбензолсульфамида,
N-(6-изопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-[6-(2-трифторметилфенил)пиридин-2-ил] бензолсульфамида,
2,5-дифтор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фтор-2-метилфенил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2-[6-(3-хлор-2-метилбензолсульфониламино)пиридин-2-ил]-N,N-диэтилацетамида,
3-хлор-N-(6-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3,4-дихлор-N-(6-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(5-метоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2-метилбензолсульфамида,
(6-циклопропилпиридин-2-ил)амида нафталин-1-сульфокислоты,
4-хлор-N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-2,5-диметилбензолсульфамида,
N-(6-циклопропилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
4-хлор-N-(5-этоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметилпиридин-2-ил)-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-6-метилбензолсульфамида,
N-(5-циклопропилметоксиметил-6-метилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
4-фтор-N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметилбензолсульфамида,
N-[6-(4-фторбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-3-трифторметоксибензолсульфамида,
N-(6-метоксиметилпиридин-2-ил)-3-трифторметилбензолсульфамида,
3-трифторметил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(3,3,3-трифторпропоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-[6-(2,2,2-трифторэтоксиметил)пиридин-2-ил]бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(2-циклопропилэтоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(3-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-4-фтор-3-трифторметилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-[6-(4-хлорбензилоксиметил)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(3,4,5,6-тетрагидро-2H-[1,3']бипиридинил-6'-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-пирролидин-1-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-морфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
N-(5-бензилпиридин-2-ил)-3-хлор-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(6-метил-5-фенилэтилпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-тиоморфолин-4-илпиридин-2-ил)бензолсульфамида,
2,4-дихлор-N-{5-[2-(4-хлорфенил)этил]пиридин-2-ил}-6-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(3-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-{5-[2-(4-фторфенил)этил]пиридин-2-ил}-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-2-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
3-хлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-2-метилбензолсульфамида,
2,4-дихлор-6-метил-N-(5-феноксипиридин-2-ил)бензолсульфамида
2,4-дихлор-N-[5-(2-хлорфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида и
2,4-дихлор-N-[5-(4-фторфенокси)пиридин-2-ил]-6-метилбензолсульфамида.

13. Соединения по п.1 для применения в качестве терапевтически активного вещества.

14. Соединения по п.1 для изготовления лекарственных средств для профилактики и терапии болезней, вызываемых расстройствами, связанными с ферментом 11-бета-гидроксистероиддегидрогеназой 1.

15. Фармацевтическая композиция для лечения и профилактики диабета, ожирения, нарушений пищевого поведения, дислипидемии и повышенного давления (гипертензии), содержащая соединение по любому из пп.1-12 и терапевтически инертный носитель.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2010 года RU2383533C2

DATABASE BEILSTEIN, BEILSTEIN FOR ORGANIC CHEMISTRY, FRANKFURT-MAIN, DE, XP002355155, database accession no
brn
Способ приготовления катализатора для этерификации ароматических поликарбоновых кислот спиртами с @ -с @ 1979
  • Максимова Галина Васильевна
  • Кирилович Вера Ипполитовна
  • Носовский Юрий Ефимович
  • Житков Василий Иванович
  • Воробьев Валентин Анатольевич
  • Куценко Арон Иосифович
  • Заковряшина Нина Александровна
SU856541A1
Способ приготовления мыла 1923
  • Петров Г.С.
  • Таланцев З.М.
SU2004A1
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ 1994
  • Хироси Йосино
  • Такаси Ова
  • Татсуо Окаути
  • Кентаро Иосимацу
  • Наоко Суги
  • Такеси Нагасу
  • Йоити Озава
  • Нозому Койанаги
  • Косуке Кито
RU2128648C1

RU 2 383 533 C2

Авторы

Амрайн Курт

Хунцикер Даниель

Кун Бернд

Майвег Александер

Найдхарт Вернер

Даты

2010-03-10Публикация

2005-09-26Подача