Лекарственное средство, обладающее диуретической активностью Российский патент 2017 года по МПК A61K35/10 A61K33/30 A61P7/10 

Изобретение относится к области экспериментальной медицины, а именно к фармакологии, доклиническим исследованиям (на мелких лабораторных животных).

Известен диуретик фуросемид (1).

Недостатком данного препарата является то, что он эффективен в достаточно высоких разовых дозах 20-160 мг. Минимальной эффективной (пороговой) диуретической дозой для данного препарата является доза 1 мг/кг. В связи с этим фуросемид вызывает ряд побочных эффектов: выраженную гиповолемию и гипергликемию.

Известно также мочегонное средство гипотиазид (2).

Недостатком этого средства является то, что оно выпускается только в одной лекарственной форме - в виде таблеток для приема внутрь, что не дает возможности использовать его для парентерального введения.

Известно также мочегонное средство (3).

Недостатком данного препарата является достаточно высокая средняя терапевтическая доза, вызывающая мочегонное действие (5 мг/кг), что может стать причиной развития ряда побочных действий.

Целью создания изобретения является повышение эффективности лечебного воздействия и исключение возникновения побочных эффектов.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве диуретического средства применяют 0,5% раствор гумусовых кислот, который дополнительно содержит хлорид цинка (II) при следующем соотношении компонентов: 0,5% раствор гумусовых кислот - 40 мл; хлорид цинка - 0,1 г.

Заявляемое средство готовят следующим образом: берется 0,1 г хлорида цинка и растворяется в 40 мл 0,5% раствора гумусовых кислот при комнатной температуре. Готовый раствор стерилизуют ультрафиолетовыми лучами в течение 30 мин, после чего расфасовывают во флаконы темного стекла емкостью 50 мл.

Диуретик используют следующим образом: вводят подкожно (внутримышечно) в дозе 0,1 мг/кг или 0,05 мг/кг (0,2 мл/кг или 0,1 мл/кг веса животного) 1 раз в день в течение 7-14 дней.

Противопоказаниями к приему препарата является индивидуальная непереносимость его отдельных компонентов.

Препарат относится к IV классу токсичности (малоопасные вещества) и хранится при температуре от +5 до +10°С.

Препарат выпускается во флаконах темного стекла по 50 мл.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №1.

При проведении хронических экспериментов на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что подкожное введение 0,5% раствора гумусовых кислот в дозе 5 мг/кг веса животного влияет на выделительную функцию почек, увеличивая выделение почками воды с 1,22±0,12 мл/сут в контроле до 1,58±0,12 мл/сут (на 30%, р<0,05) в опыте, натрия с 113,09±19,51 мкмоль/сут до 191,68±24,63 мкмоль/сут (на 69%, р<0,05), снижая при этом почечную экскрецию калия с 92,73±8,67 мкмоль/сут - до 69,30±3,07 мкмоль/сут (на 25%, р>0,05) и креатинина с 2,38±0,25 мг/сут до 1.65±0,19 мг/сут (на 31%, р>0,05) за 24 часа эксперимента. Следовательно, гумусовые кислоты в вышеуказанной дозе стимулируют диурез за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и натрия, однако, угнетают клубочковую фильтрацию.

Примечание: здесь и далее р<0,05 достоверные данные, р>0,05 недостоверные данные.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №2.

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными - на 227%, р<0,05, натрия - на 157%, р<0,05, калия - на 92%, р<0,05, креатинина - на 51%, р<0,05 за 24 часа эксперимента. Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,1 мг/кг стимулирует диурез и за счет повышения клубочковой фильтрации, и за счет снижения канальцевой реабсорбции.

Доклинический пример (данные экспериментальных исследований) №3.

В хронических экспериментах на белых беспородных лабораторных крысах обоего пола было установлено, что заявляемое средство в дозе 0,05 мг/кг веса животного влияет на водно-солевой обмен следующим образом: увеличивает выделение почками воды у опытных животных по сравнению с контрольными - на 225%, р<0,05, натрия - на 185%, р<0,05, калия - на 78%, р<0,05, креатинина - на 83%, р<0,05 за 24 часа эксперимента. Следовательно, заявляемое средство в дозе 0,05 мг/кг стимулирует диурез как за счет снижения канальцевой реабсорбции воды и натрия, так и за счет повышения клубочковой фильтрации.

Использование заявляемого средства позволяет исключить возможность токсического воздействия на живой организм и повысить эффективность лечения нефропатий различного генеза, в том числе острой токсической почечной недостаточности.

Заявляемое средство возможно и целесообразно использовать в экспериментальной медицине, а именно фармакологии и патологической физиологии, при проведении комплексной терапии экспериментальной острой почечной недостаточности.

Заявляемое средство влияет на водно-солевой обмен, увеличивая выделение почками воды и ионов, таким образом, нормализуя выделительную функцию почек.

ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ:

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В двух томах. Т. 1. - 14-е изд., перераб., испр. и доп. - М.: ООО «Издательство Новая Волна», Издатель С.Б. Дивов, 2002. - 540 с., 8 цв. ил.

2. Регистр лекарственных средств России. Энциклопедия лекарств. 10 выпуск. - М.: РЛС - 2003, 2003 г. - 1440 с.

3. Свидетельство на изобретение РФ №2456002, М.Кл. А61К 31/10, А61К 33/06, А61Р 7/10, 2012.

Изобретение относится к фармакологии, а именно к диуретическому средству. Диуретическое средство содержит 0,5% раствор гумусовых кислот и хлорид цинка, взятые в определенном соотношении. Вышеописанное средство позволяет повысить эффективность лечебного воздействия и исключает возникновение побочных эффектов. 3 пр.

Диуретическое средство, содержащее 0,5%-ный раствор гумусовых кислот и хлорид цинка (II) при следующем соотношении компонентов:

0,5%-ный раствор гумусовых кислот 40 мл хлорид цинка 0,1 г