КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ОСНОВУ ИЛИ ПОКРЫТИЕ ДЛЯ ЗАМЕДЛЕННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ И АНТАГОНИСТ NMDA РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ ТАКОГО NMDA АНТАГОНИСТА СУБЪЕКТУ Российский патент 2010 года по МПК A61K9/20 A61P25/28 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении деменций. При этом мемантин или его фармацевтически приемлемая соль присутствует в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и подлежит введению без использования режима с повышением дозы. Также объектом изобретения является фармацевтическая композиция, в результате лечения которой терапевтически эффективная постоянная концентрация мемантина в плазме достигается в пределах 20 дней с момента введения композиции пациенту. Заявленная фармацевтическая композиция может быть составлена в форме капсулы, причем содержащийся в ней мемантин или его фармацевтически приемлемая соль имеют отношение Cmax/Cmean от примерно 2,5 до примерно 1 по меньшей мере 6 часов после введения композиции пациенту. Другой аспект изобретения заключается в том, что фармацевтическая композиция включает мемантин, полимер и покрытие, содержащее нерастворимый матричный полимер и водорастворимое вещество. Использование заявленных композиций позволяет устранить длительность отсрочки начала терапевтического действия у пациентов, начинающих терапию мемантином. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 7 ил., 36 табл.

1. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, для применения в лечении деменций, где указанный мемантин или его фармацевтически приемлемая соль присутствуют в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением и подлежит введению без использования режима с повышением дозы.

2. Фармацевтическая композиция, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль и компонент пролонгированного высвобождения для применения в лечении деменций, где указанное лечение приводит к терапевтически эффективной постоянной концентрации мемантина в плазме в пределах 20 дней с момента введения композиции пациенту.

3. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, которая приготовлена в виде пероральной лекарственной формы.

4. Фармацевтическая композиция по п.3, где указанная форма представляет собой капсулу.

5. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, где указанная деменция представляет собой болезнь Альцгеймера.

6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1 и 2, предназначенная для введения один раз в день в единичной дозе, содержащей от 10 до 50 мг мемантина.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, где указанная единичная доза содержит 25 мг мемантина.

8. Фармацевтическая композиция в форме капсулы, содержащая мемантин или его фармацевтически приемлемую соль, где указанный мемантин или его фармацевтически приемлемая соль имеют отношение Cmax/Cmean от примерно 2,5 до примерно 1 по меньшей мере 6 ч после введения композиции пациенту.

9. Фармацевтическая композиция, содержащая пероральный препарат с пролонгированным высвобождением, включающий:
а) мемантин и полимер, выбранный из гидроксипропилцеллюлозы, поливинилпирролидона, гидроксипропилметилцеллюлозы и полиэтиленгликоля; и
б) покрытие содержащее нерастворимый матричный полимер и водорастворимое вещество.

10. Фармацевтическая композиция по п.9, где покрытие дополнительно содержит пластификатор.

11. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-2 или 8-10, где указанная композиция приготовлена в виде препарата, обеспечивающего количество мемантина в диапазоне от 5 до 40 мг/день.

12. Фармацевтическая композиция по п.11, где указанное количество в диапазоне от 5 до 40 мг/день представляет собой 25 мг/день.