МОЧЕГОННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2012 года по МПК A61K35/10 A61K33/06 A61P7/10 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).

Известно мочегонное средство «Фуросемид» [1].

Недостатком данного препарата является то, что он даже при однократном введении вызывает существенную потерю организмом калия, приводящую к развитию гипокалиемии как тяжелого побочного эффекта. Кроме того, «Фуросемид» вызывает повышение уровня глюкозы плазмы крови.

Известно также мочегонное средство «Гипотиазид» [2].

Недостатком этого средства является то, что при повторном приеме оно вызывает значительную потерю калия организмом, в результате чего снижается концентрация калия в крови, страдает функция всех жизненно важных органов. Кроме того, выпускается «Гипотиазид» только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь.

Известно также лекарственное средство «Гумизоль» [3], которое представляет собой 0,01% раствор фракций гуминовых кислот хаапсалуской морской лечебной грязи в изотоническом растворе натрия хлорида.

Недостатком данного препарата является низкая концентрация действующего вещества (0,01%). Таким образом, при введении препарата «Гумизоль» в дозе, эквивалентной заявляемому препарату (5 мг/кг), требуется ввести подкожно одномоментно 10 мл препарата. Ввести такой большой объем препарата подкожно невозможно, крайне болезненно и нефизиологично из-за механического повреждения подлежащих тканей. Кроме того, на месте введения препарата «Гумизоль» возможно образование инфильтрата (побочное действие).

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия и исключение возникновения побочных эффектов.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве мочегонного средства применяют 0,5% раствор гуминовых кислот, который дополнительно содержит магния сульфат (II) при следующем соотношении компонентов: 0,5% раствор гуминовых кислот - 40 мл; магния сульфат - 0,1 г.

Мочегонное средство готовят следующим образом: берется 0,1 г магния сульфата и растворяется в 40 мл 0,5% раствора гуминовых кислот при комнатной температуре. Готовый раствор стерилизуют ультрафиолетовыми лучами в течение 30 мин, после чего расфасовывают во флаконы темного стекла емкостью 40 мл.

Мочегонное средство используют следующим образом: вводят подкожно (внутримышечно) в дозе 5 мг/кг (0,5 мл/100 г веса животного) 1 раз в день в течение 7-14 дней.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость его отдельных компонентов.

Препарат относится к списку Д (малоядовитые вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.

Препарат выпускается во флаконах темного стекла по 40 мл.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований).

При проведении хронических экспериментов на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что подкожное введение гуминовых кислот в дозе 5 мг/кг веса животного влияет на выделительную функцию почек, увеличивая выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными в 1,42 раза (р<0,05), натрия в 1,39 раза (р<0,05), креатинина - в 1,43 раза (р<0,05), снижая экскрецию калия почками в 1,58 раза в сравнении с контролем (обладает калийсберегающим действием) за 24 часа эксперимента. Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные.

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что магния сульфат в дозе 5 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: уменьшает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными в 1,25 раза (р>0,05), калия в 1,30 раза (р>0,05) и креатинина в 1,21 раза (р>0,05), выделение натрия не меняется за 24 часа эксперимента.

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое мочегонное средство в дозе 5 мг/кг веса животного вызывает выраженные изменения экскреторной функции почек, увеличивая выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными в 1,79 раза (р<0,05), натрия в 1,81 раза (р<0,05), креатинина - в 2,18 раза (р<0,05), снижая экскрецию калия почками в 1,76 раза в сравнении с контролем (обладает выраженным калийсберегающим действием) за 24 часа эксперимента.

Использование заявляемого мочегонного средства позволяет повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза, в том числе острой токсической почечной недостаточности.

Мочегонное средство возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии, при проведении комплексной терапии экспериментальной острой токсической нефропатии.

Заявляемое мочегонное средство влияет на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды, натрия и креатинина, задерживая калий в организме, таким образом, нормализуя выделительную функцию почек.

Источники информации

1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т.1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 с. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М.: РЛС - 2003, 2003 г. - 1440 с.

3. Машковский, М.Д. Лекарственные средства. В двух частях. Ч.II. - 12-е изд., перераб. и доп. - М.: Медицина, 1993. - 688 с.

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии. Целью нашего изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия и исключение возникновения побочных эффектов. Поставленная цель достигается тем, что в качестве мочегонного средства применяют 0,5% раствор гуминовых кислот, который дополнительно содержит магния сульфат (II) при следующем соотношении компонентов: 0,5% раствор гуминовых кислот - 40 мл; магния сульфат - 0,1 г. 1 пр.

Мочегонное средство, содержащее 0,5%-ный раствор гуминовых кислот и сульфат магния (II) при следующем соотношении компонентов:
0,5%-ный раствор гуминовых кислот 40 мл сульфат магния 0,1 г.