КЕТОЛИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫХ АГЕНТОВ Российский патент 2010 года по МПК C07H17/08 C07H1/00 A61K31/7048 A61P31/04 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к антибактериальным соединениям общей Формулы I, где R¹ - водород; R² - алкил; R³ - алкил, алкенил, циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ - алкил, при условии, что R² и R³ одновременно не представляют собой метил; W представляет собой алкенил, -G(CH₂)_qJ-, где q - величина от 2 до 6; G отсутствует; J отсутствует или представляет собой -N(R¹²)(CH₂)_m, где m=0; R¹² - алкил; R - гетероцикл; R⁴ - этил; R′ - метил; Y - фтор; и Z - кислород. Изобретение относится также к ряду конкретных соединений, перечисленных в формуле изобретения. Кроме того, изобретение относится к нескольким различным способам получения соединения общей Формулы XIII, где R³ - алкил, алкенил, циклоалкил, или COR¹¹, где R¹¹ - C₁-С₆алкил, при условии, что R³ не представляет собой метил; W представляет собой -G(CH₂)_qJ-, где q представляет собой величину от 2 до 6; G отсутствует, J отсутствует или представляет собой N(R¹²)(CH₂)_m, где m=0; R¹² - алкил; и R - гетероцикл. 6 н. и 1 з.п. ф-лы.

1. Антибактериальные соединения структурной Формулы I

где R¹ представляет собой водород;
R² представляет собой C₁-С₆алкил и R³ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкенил, С₃-С₇циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ представляет собой C₁-С₆алкил при условии, что R² и R³ одновременно не представляют собой метил;
W представляет собой алкенил, -G(CH₂)_qJ-, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует и
J отсутствует или представляет собой -N(R¹²)(CH₂)_m, где m представляет собой величину 0; и R¹² представляет собой C₁-C₆алкил;
R представляет собой гетероцикл;
R⁴ представляет собой этил;
R' представляет собой метил; и
Y представляет собой фтор; и Z представляет собой кислород.

2. Соединение по п.1, в котором R представляет собой гетероцикл; R² представляет собой метил; R³ представляет собой С₂-С₆алкил, С₁-С₆алкенил, С₃-С₇циклоалкил; W представляет собой -G(CH₂)_qJ-, где G, q, J и R¹¹ являются такими, как определено в п.1.

3. Соединение, выбранное из следующих соединений:
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-пропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((3-(имидазол-1-ил)пропил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-пропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло-[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло-[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-н-пропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло-[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пурин-9-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-хинолин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N-пиридин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-2-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-2-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-3 -илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-пиридин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-метил-N′-хинолин-4-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-ацетил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′-ацетил-N′-пиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′,N′-дипиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(((N′,N′-дипиридин-3-илметил)-2-аминоэтил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(хинолин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(хинолин-8-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)-дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-4-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-4-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-3-ил)-пентил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(индол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н)-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(индол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(индол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-фториндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-этилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-изопропил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-этилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-((4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинизол-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-нитроиндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-(пиридин-3-илметил)-бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-(пиридин-3-илметил)бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-фториндол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5,6-диметилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5,6-диметилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-метил-3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-с]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-амино-9Н-пурин-9-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-трифторметилбензоимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4,5-дифенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4,5-дифенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(бензотриазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(пирроло[2,3-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3,5-дифенил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3,5-дифенил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-циклопропилметил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-имидазо[4,5-b]пиридин-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-ацетил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)имидазо-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицина А гидрохлорид,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-((4-фенил-2Н-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)-1Н-имидазол-1-ил)пентил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-4-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-4-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенил-2Н-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-индазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-индазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)-2Н-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-индазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиразин-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-3-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-3-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(хинолин-3-ил)-1H-имидазол-1 -ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1Н-индазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиримидин-5-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиримидин-5-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-2-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-2-ил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-хлорфенил)-1H-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-2-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-2-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((9-(4-аминобутил)-9Н-пурин-6-ил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-аллил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)-1H-пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-хлорфенил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-2-фторэтил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-2-ил)-1Н-имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-b]пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тетразол-1-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(1H-бензоимидазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-фторпиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-0-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3Н-имидазо[4,5-с]пиридин-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-([1,2,4]триазол-1-ил)фенил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(имидазол-1-ил)фенил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-хлорпиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(3-(1-(4-аминобутил)-1H-имидазол-4-ил)фенил)имино]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)тиазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(3-(2-(4-аминобутил)тиазол-4-ил)фенил)имино]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиразол-1-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-([1,4′]-бипиразолил-1′-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(имидазол-1-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиразол-1-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-0-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-([3,3′]битиофенил-5-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-([2,3′]битиофенил-5′-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-2-ил)-тиофен-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(оксазол-5-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(3-(пиррол-1-ил)-[1,2,4]триазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(тиофен-2-ил)тетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тиофен-3-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-3-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(фуран-2-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-фенилтетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(4-метоксифенил)тетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(фуран-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-пиразол-1-илпиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(пиридин-3-ил)пиразол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-тиофен-2-ил-пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-фенилтиофен-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(N-(4-аминобутил)-N-тиазол-2-илникотинимидо)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-(N-(4-аминобутил)-N-тиазол-2-илникотинимидо)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-пиррол-1-ил-пиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-пиррол-1-ил-пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(2-пиррол-1-ил-тиазол-5-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(6-имидазол-1-ил-пиридин-3-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(тетрагидрофуран-2-ил)пиридин-3-ил]бутил)имино]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-толилимидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-аминофенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-метил-3-аминофенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(имидазол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N,N-дициклопропиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-O-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N,N-диметиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(тетразол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-(пиррол-1-ил)тиазол-5-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-трифторметилфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(N-(тиазол-2-ил)-бензимидо)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-аминопиримидин-5-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-(пиррол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(пиррол-1-ил)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-ацетиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-изопропиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-нитрофенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-бензоиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3,4-диметилфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-пиридин-3-илтиазол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-фторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(4-метоксифенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(N-(бензтиазол-2-ил)бензимидо)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(N-(тиазол-2-ил)никотинамидо)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаменил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3-(N-метиламино)фенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-аминопиридин-4-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-аминопиридин-5-ил)-2Н-тетразол-5-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(3,4-дифторфенил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-O-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(2-хлорпиридин-4-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А,
2-α-фтор-5-О-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(4-(6-аминопиридин-3-ил)имидазол-1-ил)бутил)имино)]эритромицин А или
2-α-фтор-5-O-(3′-N-дезметил-3′-N-этил)дезозаминил-11,12-дидезокси-3-О-декладинозил-6-О-метил-3-оксо-12,11-[оксикарбонил-((4-(5-(2-хлорпиридин-4-ил)тетразол-2-ил)бутил)имино)]эритромицин А.

4. Способ получения соединения Формулы XIII:

где R³ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкенил, С₃-С₇циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ представляет собой C₁-С₆алкил, при условии, что R³ не представляет собой метил;
W представляет собой -G(CH₂)_qJ-, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует,
J отсутствует, или представляет собой N(R¹²)(CH₂)_m, где m представляет собой величину 0; и R¹² представляет собой C₁-С₆алкил; и
R представляет собой гетероцикл;
который включает стадии:
(а) гидролиз кларитромицина Формулы II:

с получением соединения Формулы III:

(b) введение защитной группы в соединение Формулы III реакцией с одним или несколькими реагентами Формулы R¹ ₂O или R¹X (где X представляет собой галоген) с получением соединения Формулы IV:

(с) деметилирование соединения Формулы IV в 3′-N-диметильной группе с получением соединения Формулы V:

(d) алкилирование соединения Формулы V одним или несколькими реагентами Формулы R³CHO, R₂ ³CO или R³X (где X представляет собой галоген) с получением соединения Формулы VI (где R³ является таким, как определено выше):

(е) реакция соединения Формулы VI с трифосгеном в дихлорметане с добавлением пиридина с получением соединения Формулы VII:

(f) реакция соединения Формулы VII с тетраметилгуанидином с получением соединения Формулы VIII:

(g) окисление соединения Формулы VIII с получением соединения Формулы IX:

(h) реакция соединения Формулы IX с N,N-карбонилдиимидазолом с получением соединения Формулы X:

(i) реакция соединения Формулы X с соединением Формулы R-W-NH₂ с получением соединения Формулы XI (где W и R являются такими, как определено выше):

(j) фторирование соединения Формулы XI с получением соединения Формулы XII, и

(к) снятие защитной группы с соединения Формулы XII с получением соединения Формулы XIII.

5. Способ получения соединения Формулы XIII:

где R³ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкенил, С₃-С₇циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ представляет собой C₁-С₆алкил, при условии, что R³ не представляет собой метил;
W представляет собой -G(CH₂)_qJ-, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует,
J отсутствует или представляет собой N(R¹²)(CH₂)_m, где m представляет собой величину 0; R¹² представляет собой C₁-С₆алкил, и
R представляет собой гетероцикл;
который включает стадии:
(а) реакция соединения Формулы IV с подходящим реагентом:

с получением соединения Формулы XIV:

(b) реакция соединения Формулы XIV с тетраметилгуанидином с получением соединения Формулы XV:

(с) окисление соединения Формулы XV с получением соединения Формулы XVI:

(d) деметилирование соединения Формулы XVI в 3′-N-диметильной группе с получением соединения Формулы XVII:

(е) алкилирование соединения Формулы XVII одним или несколькими реагентами Формулы R³CHO, R³ ₂CO или R³X (где X представляет собой галоген) с получением соединения Формулы IX:

(f) фторирование соединения Формулы IX с получением соединения Формулы XVIII:

(g) реакция соединения Формулы XVIII с N,N′-карбонилдиимидазолом с получением соединения Формулы XIX:

(h) реакция соединения Формулы XIX с соединением Формулы R-W-NH₂ с получением соединения Формулы XII, и

(i) снятие защитной группы с соединения Формулы XII с получением соединения Формулы XIII.

6. Способ получения соединения Формулы XIII:

где R³ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкенил, С₃-С₇циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ представляет собой C₁-С₆алкил при условии, что R³ не представляет собой метил;
W представляет собой -G(CH₂)_qJ-, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует,
J отсутствует или представляет собой N(R¹²)(CH₂)_m, где m представляет собой величину 0; и R¹² представляет собой C₁-С₆алкил, и
R представляет собой гетероцикл;
который включает стадии:
(а) фторирование соединения Формулы XVI:

с получением соединения Формулы XX:

(b) реакция соединения Формулы XX с N,N′-карбанилдиимидазолом с получением соединения Формулы XXI:

(с) реакция соединения Формулы XXI с соединением Формулы R-W-NH₂ с получением соединения Формулы XXII:

(d) снятие защитной группы с соединения Формулы XXII с получением соединения Формулы XXIII:

(е) деметилирование соединения Формулы XXIII в 3′-N-диметильной группе с получением соединения Формулы XXIV: и

(f) алкилирование соединения Формулы XXIV одним или несколькими реагентами Формулы R³CHO, R³ ₂CO или R³X (где X представляет собой галоген) с получением соединения Формулы XIII.

7. Способ получения соединения Формулы XIII:

где R³ представляет собой C₁-С₆алкил, C₁-С₆алкенил, С₃-С₇циклоалкил или COR¹¹, где R¹¹ представляет собой C₁-С₆алкил при условии, что R³ не представляет собой метил;
W представляет собой -G(CH₂)_qJ-, где
q представляет собой величину от 2 до 6;
G отсутствует, и
J отсутствует, или представляет собой N(R¹²)(CH₂)_m, где m представляет собой величину 0; и R¹² представляет собой C₁-С₆алкил, и
R представляет собой гетероцикл;
который включает стадии:
(а) снятие защитной группы с соединения Формулы XX (где R¹ представляет собой COPh):

с получением соединения Формулы XXV:

(b) деметилирование соединения Формулы XXV в 3-N′-диметильной группе с получением соединения Формулы XXVI:

(с) алкилирование соединения Формулы XXVI одним или несколькими реагентами Формулы R³CHO, R³ ₂CHO или R³X (где X представляет собой галоген) с получением соединения Формулы XXVII:

(d) введение защитной группы в соединение Формулы XXVII с помощью одного или нескольких реагентов Формулы R¹ ₂O или R¹X (где X представляет собой галоген) с получением соединения Формулы XVIII (где R¹ представляет собой СОСН₃):

(е) реакция соединения Формулы XVII с N,N′-карбонилдиимидазолом с получением соединения Формулы XIX:

(f) реакция соединения Формулы XIX с соединением Формулы R-W-NH₂ с получением соединения Формулы XII: и

(g) снятие защитной группы с соединения Формулы XII с получением соединения Формулы XIII.