КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩИЕ ЭКСТРАКТЫ Sanguinaria ИЛИ Macleaya Российский патент 2010 года по МПК A61K36/87 A61K36/28 A61K36/45 A61K36/66 A61P31/04 

Настоящее изобретение относится к новым композициям, содержащим антоцианозиды и/или процианидины в сочетании с бактерицидными изохинолиновыми алкалоидами и необязательно с липофильным экстрактом Zanthoxylum bungeanum и/или Echinacea angustifolia.

ТЕХНИЧЕСКАЯ ОБЛАСТЬ

Покраснение и воспаление горла с образованием бляшек представляют собой частое проявление обычного гриппа, насморка и других простудных заболеваний. Поражающие в среднем до трех раз в год детей и взрослых обычные насморк и грипп относятся к легким вирусным инфекциям, вызываемым риновирусом (40%), коронавирусом (10%) и в меньшей степени аденовирусом и вирусом парагриппа. Хотя не существует конкретных способов лечения данных патологий, эффективными считают антигистаминные и противоотечные средства, так как снижение отечности облегчает боль и сокращает продолжительность заболевания, в основе которого лежит воспаление. Иногда указанные состояния могут приводить к осложнениям из-за вторичных бактериальных инфекций, так как проходимость носовых пазух часто затруднена в результате уплотнения слизистых мембран, где патогенные микроорганизмы могут легко размножаться. В таком случае необходимо пройти лечение антибиотиками.

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

Настоящее изобретение относится к новым композициям, содержащим

a. антоцианозиды и/или

b. процианидины,

c. изохинолиновые алкалоиды, полученные из Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa,

и необязательно

d. липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum и/или Echinacea angustifolia.

По настоящему изобретению "антоцианозиды" включает в себя антоцианозиды в чистом виде и их агликоны (антоцианидины).

Антоцианозиды предпочтительно получают из экстрактов Vaccinium myrtillus. Известно, что экстракт черники (Vaccinium myrtillus) обладает выраженной, особенно местной противовоспалительной активностью, благодаря его действию на проницаемость и ломкость капилляров. Известен содержащий антоцианозиды препарат экстрактов черники. Кроме того, антоцианозиды и процианидины черники обладают бактериостатическим действием, предотвращающим бактериальную и грибковую адгезию, например, на зубном, парадонтозном уровнях и уровне слизистой оболочки.

По настоящему изобретению процианидины предпочтительно получают из экстрактов Vitis vinifera, полученных, как описано в GB 1541469 или из экстрактов Camellia sinensis, как описано в EP 0814823, или других содержащих их растений, предпочтительно съедобных растений.

Количество антоцианозидов и/или процианозидов в содержащих экстрактах может варьировать от 20 до 80 мг на стандартную дозу.

По настоящему изобретению "изохинолиновые алкалоиды" обозначает изохинолиновые алкалоиды с антибактериальной активностью, конкретно сангвинарины и хелеретрины, предпочтительно получаемые из водно-спиртовых экстрактов Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa. Они обладают широким спектром противомикробной активности. Показано, что при ряде патологических состояний верхних дыхательных путей 0,2% водно-спиртовые растворы обладают терапевтической активностью, воздействуя на патогенные грамположительные и грамотрицательные бактерии, мицеты, грибы и простейших. Показано, что содержащие данные алкалоиды экстракты обладают выраженной противовоспалительной местной активностью. Содержащие изохинолиновые алкалоиды экстракты обычно присутствуют в количествах от 2 до 20 мг на стандартную дозу.

Предпочтительно композиции по изобретению также содержат обогащенные изобутиламидами липофильные экстракты Zanthoxylum bungeanum и/или Echinacea angustifolia. Указанные экстракты обладают приемлемой местной анальгезирующей активностью из-за угнетения нервной проводимости. Каждый из указанных экстрактов можно добавлять к композициям по изобретению в количествах, варьирующих от 0,02 до 0,05 мг на стандартную дозу.

Таким образом, в предпочтительном варианте кроме указанных выше компонентов 1 и/или 2 и 3 композиции по изобретению также содержат обогащенный изобутиламидом липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum и/или Echinacea angustifolia. Экстракт Zanthoxylum bungeanum можно получать, например, в соответствии с WO 00/02570. Экстракт Echinacea можно получать, например, в соответствии с EP 0464298. Композиции по изобретению способны предотвращать образование гнойных бляшек, инфицированных различными сапрофитами полости рта, таким образом, уменьшая развитие инфекции и избегая применения антибиотиков. Конкретно доказано, что композиции по изобретению оказывают синергичное действие преимущественно на продолжительность патологического состояния. Кроме того, композиции по изобретению способны оказывать благоприятные воздействия, очищая ротовую полость и удаляя зубной налет благодаря снижающему бактериальную адгезивность воздействию, как уже указано, экстрактов черники и процианидинов и высокой активности изохинолиновых алкалоидов в отношении анаэробных бактериальных штаммов.

Фармацевтические композиции предпочтительно формулируют в виде таблеток для медленного растворения в ротовой полости или в виде жевательных форм, конкретно жевательных резинок, обеспечивающих медленное высвобождение активных компонентов. Данные композиции применяют для профилактических и терапевтических способов лечения, а также для гигиены полости рта.

Следовательно, настоящее изобретение также относится к применению

a. антоцианозидов, и/или

b. процианидинов,

c. изохинолиновых алкалоидов, экстрагированных из Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa,

и необязательно

d. липофильный экстракт Zanthoxylum bungeanum и/или Echinacea angustifolia для получения композиций для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта и для гигиены полости рта.

По предпочтительному аспекту композиции по настоящему изобретению также содержат необходимые масла. Указанные композиции получают в соответствии с обычными хорошо известными способами, такими как способы, описанные в "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., N.Y., USA, вместе с приемлемыми наполнителями.

Следующие далее примеры подробно иллюстрируют изобретение.

ПРИМЕР I. 1000 мг жевательные таблетки, содержащие:

1. спиртовой экстракт Vaccinium myrtillus 40 мг

2. спиртовой экстракт Sanguinaria canadensis 2 мг

3. экстрагированный очищенный Zanthoxylum bungeanum 0,025 мг

4. соевый лецитин 30 мг

5. безводную лимонную кислоту 5 мг

6. L-цистеин 5 мг

7. лактозу 200 мг

8. маннит 552,475 мг

9. метилцеллюлозу 40 мг

10. глицерина пальмитостеарат 50 мг

11. ягодный ароматизатор 40 мг

12. ацесульфама калия 0,5 мг

13. тальк 10 мг

14. бикарбонат натрия 25 мг

ПРИМЕР II. 1000 мг жевательные таблетки, содержащие:

1. спиртовой экстракт Vitis vinifera 80 мг

2. спиртовой экстракт Sanguinaria canadensis 2 мг

3. экстрагированный очищенный Zanthoxylum bungeanum 0,025 мг

4. соевый лецитин 30 мг

5. безводную лимонную кислоту 5 мг

6. L-цистеин 5 мг

7. лактозу 200 мг

8. маннит 512.475 мг

9. метилцеллюлозу 40 мг

10. глицерина пальмитостеарат 50 мг

11. ягодные ароматизаторы 40 мг

12. ацесульфама калия 0,5 мг

13. тальк 10 мг

14. бикарбонат натрия 25 мг

ПРИМЕР III. 1000 мг жевательные таблетки, содержащие:

1. спиртовой экстракт Vaccinium myrtillus 40 мг

2. спиртовой экстракт Sanguinaria canadensis 2 мг

3. липофильный экстракт Echinacea angustifolia 5 мг

4. соевый лецитин 30 мг

5. безводную лимонную кислоту 5 мг

6. L-цистеин 5 мг

7. лактозу 200 мг

8. маннит 547,5 мг

9. метилцеллюлозу 40 мг

10. глицерина пальмитостеарат 50 мг

11. ягодные ароматизаторы 40 мг

12. ацесульфама калия 0.5 мг

13. тальк 10 мг

14. бикарбонат натрия 25 мг

ПРИМЕР IV. 1000 мг жевательные таблетки, содержащие:

1. спиртовой экстракт Vitis vinifera 80 мг

2. спиртовой экстракт Sanguinaria canadensis 2 мг

3. липофильный экстракт Echinacea angustifolia 5 мг

4. соевый лецитин 30 мг

5. безводную лимонную кислоту 5 мг

6. L-цистеин 5 мг

7. лактозу 200 мг

8. маннит 507,5 мг

9. метилцеллюлозу 40 мг

10. глицерина пальмитостеарат 50 мг

11. ягодные ароматизаторы 40 мг

12. ацесульфама калия 0,5 мг

13. тальк 10 мг

14. бикарбонат натрия 25 мг

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к композиции для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта. Композиция для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта, содержащая антоцианозиды, экстрагированные из Vaccinium myrtillus или процианидины, экстрагированные из Vitis vinifera, сангвинарины и хелеретрины, экстрагированные из Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa и липофильный экстракт Echinacea angustifolia. Применение вышеуказанных компонентов для получения композиции для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта. Применение вышеуказанных компонентов для получения композиции для гигиены полости рта. Применение вышеуказанной композиции для гигиены полости рта. Вышеописанная композиция эффективна для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта. 4 н. и 1 з.п. ф-лы.

1. Композиция для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта, содержащая:
а. антоцианозиды, экстрагированные из Vaccinium myrtillus, или
процианидины, экстрагированные из Vitis vinifera,
b. сангвинарины и хелеретрины, экстрагированные из Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa, и
с. липофильный экстракт Echinacea angustifolia.

2. Композиция по п.1 в форме таблеток или жевательных резинок.

3. Применение:
а. антоцианозидов, экстрагированных из Vaccinium myrtillus, или
процианидинов, экстрагированных из Vitis vinifera,
b. сангвинаринов и хелеретринов, экстрагированных из Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa, и
с. липофильного экстракта Echinacea angustifolia для получения композиции для профилактики и лечения бактериальных инфекций полости рта.

4. Применение:
а. антоцианозидов, экстрагированных из Vaccinium myrtillus, или
процианидинов, экстрагированных из Vitis vinifera,
b. сангвинаринов и хелеретринов, экстрагированных из Sanguinaria canadensis, Macleaya cordata или Macleaya microcarpa, и
с. липофильного экстракта Echinacea angustifolia для получения композиции для гигиены полости рта.

5. Применение композиции по пп.1 и 2 для гигиены полости рта.