Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 403 253

(13)

C2

(51)

МПК

C07D473/16(2006-01-01)

C07D473/34(2006-01-01)

C07D473/40(2006-01-01)

A61K31/52(2006-01-01)

A61P11/00(2006-01-01)

A61P29/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2007118729/04, 2005-10-21

(24)

Дата начала отсчета патента

2005-10-21

(22)

дата подачи заявки

2005-10-21

(45)

опубликовано

2010-11-10

(72)

авторы

Фэрхёрст Робин АлекТейлор Роджер ДжонСинг Пол

(73)

патентообладатели

Новартис Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

COWART Мet alSynthesis of novel carbocyclic adenosine analogues as inhibitors of adenosine kinase, JORGCHEM., 1999, Vol.64, No

ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А-2А Российский патент 2010 года по МПК C07D473/16 C07D473/34 C07D473/40 A61K31/52 A61P11/00 A61P29/00 

Описание патента на изобретение RU2403253C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2403253C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ФЕНИЛТИАЗОЛА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РI3 КИНАЗЫ 2003
  • Брюс Айан
  • Финан Питер
  • Лебланк Кэтрин
  • Маккартни Клайв
  • Уайтхед Льюис
  • Пресс Никола Элейн
  • Блумфилд Грэм Чарлз
  • Хейлер Джуди
  • Керман Луиса
  • Оза Мриналини Сачин
  • Шукла Лена
 RU2378263C2
ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРА A 2006
  • Фэрхёрст Робин Алек
  • Тейлор Роджер Джон
 RU2400483C2
ПЯТИЧЛЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ АДГЕЗИИ ЛЕЙКОЦИТОВ И VLA-4-АНТАГОНИСТОВ 1997
  • Штильц Ханс Ульрих
  • Венер Фолькмар
  • Кнолле Йохен
  • Бартник Экарт
  • Хюльс Кристоф
 RU2229296C2
НОВЫЕ ФОСФОРСОДЕРЖАЩИЕ ТИРОМИМЕТИКИ 2004
  • Эрион Марк Д.
  • Джианг Хонгджиан
  • Бойер Серж Х.
 RU2422450C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ТИРОЗИНКИНАЗЫ 2006
  • Куме Масахару
  • Мацуо Кендзи
  • Омори Наоки
  • Такаяма Масами
  • Омори Айко
  • Эндо Такеси
 RU2414457C2
ИНСЕКТИЦИДНЫЕ АНТРАНИЛАМИДЫ 2001
  • Лэм Джордж П.
  • Майерс Брайан П.
  • Селби Томас П.
  • Стивенсон Томас М.
 RU2278852C2
ПРОДУКТ, ВКЛЮЧАЮЩИЙ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ ОДНО ВЕЩЕСТВО, ИНГИБИРУЮЩЕЕ NO-СИНТАЗЫ, В КОМБИНАЦИИ ПО МЕНЬШЕЙ МЕРЕ С ОДНИМ ВЕЩЕСТВОМ, ИНГИБИРУЮЩИМ ФОСФОЛИПАЗЫ А2 2000
  • Оге Мишель
  • Шабрие Де Лассоньер Пьер-Этьенн
 RU2256465C2
ТИОЛСУЛЬФОНАМИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗЫ 1997
  • Декрешенцо Гэри
  • Аббас Захир С.
  • Фрескос Джон Н.
  • Гетман Дэниел П.
  • Хайнтц Роберт М.
  • Мишке Брент В.
  • Макдональд Джозеф Дж.
 RU2202540C2
ФУНГИЦИДНЫЕ СМЕСИ 2008
  • Грегори Ванн
  • Пастерис Роберт Джеймс
 RU2478287C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ 1997
  • Пейман Ануширван
  • Кнолле Йохен
  • Венер Фолькмар
  • Брайполь Герхард
  • Гурвест Жан-Франсуа
  • Карниато Дени
  • Гадек Томас Ричард
 RU2228335C2

Реферат патента 2010 года ПУРИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ АДЕНОЗИНОВОГО РЕЦЕПТОРА А-2А

Изобретение относится к новым соединениям формулы I в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами агонистов аденозинового рецептора А2А. В формуле I R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, -SO2(С1-С8)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C1-C8)алкил, необязательно замещенный R4; R2 означает Н или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом; R3 означает галоген или (С2-С8)алкинил, или R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или R3 означает (С1-С8)алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R7, или R3 означает (C1-С8)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8; R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома N, необязательно замещенное амино или (C1-C8)алкилом; и R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из N и S, и необязательно замещенное галогеном, (С1-С8)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом N. Изобретение относится также к фармацевтической композиции и к применению указанных соединений для лечения состояний, опосредованных активацией аденозинового рецептора А2А. 4 н. и 6 з. п-тов ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 403 253 C2

1. Соединение формулы I

в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли,
где R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, -SO2(C1-C8)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -(C=O)-C(=O)-NH(C1-C8)алкил, необязательно замещенный R4;
R2 означает водород или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом;
R3 означает галоген или (С2-С8)алкинил, или
R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или
R3 означает (С1-С8)алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или
R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает (С1-С8)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8;
R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома азота, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным амино или (С1-С8)алкилом; и
R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота и серы, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным галогеном, (С1-С8)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом азота.

2. Соединение в п.1, где
R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, -SO2-(С1-С8)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -C(=O)-C(=O)-NH-(C1-C8)алкил, необязательно замещенный R4;
R2 означает водород или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом;
R3 означает галоген или (С2-С8)алкинил, или
R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или
R3 означает (С1-С8)алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или
R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает (С1-С8)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8;
R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из азота, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным (C1-C8)алкилом; и
R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота и серы, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным галогеном, (С1-С8)алкилсульфонилом или 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом азота.

3. Соединение в п.1, где
R1 означает (С1-С4)алкилкарбонил, (С3-С5)циклоалкилкарбонил, -SO2-(С1-С4)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -C(=O)-C(=O)-NH-(C1-C4)aлкил, необязательно замещенный одним заместителем R4;
R2 означает водород, незамещенный (С1-С6)алкил или (С1-С5)алкил, замещенный одним заместителем (С6-С10)арилом;
R3 означает галоген или (С2-С6)алкинил, или
R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную одним заместителем (С3-С6)циклоалкилом, необязательно замещенным одним заместителем амино, или
R3 означает (С1-С4)алкиламиногруппу, замещенную одним-двумя заместителями, выбранными из гидрокси, фенила или R5, или
R3 означает R6, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает -NH-R6, необязательно замещенный одним заместителем -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает (С1-С4)алкиламинокарбонил, замещенный одним заместителем -NH-C(=O)-NH-R8;
R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома азота, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным одним заместителем (С1-С4)алкилом; и
R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота и серы, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным одним-двумя заместителями, выбранными из галогена, (С1-С4)алкилсульфонила или 5- или 6-членного N-содержащего ароматического гетероциклического кольца.

4. Соединение в п.1, где
R1 означает (С1-С8)алкилкарбонил, (С3-С8)циклоалкилкарбонил, SO2-(С1-С8)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -С(=O)-С(=O)-NН-(С1-С8)алкил, необязательно замещенный R4;
R2 означает водород или (C1-C8)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом;
R3 означает галоген или (С2-С8)алкинил, или
R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или
R3 означает (С1-С8)алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или
R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает (С1-С8)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8;
R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома азота; и
R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота и серы, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом азота.

5. Соединение по п.4, где
R1 означает (С1-С4)алкилкарбонил, (С3-С6)циклоалкилкарбонил, -SO2-(С1-С4)алкил, фенил(С1-С4)алкилкарбонил или -С(=O)-С(=O)-NН-(С1-С4)алкил, необязательно замещенный R4;
R2 означает водород или (С1-С6)алкил, необязательно замещенный (С6-С10)арилом;
R3 означает галоген или (С2-С5)алкинил, или
R3 означает аминогруппу, необязательно замещенную (С3-С8)циклоалкилом, необязательно замещенным амино, или
R3 означает (С1-С4)алкиламиногруппу, необязательно замещенную гидрокси, фенилом или R5, или
R3 означает R6, необязательно замещенный амино или -NH-C(=O)-NH-R7, или
R3 означает (С1-С4)алкиламинокарбонил, необязательно замещенный -NH-C(=O)-NH-R8;
R4, R5 и R6 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома азота; и
R7 и R8 означают независимо 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один-два кольцевых гетероатома, выбранных из группы, состоящей из азота и серы, причем указанное 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо является необязательно замещенным 5- или 6-членным ароматическим гетероциклическим кольцом, содержащим один кольцевой гетероатом азота.

6. Соединение формулы I по п.1, где R1, R2 и R3 имеют такие значения, как показано в следующих таблицах.

7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, обладающее агонистическими свойствами в отношении аденозинового рецептора аза.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая агонистическими свойствами в отношении аденозинового рецептора А2A, включающая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-7 в эффективном количестве, вместе с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.

9. Применение соединения по любому из пп.1-7 для получения лекарственного средства для лечения состояния, опосредованного активацией аденозинового рецептора А2А.

10. Применение соединения по любому из пп.1-7 для получения лекарственного средства для лечения воспалительного или обструктивного заболевания дыхательных путей.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2010 года RU2403253C2

COWART М
et al
Synthesis of novel carbocyclic adenosine analogues as inhibitors of adenosine kinase, J
ORG
CHEM., 1999, Vol.64, No
Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов 1921
  • Ланговой С.П.
  • Рейзнек А.Р.
 SU7A1
Безударный привод клапана 1984
  • Чегодаев Дмитрий Евгеньевич
  • Мулюкин Олег Петрович
  • Барас Станислав Дмитриевич
 SU1221444A1
КАРДИОЗАЩИТНОЕ СРЕДСТВО И ЕГО КОМПОЗИЦИЯ 1995
  • Альфред П. Спада
  • Синтиа А. Финк
  • Майкл Р. Майерс
 RU2166319C2

RU 2 403 253 C2

Авторы

Фэрхёрст Робин Алек

Тейлор Роджер Джон

Синг Пол

Даты

2010-11-10—Публикация

2005-10-21—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты