Текст описания приведен в факсимильном виде.
Изобретение относится к кристаллической форме (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающей характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5 и к фармацевтической композиции на основе указанного соединения, которые могут найти применение в медицине для изготовления лекарственного средства, воздействующего на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.
1. Кристаллическая форма (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающая характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, выбранные из примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 16,1; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 17,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 17,5; или примерно 12,1, примерно 16,1 и примерно 23,5; или примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 17,5 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 12,1 и примерно 23,5; или примерно 7,1, примерно 16,1 и примерно 23,5.
2. Кристаллическая форма по п.1, показывающая характеристические пики в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженные в градусах два-тета, примерно 7,1, примерно 12,1, примерно 16,1, примерно 17,5 и примерно 23,5.
3. Кристаллическая форма по п.1, показывающая характеристические пики в спектре ЯМР в твердом состоянии, выраженные в млн-1, при примерно 154,6, примерно 153,0, примерно 151,2, примерно 146,4, примерно 146,0, примерно 121,6, примерно 120,4, примерно 119,7, примерно 118,8, примерно 110,2, примерно 100,7 и примерно 100,3.
4. Кристаллическая форма по п.1, показывающая температуру плавления в интервале от примерно 162°С до примерно 165°С.
5. Кристаллическая форма (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она, показывающая характеристический пик в картине дифракции рентгеновских лучей на порошке, выраженный в градусах два-тета, при примерно 7,1, пик в спектре ЯМР в твердом состоянии, выраженный в млн-1, при примерно 154,6, и температуру плавления в интервале от примерно 162°С до примерно 165°С.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая кристаллическую форму (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая одно или более чем одно другое антивирусное вещество.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, где указанные одно или более чем одно другое антивирусное вещество представляют собой ингибиторы HCV.
9. Фармацевтическая композиция по п.8, где указанные ингибиторы HCV выбраны из группы, состоящей из интерферона альфакон-1, природного интерферона, интерферона бета-1a, интерферона омега, интерферона гамма-1b, пегилированных форм IFN-α, интерлейкина-10, BILN 2061, амантадина, тимозина альфа-1, рибавирина и вирамидина.
10. Фармацевтическая композиция по п.9, где указанные ингибиторы HCV представляют собой пегилированные формы IFN-α и рибавирин.
11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.7-10 для одновременного, последовательного или раздельного введения.
12. Применение кристаллической формы (R)-6-циклопентил-6-(2-(2,6-диэтилпиридин-4-ил)этил)-3-((5,7-диметил-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин-2-ил)метил)-4-гидрокси-5,6-дигидропиран-2-она по любому из пп.1-5 или фармацевтической композиции по любому из пп.6-10 для изготовления лекарственного средства для воздействия на вирус гепатита С (HCV) у HCV-инфицированного млекопитающего.
| US 2005176701 A1, 11.08.2005 | |||
| WO 03095441 A1, 20.11.2003 | |||
| Способ получения 5-пиперидино-7- @ N-(н-пентил)-N-( @ -оксиэтил)-амино @ -S-триазоло (1,5- @ ) пиримидина | 1985 |
|
SU1468423A3 |
