СРЕДСТВО ДЛЯ КОЖИ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ С ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫМ ЭФФЕКТОМ Российский патент 2011 года по МПК A61K31/7036 A61K33/38 A61K47/30 A61P31/06 A61P17/00 B82B1/00 A61K9/06 

Изобретение относится к области косметики, а также может быть использовано при изготовлении профилактического средства для кожи, которое, за счет содержащейся в нем комбинации активных субстанций, обладает антисептическим действием на широкий спектр патогенных микроорганизмов, в том числе и на микобактерии, вызывающие туберкулез кожи.

В настоящее время известно большое разнообразие антисептических средств для кожи с разнообразной рецептурой. Все составляющие таких средств можно разделить на следующие основные группы:

- основообразующие (масло/вода, высшие жирные спирты, эфиры высших жирных кислот, воска, полигликоли);

- специальные добавки (консерванты, антиокислители, отдушки и т.д.);

- активные субстанции как таковые и в комбинации со вспомогательными веществами.

Свойства средства определяются сочетанием различных компонентов и их количественным соотношением.

Известно средство «Септустин-Антисепт» (производитель ООО «Уралстинол Био», Россия), предназначенное для гигиенической обработки рук медицинского персонала, работников парфюмерно-косметических предприятий, общественного питания, населения в быту. Средство «Септустин-Антисепт» обладает антимикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий (включая микобактерии туберкулеза) и представляет собой готовый к применению раствор в виде желтоватой жидкости. В качестве действующих веществ средство содержит алкилдиметилбензиламмоний хлорид (0,10%), N,N-бис(3-аминопропил) додециламин (0,10%), спирт изопропиловый (70%), остальное вода.

К недостаткам описанного средства следует отнести его токсичность (опасность при попадании на раненую кожу и слизистые оболочки), а также пожароопасность.

Наиболее близким к заявляемому является антисептический крем «Бепантен Плюс» (производитель Вауег Cons. Care AG, Германия), предназначенный для дезинфекции кожи. «Бепантен Плюс» обладает выраженным бактерицидным действием, быстро впитывается в кожу. Этот крем применяется как профилактическое средство и содержит в своем составе: хлоргексидина дигидрохлорид 0,5%, декспантеол 5,0%, смесь полиэтиленоксидов в качестве основы до 100%. Входящий в рецептуру средства хлоргексидина дигидрохлорид обладает выраженной противомикробной активностью в отношении многих грамотрицательных и некоторых грамположительных бактерий, в том числе микобактерий туберкулеза. Однако при применении указанного средства возможны аллергические кожные реакции в случае гиперчувствительности к компонентам препарата.

Задача изобретения заключается в повышении бактерицидного эффекта препарата в отношении микобактерий туберкулеза и снижении побочных действий.

Задача решается путем включения в заявляемое средство для кожи, помимо известных противотуберкулезных средств, стабилизированного золя наночастиц серебра. Сущность изобретения заключается в потенцирующем синергетическом действии стабилизированного золя наночастиц серебра, способствующем усилению бактерицидных свойств препарата.

Заявляемое средство для кожи профилактическое с противотуберкулезным эффектом включает в свой состав стрептомицин, потенцирующий компонент - стабилизированный золь наночастиц серебра и смесь полиэтиленоксидов (ПЭО) марок 400 и 1500 в качестве основы при следующем соотношении компонентов, мас.%:

ПЭО-1500 5,0-15,0 Стабилизированный золь 7,0-10,0 наночастиц серебра   Стрептомицин 0,50-0,75 ПЭО-400 до 100

Несмотря на то что компоненты заявляемого средства входят в состав различных фармакологических композиций, однако само заявляемое средство, имеющее указанное сочетание компонентов при определенном их количественном соотношении, ранее не было известно.

Заявляемое средство для кожи профилактическое с противотуберкулезным эффектом получали следующим образом.

Пример 1. Приготовление средства (в расчете на 100 мас.%)

В асептических условиях при нагревании до 40-55°С смешивают 5 мас.% ПЭО-1500, 7 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра, 0,50 мас.% стрептомицина, охлаждают до комнатной температуры, доводят до 100 мас.% ПЭО-400 и перемешивают с одновременной гомогенизацией. Результаты испытаний препарата приведены в таблице (пример 1).

Пример 2.

При сохранении условий примера 1 берут 10 мас.% ПЭО-1500, 8 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра, 0,60 мас.% стрептомицина.

Пример 3.

При сохранении условий примера 1 берут 15 мас.% ПЭО-1500, 9 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра, 0,75 мас.% стрептомицина.

Пример 4.

При сохранении условий примера 1 берут 10 мас.% ПЭО-1500, 10 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра, 0,65 мас.% стрептомицина.

Пример 5.

При сохранении условий примера 1 берут 10 мас.% ПЭО-1500, 7 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра, 0,50 мас.% стрептомицина.

Изучение подавления роста микобактерий туберкулеза (МБТ) проводили с использованием плотной питательной среды Ливенштейна-Йенсена. Материал для исследований был получен в бактериологической лаборатории ГУЗ ЯО «Туберкулезная больница» от 30 больных с различными формами туберкулеза кожи. Оценку результатов исследования проводили подсчетом колоний в экспериментальных пробах (примеры 1-5) в сравнении с контрольной (пример 6 - прототип «Бепантен Плюс»). Отмечали три степени подавления роста колоний МБТ (полное, значительное, умеренное) и отсутствие подавления роста.

Сводные результаты по исследованию способности заявляемого средства и препарата-прототипа к подавлению роста штаммов МБТ представлены в таблице. Во всех случаях выявлена большая бактерицидная активность заявляемого средства по сравнению с прототипом.

Кроме того, неожиданный эффект был получен при оценке возможности применения средства для лечения псориаза. Так, композиция была апробирована на 5 пациентах с различными формами псориаза (бляшечный псориаз, пустулезный псориаз, псориатическая эритродермия). Заявляемое средство наносилось на пораженные участки 3 раза в день ежедневно. Улучшение общего состояния наблюдалось через 8-10 недель лечения и проявлялось в значительном сокращении площади пораженного участка. Кожа на теле сухая, чистая, без окраски и признаков поражения.

Таблица Результаты исследования подавляющей способности препаратов на рост штаммов микобактерий туберкулеза Степень подавления роста МБТ, % Пример 1 Пример 2 Пример 3 Пример 4 Пример 5 Пример 6 прототип Полное 29 42 52 61 50 12 Значительное 40 35 30 31 41 21 Умеренное 21 16 14 8 6 5 Отсутствие 10 7 4 - 2 62 Всего 100 100 100 100 100 100

Изобретение относится к профилактическому средству для кожи, обладающему противотуберкулезным эффектом, которое включает в качестве активных субстанций 0,50-0,75 мас.% стрептомицина и 7,0-10,0 мас.% стабилизированного золя наночастиц серебра, а также полиэтиленоксиды (ПЭО) марок 400 и 1500 в качестве основы. Изобретение обеспечивает синергетический эффект, который выражается в способности подавлять антибиотикоустойчивые штаммы микроорганизмов, в том числе микобактерии туберкулеза, и в усилении бактерицидных свойств заявленного средства. 1 табл.

Средство для кожи профилактическое с противотуберкулезным эффектом, содержащее полиэтиленоксиды (ПЭО) марок 400 и 1500 в качестве основы и активные субстанции, отличающееся тем, что в качестве активных субстанций оно содержит стрептомицин и стабилизированный золь наночастиц серебра при следующем соотношении компонентов, мас.%:
ПЭО-1500 5,0-15,0 Стабилизированный золь наночастиц серебра 7,0-10,0 Стрептомицин 0,50-0,75 ПЭО-400 до 100