Настоящее изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды и/или процианидины в сочетании с флороглюцинолами.
УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ
Краснота и воспаление горла с образованием бляшек, как правило, сопровождают обычный грипп, острый насморк и другие простудные заболевания. Обычные простуды и грипп, которые в среднем до трех раз в год поражают как детей, так и взрослых, относятся к легким вирусным инфекциям, вызванным риновирусом (40%), коронавирусом (10%) и, в меньшей степени, аденовирусом и вирусами парагриппа. Хотя не существует специфических способов лечения этих патологий, считаются полезными антигистаминные и противовоспалительные средства благодаря их способности уменьшать отек, облегчать боль и сокращать время течения заболевания.
РАСКРЫТИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к композициям, применяемым для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей и содержащим:
a) антоцианозиды и/или
b) процианидины и
c) флороглюцинолы.
В соответствии с настоящим изобретением композиции содержат от 1 до 200 мг антоцианозидов и/или от 1 до 200 мг процианидинов и от 1 до 200 мг флороглюцинолов.
В соответствии с настоящим изобретением “антоцианозиды” включают как настоящие антоцианозиды, так и антоцианидины, т.е. их агликоны. Антоцианозиды предпочтительно получают из экстрактов Vaccinium myrtillus. Экстракт черники (Vaccinium myrtillus), как описано в литературе, обладает заметной противовоспалительной активностью, в частности местной, благодаря его воздействию на проницаемость и ломкость капилляров. Препараты экстрактов черники, содержащие антоцианозиды, известны специалистам в данной области техники. Антоцианозиды и процианидины черники проявляют бактериостатическое действие, которое предотвращает адгезию бактерий и грибков, например, к поверхности зубов или околозубной поверхности, а также к мембранам слизистых оболочек.
В соответствии с настоящим изобретением процианидины предпочтительно могут происходить из экстрактов Vitis vinifera, полученных, как указано в GB 1541469, или из экстрактов Camellia sinensis, как раскрыто в EP 0814823, или из других содержащих их растений, предпочтительно съедобных.
Флороглюцинолы проявляют сильное бактериостатическое действие по отношению к большому числу штаммов бактерий и грибков. Минимальные значения ингибирующих концентраций отдельных флороглюцинолов в отношении граммположительных бактерий, граммотрицательных анаэробных бактерий и штаммов Candidia albicans составляют от 0,5 до 4 мкг/мл.
В соответствии с настоящим изобретением флороглюцинолы могут происходить из экстрактов видов Hypericum, предпочтительно Hypericum perforatum, или из экстрактов видов Mirtus, предпочтительно Mirtus communis, или из фракций видов Humulus, предпочтительно Humulus lupulus, обогащенных α и β кислотами. По настоящему изобретению фракция β-кислот, полученная из Humulus lupulus, содержит от 20 до 80%, предпочтительно 60% флороглюцинолов, представленных колупулоном; фракция α-кислот содержит от 20 до 80%, предпочтительно 60% гумулона.
В соответствии с настоящим изобретением среди экстрактов вида Hypericum особенно предпочтительным является экстракт Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов (адгиперфорин/гиперфорин), находящимся в пределах от 20% до 80%, предпочтительно 60%.
В соответствии с настоящим изобретением экстракт Mirtus communis получают из листьев экстракцией с помощью диоксида углерода, при давлении от 235 до 260 бар и температурах от 40°C до 60°C, предпочтительно 45°C. Полученный экстракт, как правило, содержит миртокумолон в количестве 35%.
Композиции по настоящему изобретению способны предотвращать образование гнойных бляшек, являющихся результатом различных сапрофитных инфекций полости рта, таким образом позволяя избегать применения антибиотиков для подавления развития инфекции. В частности доказано, что композиции по настоящему изобретению проявляют синергический эффект, в основном, в отношении продолжительности заболевания.
Кроме того, композиции по настоящему изобретению оказывают благоприятное воздействие на чистоту полости рта и удаление зубного налета благодаря эффекту снижения способности бактерий к адгезии, проявляемому, как уже упоминалось, экстрактом черники и процианидинами, и благодаря высокой активности флороглюцинолов по отношению к штаммам анаэробных бактерий.
Фармацевтические композиции предпочтительно представлены в форме таблеток, предназначенных для медленного растворения в полости рта, или жевательных резинок, которые обеспечивают медленное выделение действующих начал. Эти композиции используются в целях предупреждения и профилактического воздействия, а также для гигиены полости рта.
В соответствии с еще одним предпочтительным аспектом композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат эфирные масла, в частности масло мяты.
В соответствии с еще одним предпочтительным аспектом композиции по настоящему изобретению дополнительно содержат экстракт Glycyrrhiza, предпочтительно содержащий 10% глицирризина.
Следовательно, настоящее изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим описанные выше комбинации ингредиентов.
Упомянутые композиции получают в соответствии с обычными способами, хорошо известными в фармацевтической технологии, как, например в соответствии со способами, описанными в “Remington's Pharmaceutical Handbook”, Mack Publishing Co., N.Y., USA, и применяют вместе с подходящими наполнителями, широко используемыми в технике.
Настоящее изобретение также относится к применению комбинации антоцианозидов и/или процианидинов и флороглюцинолов для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей.
Приведенные ниже примеры дополнительно иллюстрируют настоящее изобретение.
Пример I - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример II - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример III - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример IV - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример V - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример VI - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Пример VII - Жевательная резинка
Каждые 2000 мг жевательной резинки содержат:
Пример VIII - Таблетки
Каждая 500 мг таблетка содержит:
Ниже приведены результаты сравнительного эксперимента, демонстрирующие наличие синергетического эффекта, проявляемого комбинацией ингредиентов по сравнению с единичным использованием.
Было обследовано шесть групп по 20 пациентов обоего пола, страдающих острым бактериальным фарингитом и болью в горле.
Для лечения пациентов использовали 100 мг одного активного ингредиента (любого из артоцианозидов, процианидинов или флороглюцинолов) три раза в день в течении трех дней.
Перед и к 60 минутам после последней лечебной процедуры пациенты были опрошены для оценки интенсивности боли (P.I.), в соответствии со следующей шестиуровневой шкалой:
0 = нет боли,
1 = почти никакой боли,
2 = умеренная боль,
3 = умеренно тяжелая боль,
4 = тяжелая боль,
5 = очень тяжелая боль.
Кроме того, гиперемия гортани и миндалевидных желез также оценивались в соответствии с четырехуровневой шкалой (отсутствие = 0, незначительное = 1, умеренное = 2, тяжелое = 3). Результаты представлены в таблице 1.
В то же самое время пациенты продолжали двадцать полосканий 10 мл стерильной дистиллированной водой, после чего следовал сбор образцов.
Эти образцы были соразмерно разведены раствором Рингера, содержащим 0,2% дитиотриэтола, и 0,5 мл каждого раствора были распределены на 4 пластины с агаром (Colombia), дополненных на 5% овечьей кровью; пластины инкубировали в СO2 атмосфере в течение 72 часов в условиях анаэробной культуры. После инкубации осуществили подсчет количества колоний. Результаты представлены в таблице 2.
Изобретение относится к композициям для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащим антоцианозиды, полученные из экстракта Vaccinium myrtillus, и/или процианидины, полученные из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и флороглюцинолы, полученные из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus, и применении комбинации для получения лекарственных средств для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей. Композиции применяют в целях предупреждения и профилактического воздействия для гигиены полости рта. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.
1. Композиция для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей, содержащая
a) антоцианозиды, полученные из экстракта Vaccinium myrtillus и/или
b) процианидины, полученные из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и
c) флороглюцинолы, полученные из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus.
2. Композиция по п.1, содержащая
a) от 1 до 200 мг антоцианозидов и/или
b) от 1 до 200 мг процианидинов и
c) от 1 до 200 мг флороглюцинолов.
3. Композиция по п.1, в которой флороглюцинолы получены из экстрактов Hypericum perforatum или Mirtus communis, или из фракций Humulus lupulus, обогащенных α и β кислотами.
4. Композиция по п.3, в которой фракция β кислот из Humulus lupulus содержит от 20 до 80% флороглюцинолов, представленных колупулоном, и фракция α кислот содержит от 20 до 80% гумулона.
5. Композиция по п.4, в которой фракция β кислот, полученных из Humulus lupulus, содержит 60% флороглюцинолов, представленных колупулоном, и фракция α кислот содержит 60% гумулона.
6. Композиция по пп.1 и 2, в которой экстракт вида Hypericum представляет собой экстракт Hypericum perforatum с содержанием флороглюцинолов в пределах от 20 до 80%.
7. Композиция по п.6, в которой содержание флороглюцинолов в экстракте Hypericum perforatum составляет 60%.
8. Композиция по п.3, в которой экстракт Mirtus communis получен из листьев экстракцией с помощью диоксида углерода при давлении в диапазоне 235-260 бар и температуре от 40 до 60°С.
9. Композиция по п.8, в которой экстракт Mirtus communis содержит миртокумолон в количестве 35%.
10. Композиция по пп.1 и 2, дополнительно содержащая эфирные масла.
11. Композиция по п.10, в которой эфирное масло представляет собой масло мяты.
12. Применение комбинации
a) антоцианозидов, полученных из экстракта Vaccinium myrtillus, и/или
b) процианидинов, полученных из экстракта, выбранного из Vitis vinifera или Camellia sinensis, и
с) флороглюцинолов, полученных из экстракта, выбранного из видов Hypericum, видов Mirtus или Humulus lupulus для получения лекарственных средств для лечения поражений полости рта и верхних дыхательных путей.
| Перемножитель электрических сигналов | 1988 |
|
SU1589294A1 |
| US 5650432 А, 22.07.1997 | |||
| US 5370863 А, 06.12.1994 | |||
| Способ и приспособление для нагревания хлебопекарных камер | 1923 |
|
SU2003A1 |
| ДАНИЛЕВСКИЙ Н.Ф | |||
| и др | |||
| Фитотерапия в стоматологии | |||
| - Киев: Здоровье, 1984, с.88. | |||
