Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки драже, содержащих растительный экстракт и может быть использовано для профилактики и комплексного лечения дисбактериоза кишечника.
Известно средство для лечения и профилактики дисбактериоза, содержащее бифидобактерии в количестве 106-108 КОЕ, лизоцим в количестве 5-20 мг на одну дозу препарата (патент RU 2071339, 1997 г.).
Известен препарат для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта "Бактистатин", включающий стерилизованную культуральную жидкость, содержащую метаболиты Bacillus subtilis, цеолит, гидролизат соевой муки и стеарат кальция при определенном соотношении компонентов, при этом препарат может выпускаться в виде порошка, эмульсии, капсулы (патент RU 2287335, 2006 г.).
Известно средство для подавления продукции энтеротоксинов у стафилококков, представляющее собой 2% раствор свекловичного пектина. Средство может быть использовано в клинической практике при лечении дисбактериоза кишечника, синдрома раздраженного кишечника (патент RU 2325168, 2008 г.).
Наиболее близким аналогом изобретения по технической сущности и достигаемому результату является лекарственное средство для профилактики и комплексного лечения дисбактериоза кишечника в виде сбора лекарственных растений, содержащего корневище лапчатки, листья шалфея, траву тысячелистника, траву зверобоя, корневище с корнями девясила, траву череды, листья мяты, плоды фенхеля и кору крушины при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:2:2:2:1 соответственно (патент RU 2332226, 2008 г.).
Однако лечебное действие сбора лекарственных растений не имеет пролонгированного действия, не дозировано, не удобно для применения, а именно пациенту требуется приготовление настоя самостоятельно, имеет ограниченный срок годности в условиях холодильной камеры в течение 3 суток или при комнатной температуре 1 сутки. Средство имеет жидкую консистенцию и требует специального оборудования для приготовления.
Задачей изобретения является расширение арсенала лекарственных средств для профилактики и комплексного лечения дисбактериоза кишечника.
Технический результат - получение нового лекарственного растительного средства отечественного производства в форме драже, обладающего противомикробным, пробиотическим и противоспалительным действием, с выраженным пролонгированным действием, удобного в применении, имеющего срок годности 2 года.
Указанный технический результат достигается тем, что средство для профилактики и комплексного лечения дисбактериоза кишечника согласно изобретению в качестве действующего вещества содержит сухой экстракт из сбора лекарственных растений, содержащего корневище лапчатки, листья шалфея, траву тысячелистника, траву зверобоя, корневище с корнями девясила, траву череды, листья мяты, плоды фенхеля и кору крушины при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:2:2:2:1 соответственно, а в качестве вспомогательных веществ смесь крахмала картофельного, желатина и глюкозы в соотношении 1:1:1, спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5%, раствор коллидона-25 в гексане 10%, сахарный сироп 64% при следующем соотношении компонентов, на 1 драже:
Все компоненты, входящие в состав драже, разрешены для медицинского применения. Коллидон-25 с молекулярной массой 28000-34000 (00996-1-65). Желатин медицинский ГФ X, ст.309. Ацетилфталилцеллюлоза (ФС 42-1263-79). Ацетон (ГОСТ 2603). Спирт этиловый 95% (ФС 42-3072-94). Крахмал картофельный (ГОСТ 7699). Гексан (ТУ 6-09-3375).
Сухой экстракт из сбора лекарственных растений получают следующим образом: навеску лекарственного растительного сырья предварительно измельчают до размера частиц, проходящих сквозь сито с диаметром отверстий 5 мм, затем сырье загружали в экстрактор из нержавеющей стали с ложным дном, вместимостью 150 л, с мешалкой лопастного типа, делающей 60 об/мин, боковым загрузочным люком, паровой рубашкой и гильзой для термометра. На дно реактора помещают сукно, два слоя бязи для фильтрации извлечения при сливе. В качестве экстрагента используют горячую воду (80-85°С) и проводят трехкратную экстракцию в течение 120 мин. Объединенные водные извлечения фильтруют через двойной слой бязи и четыре слоя марли, затем дают экстракту отстояться 2-3 часа и декантируют с осадка. Упаривание водного извлечения проводят при температуре 50°С, давлении 0,6 МПа до 1/10 первоначального объема, на вакуумном ротационном испарителе производительностью 20 л/ч, температуре греющего пара 60°С, охлаждающей жидкости 50°С, скорость упаривания 2 л/час. Полученный экстракт сушат в тот же день с помощью распылительной сушилки при давлении 0,5 МПа, температуре на входе 160°С, на выходе 80°С. Скорость подачи жидкости - 2,0 л/г. Готовый сухой экстракт фасуют в склянки оранжевого стекла, укупоренные навинчивающимися пластмассовыми крышками. Хранение готового продукта осуществляют в защищенном от света месте при температуре 18-20°С (Пупыкина К.А. Исследования по разработке и стандартизации лекарственных растительных средств для профилактики и комплексного лечения заболеваний органов пищеварения. Дисс. … докт. фарм. наук. - Москва 2008. - 304 с.).
В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что АФЦ и Коллидон-25 благодаря высокой прилипаемости к поверхностям обеспечивает надежную фиксацию слоев смеси растительного экстракта и крахмала картофельного, которые впоследствии накатываются и принимают вид драже. Придание лекарственному средству формы драже обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Сироп сахарный 64% применяют в качестве корригирующего вещества (для придания приятного вкуса) и в качестве защищающего покрытия. Вышеперечисленные компоненты в соответствующих соотношениях позволяют получить качественно новый состав и новую лекарственную форму растительного экстракта в виде драже, обладающую стабильностью, распадаемостью через 7 часов, пролонгированными противомикробным, пробиотическим и противовоспалительным действиями в тонком кишечнике.
Предлагаемые драже применяются следующим образом.
Драже принимается перорально до еды или между приемами пищи, после проглатывания рекомендуется запить небольшим количеством воды. Драже постепенно растворяется при попадании в кишечник, постепенно высвобождает растительный экстракт при прохождении по кишечнику и полностью растворяется через 7 часов.
Пример 1. Состав на 1 драже массой 0,42 г: растительный экстракт - 0,1 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, желатин, глюкоза (1:1:1)) - в соотношении 1:3; спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5% - 12-15 слоев; раствор коллидона-25 в гексане 10% - 3-5 слоя; сироп сахарный 64% - 1-2 слоя.
Получают драже следующим образом. Предварительно готовят 5% спиртоацетоновый раствор АФЦ из расчета: АФЦ 5,0; смеси ацетона и спирта этилового 95% (9:1) - 95 мл. Готовые ядра загружают в дражировочный котел с принудительной подачей теплого воздуха для подсушивания в ходе технологического процесса. Приводят в движение дражировочный котел, скорость вращения - 40 об/мин, угол наклона 0-90 град., и ядра равномерно увлажняют приготовленным раствором связывающего вещества с помощью пульверизатора. После 3-4 разового покрытия раствором АФЦ на них накатывают слой мелкодисперсного порошка растительного экстракта и вспомогательных веществ (крахмала картофельного, желатина и глюкозы 1:1:1) в соотношении 1:3 и периодически подсушивают потоком теплого воздуха. Накатку драже проводят до диаметра драже 5 мм. Далее после 3-4 разового покрытия раствором АФЦ на них вновь накатывают слой мелкодисперсного порошка растительного экстракта и вспомогательных веществ (крахмала картофельного, желатина и глюкозы 1:1:1) в соотношении 1:3 до диаметра драже 6 мм. На подсушенные драже диаметром 6 мм наносят 1-3 слоя 10% коллидона-25 в гексане и к увлажненным драже равномерно добавляют мелкодисперсную смесь порошков растительного экстракта и крахмала картофельного в соотношении 1:3 с последующим подсушиванием. После 3-4 разового покрытия раствором АФЦ на них вновь накатывают слой смеси порошков растительного экстракта и вспомогательных веществ (крахмала картофельного, желатина и глюкозы 1:1:1) в соотношении 1:3 с последующим подсушиванием до диаметра драже 7 мм. На подсушенные драже диаметром 7 мм наносят 1-3 слоя 10% коллидона-25 в гексане и к увлажненным драже равномерно добавляют измельченную смесь порошков растительного экстракта и вспомогательных веществ (крахмала картофельного, желатина и глюкозы 1:1:1) в соотношении 1:3 с последующим подсушиванием. Затем продолжают наращивание в дражировочном котле до получения драже правильной шаровидной формы массой 0,42 г и диаметром 8 мм. Полученные драже покрывают 3 слоями АФЦ без опудривания порошковой смесью и продолжают вращать дражировочный котел некоторое время до полного удаления растворителя и получения драже с блестящей, гладкой и ровной поверхностью. Затем их высушивают в течение одного часа при комнатной температуре и наносят в качестве защитного и корригирующего покрытия 1-2 слоя сиропа сахарного 64% с помощью распылителя и высушивают каждый слой в течение одного часа при комнатной температуре. Полученное лечебное средство представляет собой драже правильной шарообразной формы, диаметром 8 мм, массой 0,42 г, содержащее растительный экстракт 0,1 г с гладкой и ровной поверхностью однородного коричневого цвета со светло-коричневыми вкраплениями. Драже растворяются через 7 часов.
Пример 2. Состав на 1 драже массой 0,42 г: растительный экстракт - 0,1 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, глюкоза (1:1)) - в соотношении 1:3; спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5% - 12 слоев; раствор коллидона-25 в гексане 10% - 1-2 слоя; сироп сахарный 64% - 1 слой. Изготавливают драже аналогичным образом. Драже растворяются через 1,5 часа, не обладает пролонгированным действием.
Пример 3. Состав на 1 драже массой 0,42 г: растительный экстракт - 0,1 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный) - в соотношении 1:3; спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы - 5% - 6 слоев; раствор коллидона-25 в гексане 10% - 1 слой.
Изготавливают драже аналогичным образом. Драже приготовлены неудовлетворительно, неровные, рассыпаются.
Пример 4. Состав на 1 драже массой 0,42 г: растительный экстракт - 0,1 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, желатин, глюкоза (1:1:1)) - в соотношении 1:3; спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5% - 12-15 слоев; сироп сахарный 64% - 1-2 слоя.
Изготавливают драже аналогичным образом. Драже растворяются через 19 минут, не обладает пролонгированным действием.
Пример 5. Состав на 1 драже массой 0,42 г: растительный экстракт - 0,1 и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, желатин, глюкоза (1:1:1)) - в соотношении 1:3; спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5% - 12-15 слоев; раствор коллидона-25 в гексане 10% - 4-5 слоев; сироп сахарный 64% - 1-2 слоя. Изготавливают драже аналогичным образом, но перед покрытием сахарным сиропом драже покрывают 10% коллидона-25 в гексане 2-3 слоя. Драже растворяются через 10-11 часов. Действующие вещества высвобождаются очень медленно и не полностью, драже набухает, удерживая действующее вещество (растительный экстракт), что объясняется увеличенным количеством высокомолекулярных соединений.
Из приведенных примеров видно, что оптимальными с точки зрения растворимости и эффективности лечения является состав, описанный в примере 1 (см. табл.1, 2, 3.1, 3.2, 3.3).
Клинические испытания показали, что количество используемого препарата при данном соотношении компонентов, одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу, в практической медицине в гастроэнтерологии, в зависимости от течения заболевания дисбактериоза кишечника для санации от условно-патогенной микрофлоры кишечника, рекомендовать больным индивидуально необходимое количество драже со временем растворения 7 часов для самостоятельного лечения кишечника, что делает заявляемые драже перспективной лекарственной формой в гастроэнтерологии. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества разработанных драже планируется оформление фармакопейной статьи.
название | год | авторы | номер документа |
---|---|---|---|
ДРАЖЕ С ОКСИМЕТИЛУРАЦИЛОМ И НЕТИЛМИЦИНОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФЕКЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ КИШЕЧНИКА | 2010 |
|
RU2449779C1 |
ДРАЖЕ С ОКСИМЕТИЛУРАЦИЛОМ И МЕБЕВЕРИНА ГИДРОХЛОРИДОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА | 2010 |
|
RU2453308C1 |
КОМПЛЕКСНЫЕ ДРАЖЕ С БАРИЯ СУЛЬФАТОМ, ОКСИМЕТИЛУРАЦИЛОМ И МЕТРОНИДАЗОЛОМ ДЛЯ ДИАГНОСТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ КИШЕЧНИКА | 2010 |
|
RU2443419C1 |
ДРАЖЕ С ИЗОНИАЗИДОМ И ОФЛОКСАЦИНОМ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА | 2016 |
|
RU2622754C1 |
ГРАНУЛЫ С РАСТИТЕЛЬНЫМ ЭКСТРАКТОМ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ЯЗВЕННОЙ БОЛЕЗНИ ЖЕЛУДКА | 2010 |
|
RU2430734C1 |
ЛЕКАРСТВЕННАЯ РЕНТГЕНОКОНТРАСТНАЯ ДИАГНОСТИЧЕСКАЯ СИСТЕМА С БАРИЯ СУЛЬФАТОМ И ОКСИМЕТИЛУРАЦИЛОМ В ФОРМЕ СФЕРЫ | 2004 |
|
RU2275197C2 |
СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЕ ПЛЕНКИ С РАСТИТЕЛЬНЫМИ КОМПОНЕНТАМИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА | 2020 |
|
RU2739260C1 |
СТОМАТОЛОГИЧЕСКИЕ ФИТОПЛЕНКИ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА И СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА | 2016 |
|
RU2618392C1 |
СРЕДСТВО С ГРАНУЛАМИ, СОДЕРЖАЩИМИ 5-АМИНОСАЛИЦИЛОВУЮ КИСЛОТУ И ФОЛИЕВУЮ КИСЛОТУ, С КОНТРОЛИРУЕМЫМ ВЫСВОБОЖДЕНИЕМ | 2020 |
|
RU2752082C1 |
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И РАССТРОЙСТВ ПИЩЕВАРЕНИЯ, СВЯЗАННЫХ С ЗАБОЛЕВАНИЕМ ПЕЧЕНИ | 2004 |
|
RU2276985C1 |
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации. Предлагаемое средство на 1 драже массой 0,42 г содержит растительный экстракт 0,1 г и вспомогательные вещества (крахмал картофельный, желатин и глюкоза (1:1:1)) в соотношении 1:3; спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5% - 12-15 слоев; раствор коллидона-25 в гексане 10% - 3-5 слоев; сироп сахарный 64% - 1-2 слоя. Использование изобретения обеспечивает получение нового лекарственного растительного средства отечественного производства в форме драже, обладающего противомикробным, пробиотическим и противоспалительным действием, с выраженным пролонгированным действием, удобного в применении и имеющего срок годности 2 года. 5 табл.
Средство в форме драже для профилактики и комплексного лечения дисбактериоза кишечника, характеризующееся тем, что в качестве действующего вещества содержит сухой экстракт из сбора лекарственных растений, содержащего корневище лапчатки, листья шалфея, траву тысячелистника, траву зверобоя, корневище с корнями девясила, траву череды, листья мяты, плоды фенхеля и кору крушины при соотношении компонентов 2:2:2:2:2:2:2:2:1 соответственно, а в качестве вспомогательных веществ смесь крахмала картофельного, желатина и глюкозы в соотношении 1:1:1, спиртоацетоновый раствор ацетилфталилцеллюлозы 5%-ный, раствор коллидона-25 в гексане 10%-ный, сахарный сироп 64%-ный при следующем соотношении компонентов на 1 драже:
СБОР ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И КОМПЛЕКСНОГО ЛЕЧЕНИЯ ДИСБАКТЕРИОЗА КИШЕЧНИКА | 2007 |
|
RU2332226C1 |
Ажгихин И.С | |||
Технология лекарств | |||
- М.: Медицина, 1975, стр.363 | |||
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ДИСБАКТЕРИОЗА | 1994 |
|
RU2071339C1 |
ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА "БАКТИСТАТИН" | 2005 |
|
RU2287335C1 |
СРЕДСТВО ДЛЯ ПОДАВЛЕНИЯ ПРОДУКЦИИ ЭНТЕРОТОКСИНОВ У СТАФИЛОКОККОВ | 2006 |
|
RU2325168C2 |
Кузнечный горн для жидкого топлива | 1925 |
|
SU19025A1 |
Авторы
Даты
2011-09-27—Публикация
2010-06-09—Подача