СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АРАЛОЗИДОВ АРАЛИИ Российский патент 2010 года по МПК C07H1/08 C07H15/256 A61K36/25 

Изобретение относится к способу получения тритерпеноидных сапонинов олеаноловой кислоты, а именно аралозидов корня аралии манчжурской общей формулы I

где R₁=L-арабиноза R₂=Н /Аралозид А/

R₁=L-арабиноза R₂=L-арабиноза /Аралозид В/

R₁=D-галактоза R₂=D-ксилоза /Аралозид С/,

являющихся его основными биологически активными компонентами, использующимися в качестве тонизирующего средства при депрессивных состояниях, неврастении, для профилактики и лечения умственного и физического переутомления.

Известен способ извлечения аралозидов 70%-ным этиловым спиртом, а затем последовательное различными растворителями (петролейный эфир, хлороформ, бутанол) удаление из экстракта балластных, дубильных веществ и др. (Kai Xiao, A Cytotoxic Triterpene Saponin from the Root Bark of Aralia dasyphylla [Текст] / Kai Xiao, Yang-Hua Yi, Zhong-Zhuang Wang, Hai-Feng Tang, Yi-Qing Li // Journal of Natural Products - 1999. - №7. - с.62).

Наиболее близким по выполнению является способ экстракции аралозидов из аралии, включающий обработку хлороформом измельченных корней аралии для извлечения хлорофилла и балластных веществ, а затем экстракцию аралозидов кипячением с метанолом (Л.Б.Мальчуковский, Н.И.Либизов, Фармация. - 1971. - №2 - с.68-71).

Техническим результатом является проведение экстракции без использования токсичных органических растворителей.

Технический результат достигается тем, что экстракцию аралозидов из корня аралии маньчжурской проводят в герметических условиях в среде воды или водного раствора аммиака при температуре 110-200°С. Соотношение компонентов может быть взято 1:4 - 16% сырье / вода или водный раствор аммиака 0,5-5%.

Изобретение обладает изобретательским уровнем, так как не известно получение растительных экстрактов в субкритической воде в предлагаемых условиях.

Ниже приведены примеры получения экстракта аралозидов.

Пример 1.

1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской (3-5 см³) и 8 мл воды нагревают 1 час в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 110°С. Образующийся экстракт фильтруют и подвергают дополнительной очистке методом жидкостной хроматографии для выделения аралозидов - сапонинов олеаноловой кислоты. Выход продукта - 31 мг.

Наличие в экстракте аралозидов А, В, С и других доказано с помощью жидкостной хроматографии с масс-спектральным детектором с учетом характерных молекулярных масс (926, 1058 и 1088 дальтон соответственно).

Пример 2.

Аналогично примеру 1, 1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 4 мл 1% раствора аммиака нагревают 1 час в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 140°С. Выход продукта - 35,5 мг.

Пример 3.

Аналогично примеру 1, 1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 8 мл 1% раствора аммиака нагревают 30 мин в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 140°С. Выход продукта - 33,45 мг.

Пример 4.

Аналогично примеру 1, 1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 8 мл 1% раствора аммиака нагревают 90 мин в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 140°С. Выход продукта - 43,4 мг.

Пример 5.

Аналогично примеру 1, 0,5 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 8 мл 1% раствора аммиака нагревают 60 мин в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 200°С. Выход продукта -10,5 мг.

Пример 6.

Аналогично примеру 1, 1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 8 мл 0,5% раствора аммиака нагревают 60 мин в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 140°С. Выход продукта - 33,0 мг.

Пример 7.

Аналогично примеру 1, 1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 8 мл 5% раствора аммиака нагревают 60 мин в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 140°С. Выход продукта - 43,35 мг.

Пример 8.

Аналогично примеру 1, 1 г сухого среднеизмельченного корня аралии маньчжурской и 8 мл воды нагревают 60 мин в реакторе емкостью 10 см³ при температуре 140°С. Выход продукта - 31,3 мг.

Наличие в экстрактах аралозидов А, В, С и других доказано аналогично примеру 1.

Изобретение относится к способу получения аралозидов аралии путем экстракции из содержащего их растительного сырья в герметических условиях в водной среде или в среде водного 0,5-5% раствора аммиака при температуре 110-200°С. Техническим результатом заявленного способа является проведение экстракции при повышенном давлении и повышенной температуре без использования дополнительных компонентов для получения эффективных результатов. 2 з.п. ф-лы.

1. Способ получения аралозидов аралии, заключающийся в том, что проводят экстракцию из содержащего их растительного сырья в герметических условиях в водной среде при температуре 110-200°С.

2. Способ по п.1, отличающийся тем, что водная среда дополнительно содержит 0,5-5% аммиака.

3. Способ по п.1, отличающийся тем, что компоненты сырье : среда взяты в соотношении 1:4-16.